司莫司汀膠囊的抗腫瘤優(yōu)勢(shì)

來(lái)源：百濟(jì)藥房藥訊作者：百濟(jì)動(dòng)態(tài) 瀏覽：發(fā)布時(shí)間：2013/5/20 9:38:00

導(dǎo)讀：司莫司汀膠囊主要成份為：司莫司灑。本品脂溶性強(qiáng)，可通過(guò)血腦屏障，進(jìn)入腦脊液，常用于腦原發(fā)腫瘤及轉(zhuǎn)移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

　　司莫司汀膠囊亦為細(xì)胞周期非特異性藥物，但對(duì)M期及G1/S期的細(xì)胞有較大殺傷力。司莫司汀膠囊是無(wú)交叉耐藥性的抗腫瘤西藥。能直接作用于對(duì)處于G1-S邊界或S早期的細(xì)胞最敏感，對(duì)G2期也有抑制作用。為細(xì)胞周期非特異性藥物。司莫司汀膠囊的有效成分甲環(huán)亞硝脲脂溶性強(qiáng)，可通過(guò)血腦屏障，進(jìn)入腦脊液，常用于腦原發(fā)腫瘤及轉(zhuǎn)移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤等。

　　司莫司汀膠囊是烷化劑無(wú)耐藥性，減少了過(guò)去很多藥物在抗腫瘤時(shí)，一段時(shí)間后機(jī)體產(chǎn)生交叉耐藥性，使藥物在身體發(fā)揮藥效的能力大大降低。進(jìn)入體內(nèi)后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發(fā)揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質(zhì)受到烴化，這與抗腫瘤作用有關(guān)；另一部分為氨甲酰基部分變?yōu)楫惽杷狨ィ蛟俎D(zhuǎn)化為氨甲酸，以發(fā)揮氨甲酰化作用，主要與蛋白質(zhì)特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應(yīng)，這主要與骨髓毒性作用有關(guān)，氨甲酰化還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復(fù)，這有助于抗癌作用。

　　百濟(jì)藥師溫馨提醒：用法用量：口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周一次，睡前與止吐劑、安眠藥同服。骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用；用藥期間應(yīng)密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉(zhuǎn)氨酶的變化、肺功能。老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應(yīng)慎用。本品可抑制身體免疫機(jī)制，使疫苗接種不能激發(fā)身體抗體產(chǎn)生。用藥結(jié)束后三個(gè)月內(nèi)不宜接種活疫苗。

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