替莫唑胺膠囊治療腦癌的原理

   導讀：替莫唑胺膠囊主要用于多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤的治療。

　　我們先來了解一下多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。星形細胞瘤及間變性星形細胞瘤在神經上皮性腫瘤中最常見，占膠質瘤的21.2%~51.6%。男性多于女性，任何年齡均可發生，發病高峰在20~40歲。星形細胞瘤可發生在中樞神經系統的任何部位，一般成人多見于大腦，小腦星形細胞瘤占兒童腦腫瘤的30%。腫瘤的不斷生長占據顱腔內空間，腦水腫，腫瘤阻塞腦脊液循環通路造成腦脊液的回吸收障礙等均可造成顱內壓增高。所以這兩種腦腫瘤的第一信號就是頭疼。

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　　替莫唑胺膠囊是一種新型的口服二代烷化劑-咪唑四嗪類衍生物，口服后迅速吸收，具有近100%的生物利用度及廣譜的抗腫瘤活性。替莫唑胺膠囊進入體內不經肝臟代謝廣泛分布于全身，并可透過血腦屏障，進入腦脊液；在中樞神經系統達到有效的藥物濃度。替莫唑胺膠囊在生理PH條件下經快速非酶催化轉變為活性化合物MTIC，MTIC主要通過DNA鳥嘌呤的O6和N2位點上的烷基化（甲基化）發揮細胞毒作用。

　　替莫唑胺膠囊治療普遍耐受良好，副反應發生率≥10%，主要包括：食欲下降、頭痛、便秘、惡心、嘔吐、脫發、皮疹、抽搐、疲乏、腹瀉、口腔炎和視力模糊。

　　百濟藥師溫馨提醒：替莫唑胺膠囊有可能出現骨髓抑制，給藥前患者必須進行絕對中性粒細胞及血小板數檢查。服藥過量應進行血液學檢查并采取相應措施。

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