導讀：司莫司汀由于其可以通過血腦屏障 進入腦脊液的特性常用于腦原發腫瘤及轉移瘤與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤、胃癌、大腸癌、黑色素瘤。

　　腦癌的惡性程度很高，在我國的發病率也是非常高的，而且其血腦屏障能阻擋病原生物和其他大分子物質由血循環進入腦組織和腦室。這也就使很多藥物沒有了用武之地。所以藥物能夠通過血腦屏障是腦腫瘤治療的關鍵。

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　　司莫司汀為細胞周期非特異性藥物進入體內后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質受到烴化，這與抗腫瘤作用有關；另一部分為氨甲酰基部分變為異氰酸酯，或再轉化為氨甲酸，以發揮氨甲酰化作用。Me-CCNU是洛莫司汀（CCNU）的衍生物，為亞硝脲類抗瘤譜較廣的藥物，其作用機制與CCNU相似；動物實驗療效優于卡氮芥（BCNU）及CCNU，而毒性為后兩者的1/4~1/2。本品能烷化DNA，防止DNA修復，改變RNA結構，改變靶細胞的蛋白質和酶的結構和功能。

　　司莫司汀分子量小，脂溶性大，易透過血腦屏障，腦脊液的藥物水平為血漿的15%~30%。本品體內分布以肝、胃、腸、肺、腎中濃度最大，60%的藥物在48小時后以代謝產物的形式從尿中排出，此外亦經膽汁、糞便及呼氣時隨CO2排出。

　　百濟藥師溫馨提醒：司莫司汀口服后最早在45分鐘可出現惡心、嘔吐，遲者到6小時出現，通常在次日可消失，一般患者均能耐受。

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