替莫唑胺膠囊的作用機制

   導讀：替莫唑胺膠囊適用于多形性膠質(zhì)母細胞瘤或間變性星形細胞瘤的治療，可在生理PH值條件下轉(zhuǎn)化為活性化合物甲基三氮烯咪唑酰胺，有效導致腫瘤細胞DNA烷基化，從而發(fā)揮其細胞毒作用。

　　替莫唑胺膠囊是一種新型的口服二代烷化劑-咪唑四嗪類衍生物，本品為硬膠囊劑藥物，內(nèi)容物為白色粉末，適用于多形性膠質(zhì)母細胞瘤或間變性星形細胞瘤的治療。

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　　人們認為甲基三氮烯咪唑酰胺的細胞毒性主要源于其DNA烷基化(甲基化)作用，烷基化主要發(fā)生在鳥嘌呤的O6和N7位，使用替莫唑胺膠囊治療多形性膠質(zhì)母細胞瘤或間變性星形細胞瘤，服用本品后，替莫唑胺不直接發(fā)揮作用，其在生理PH值條件下自動轉(zhuǎn)化為活性化合物甲基三氮烯咪唑酰胺（MTIC）并水解為5-氨基-咪唑-4酰胺和甲基肼，作用于腫瘤細胞分裂的各個時期，導致腫瘤細胞DNA烷基化，從而發(fā)揮其細胞毒作用。

　　替莫唑胺膠囊可轉(zhuǎn)化為活性化合物甲基三氮烯咪唑酰胺，本品口服后吸收好，可快速達到血藥濃度峰值，建議進食高脂肪早餐后服用本品。轉(zhuǎn)化為甲基三氮烯咪唑酰胺后，再進一步的分解為5-氨基-咪唑-4-酰胺（AIC）與重要甲烷，AIC為核酸與嘌呤生物合成的中間體，而重氮甲烷則為活性烷基化物質(zhì)，在替莫唑胺及甲基三氮烯咪唑酰胺代謝過程中細胞色素P450酶作用很小。

　　一般在服用替莫唑胺膠囊7天后，可回收大約一半的替莫唑胺，其中大部分由尿液回收，0極少數(shù)由糞便回收，尿液中大部分為替莫唑胺原形藥物、替莫唑胺酸代謝物及不時代謝物。

　　服用雷尼替丁不改變替莫唑胺膠囊及甲基三氮烯咪唑酰胺，服用丙戊酸可使替莫唑胺消除率有所降低；當不明確服用地塞米松、丙氧拉嗪、苯妥英、卡馬西平、昂丹司瓊、H2受體拮抗劑或苯巴比妥對口服替莫唑胺消除率會造成一定影響，要慎用。

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