導讀：注射用唑來膦酸為白色或類白色疏松塊狀物或粉末，主要成份為唑來膦酸。適用于惡性腫瘤溶骨性骨轉移引起的骨痛及高鈣血癥。

　　乳腺癌，支氣管肺癌，腎癌和血液系統的惡性腫瘤等易發生骨轉移，癌細胞直接溶解骨質引起高鈣血癥，使骨鈣釋放入血循環中；有些無骨轉移的惡性腫瘤也可發生高鈣血癥，癌細胞產生和釋放體液因子，與PTH受體結合使骨重吸收增加；癌細胞還可產生破骨細胞活化因子，使骨的重吸收增加。高鈣血癥易引起骨質疏松，從而導致骨痛甚至骨折。

　　唑來膦酸是繼帕米膦酸二鈉之后的第3代二膦酸鹽類藥物，注射劑，唑來膦酸為一種雜環咪唑二膦酸鹽。本藥與羥基磷灰石結合，主要是抑制骨吸收，在體外可抑制破骨細胞活動，誘導破骨細胞凋亡，還可通過與骨的結合阻斷破骨細胞對礦化骨和軟骨的吸收。

　　唑來膦酸還可以抑制由腫瘤釋放的多種刺激因子引起的破骨細胞活動增強和骨鈣釋放。也有證據顯示，本藥可刺激骨的形成。唑來膦酸可以降低血清鈣和磷的水平，增加尿鈣和磷的排泄，使腫瘤相關高鈣血癥病人的血鈣水平恢復正常。還可以通過誘導細胞調亡或抑制血管生長，直接影響腫瘤細胞生長14,51。臨床前體內外試驗顯示，唑來膦酸是目前藥理活性最強的二膦酸鹽類藥物，起效快、作用持續時間長、安全、患者容易接受。

　　百濟藥師溫馨提醒：注射用唑來膦酸最常見的不良反應是發熱，本藥的毒副反應多為輕度和一過性的，大多數情況下無需特殊處理會在24~48小時內自動消退。唑來膦酸的毒副反應多為輕度和一過性的，大多數情況下無需特殊處理會在24~48小時內自動消退。

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