促排卵藥物，芙瑞抗腫瘤作用強

   導讀：據調查顯示不孕不育發生率約為10%，目前由于人們行為與生活方式的改變以及環境污染的影響，發生率有增高趨勢，涉及相當大的一個人群。新的促排卵藥物應運而生，芙瑞(來曲唑片)便是眾多促排卵藥物中的一種。

　　來曲唑是新一代代芳香化酶抑制劑，為人工合成的芐三唑類衍生物，主要是通過抑制芳香化酶而使雌激素水平下降，解除雌激素對下丘腦和或腺垂體促性腺激素細胞的負反饋作用，從而增加促性腺激素的分泌以刺激卵泡發育和排卵。

　　來曲唑可同時作用于卵巢局部，阻斷雄激素底物轉化為雌激素，使卵巢內的雄激素堆積，從而增加卵泡對FSH的敏感度，促進卵泡生長及雌激素的生物合成。且來曲唑不與雌激素受體結合，故不占居雌激素受體，從而可以克服克羅米酚對子宮內膜和宮頸黏液的不良影響。

　　由于芙瑞選擇性較高，不影響糖皮質激素、鹽皮質激素和甲狀腺功能，大劑量使用對腎上腺皮質類固醇類物質分泌無抑制作用，因此具有較高的治療指數。 各項臨床前研究表明，芙瑞對全身各系統及靶器官沒有潛在的毒性，具有耐受性好、藥理作用強的特點。與其他芳香化酶抑制劑和抗雌激素藥物相比，芙瑞的抗腫瘤作用更強。

　　芙瑞經胃腸道迅速吸收，生物利用度為99.9%，且不受食物影響，服用來曲唑2.5mg/d，2～6周達到穩態血藥濃度.穩態時的血藥濃度是單劑量服用來曲唑濃度的1.5～2倍，表明其藥代動力學特征具有極微的非淺性，這種穩態水平可維持更長時間，但不產生蓄積。芙瑞與蛋白質結合率低，分布容積較大。藥品經細胞色素P450CYP2A6和CYP3A4代謝，藥品代謝緩慢，65%以上的代謝物經腎排出，只有5%以原藥經腎排出，其余轉化為葡萄醛酸排出，來曲唑的消除半衰期為2d。對老年人和肝、腎功能損害者無需調整劑量。

　　芙瑞(來曲唑片)的推薦使用量為每天一次，每次一片。

　　每天口服芙瑞的不良反應多為輕度或中度，以惡心、頭疼、骨痛、潮熱和體重增加為主要表現，其他少見的還有便秘、腹瀉、瘙癢、皮疹、關節痛、骨骼肌疼痛、胸痛、腹痛、面部潮紅、疲倦、失眠、頭暈、水腫、高血壓、心律不齊、血栓形成、呼吸困難、陰道流血等。

　　百濟藥師溫馨提醒，在使用來曲唑片(芙瑞)時應注意芙瑞來曲唑及其輔料過敏者禁用，絕經前婦女及嚴重肝、腎功能損傷作者慎用；本品應用于絕經后婦女，如乳婦需使用本品，應注意本品對胎兒的潛在危險；少數患者出現肝臟生化指標異常，而與肝轉移無關。

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