促排卵藥物，芙瑞抗腫瘤作用強(qiáng)

   導(dǎo)讀：據(jù)調(diào)查顯示不孕不育發(fā)生率約為10%，目前由于人們行為與生活方式的改變以及環(huán)境污染的影響，發(fā)生率有增高趨勢(shì)，涉及相當(dāng)大的一個(gè)人群。新的促排卵藥物應(yīng)運(yùn)而生，芙瑞(來曲唑片)便是眾多促排卵藥物中的一種。

　　來曲唑是新一代代芳香化酶抑制劑，為人工合成的芐三唑類衍生物，主要是通過抑制芳香化酶而使雌激素水平下降，解除雌激素對(duì)下丘腦和或腺垂體促性腺激素細(xì)胞的負(fù)反饋?zhàn)饔茫瑥亩�增加促性腺激素的分泌以刺激卵泡發(fā)育和排卵。

　　來曲唑可同時(shí)作用于卵巢局部，阻斷雄激素底物轉(zhuǎn)化為雌激素，使卵巢內(nèi)的雄激素堆積，從而增加卵泡對(duì)FSH的敏感度，促進(jìn)卵泡生長(zhǎng)及雌激素的生物合成。且來曲唑不與雌激素受體結(jié)合，故不占居雌激素受體，從而可以克服克羅米酚對(duì)子宮內(nèi)膜和宮頸黏液的不良影響。

　　由于芙瑞選擇性較高，不影響糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素和甲狀腺功能，大劑量使用對(duì)腎上腺皮質(zhì)類固醇類物質(zhì)分泌無抑制作用，因此具有較高的治療指數(shù)。 各項(xiàng)臨床前研究表明，芙瑞對(duì)全身各系統(tǒng)及靶器官?zèng)]有潛在的毒性，具有耐受性好、藥理作用強(qiáng)的特點(diǎn)。與其他芳香化酶抑制劑和抗雌激素藥物相比，芙瑞的抗腫瘤作用更強(qiáng)。

　　芙瑞經(jīng)胃腸道迅速吸收，生物利用度為99.9%，且不受食物影響，服用來曲唑2.5mg/d，2～6周達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度.穩(wěn)態(tài)時(shí)的血藥濃度是單劑量服用來曲唑濃度的1.5～2倍，表明其藥代動(dòng)力學(xué)特征具有極微的非淺性，這種穩(wěn)態(tài)水平可維持更長(zhǎng)時(shí)間，但不產(chǎn)生蓄積。芙瑞與蛋白質(zhì)結(jié)合率低，分布容積較大。藥品經(jīng)細(xì)胞色素P450CYP2A6和CYP3A4代謝，藥品代謝緩慢，65%以上的代謝物經(jīng)腎排出，只有5%以原藥經(jīng)腎排出，其余轉(zhuǎn)化為葡萄醛酸排出，來曲唑的消除半衰期為2d。對(duì)老年人和肝、腎功能損害者無需調(diào)整劑量。

　　芙瑞(來曲唑片)的推薦使用量為每天一次，每次一片。

　　每天口服芙瑞的不良反應(yīng)多為輕度或中度，以惡心、頭疼、骨痛、潮熱和體重增加為主要表現(xiàn)，其他少見的還有便秘、腹瀉、瘙癢、皮疹、關(guān)節(jié)痛、骨骼肌疼痛、胸痛、腹痛、面部潮紅、疲倦、失眠、頭暈、水腫、高血壓、心律不齊、血栓形成、呼吸困難、陰道流血等。

　　百濟(jì)藥師溫馨提醒，在使用來曲唑片(芙瑞)時(shí)應(yīng)注意芙瑞來曲唑及其輔料過敏者禁用，絕經(jīng)前婦女及嚴(yán)重肝、腎功能損傷作者慎用；本品應(yīng)用于絕經(jīng)后婦女，如乳婦需使用本品，應(yīng)注意本品對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)；少數(shù)患者出現(xiàn)肝臟生化指標(biāo)異常，而與肝轉(zhuǎn)移無關(guān)。

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