欣澤(鹽酸拓撲替康膠囊)

導讀：肺癌患者的5年存活率與30年前相比有了很大提高，這與現代腫瘤醫學的發展和進步有密切的關系。先進儀器，使肺癌可以早檢查，早治療。與此同時，藥學水平也在不斷的提高，治療肺癌的多種分子靶向藥相繼問世。靶向治療相比傳統治療作用更準確，副作用更小，使得抗癌而不破壞機體免疫不再是空想。靶向治療已產生巨大的影響，我們期望我國能充分運用中西醫療法的優勢，為人類最終能攻克癌癥出一份力量。

【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸拓撲替康膠囊
商品名稱：欣澤
英文名稱：TopotecanHydrochlorideCapsules
漢語拼音：YansuanTuoputikangJiaonang

【成份】
本品主要成份為鹽酸拓撲替康，化學名稱：(S)-10-[(二甲胺基)甲基]-4-乙基-4，9-二羥基-1H-吡喃并[3′，4′：6，7]吲嗪并[1，2-b]-喹啉-3，14-(4H，12H)-二酮鹽酸鹽。
分子式：C23H23N3O5·HCl
分子量：457.9

【性狀】
本品為硬膠囊劑，內容物為淡黃色顆粒或粉末。

【藥理毒理】
鹽酸拓撲替康是一種喜樹堿類似物。為拓撲異構酶I的抑制劑。拓撲替康與拓撲異構酶I-DNA復合物結合，阻礙斷裂的DNA單鏈重新連接，抑制DNA的修復，從而影響DNA的復制。

【藥代動力學】
欣澤的主藥鹽酸拓撲替康與喜樹堿一樣，E環（內酯環）遇堿可水解為無活性的羥基酸。而在酸性條件下則呈內酯形式存在，如在PH6.0時，80％為內酯型，進入體內后迅速變為開環的羥基酸，約占總量的一半，二種形式均按二級指數消除。口服給藥吸收迅速，生物利用度為35％。根據上述特點，本品口服給藥可以提高藥效，減少副作用，口服明顯優于靜脈注射。

【適應癥】
對于一線化療失效的，采用鹽酸拓撲替康+順鉑二線治療，但不能耐受靜脈給藥的廣泛期小細胞肺癌患者，可試用本品與順鉑聯合治療。
尚缺乏數據支持本品可替代廣泛期小細胞肺癌的一線治療標準方案。
用于小細胞肺癌及初、中期化療失敗后轉移性卵巢癌的治療。
1：拓撲替康口服劑型治療一線化療敏感的復發性小細胞肺癌與靜脈劑型療效相似或更好，且耐受性良好，服用方便，血液學毒性低；
2：拓撲替康口服劑型作為卵巢癌二線治療有較好療效，服用方便，血液學毒性低、且耐受性良好；
3：口服拓撲替康膠囊聯合順鉑是治療廣泛期小細胞肺癌安全有效的藥物。

【用法用量】
口服給藥，與順鉑聯用。推薦劑量為每日一次，每次按體表面積1.4mg/m2，連續服用5天，在第5天給予順鉑(75mg/m2)靜脈輸注，每21天為一個療程。可根據患者耐受性調整本品劑量，調整原則：
1.治療中出現3級血液學毒性，下一周期劑量可減少25%。如出現4度粒細胞減少合并嚴重感染性發熱則中止治療。
2.治療中膽紅素異常者推遲兩周，如仍未恢復則停止用藥。
3.肝功能轉氨酶大于正常值2.5倍時，下一周期劑量減少25%，大于5倍時停止用藥。
4.治療中出現腎功能毒性1級，下一周期劑量減少25%，如出現2級毒性則中止治療。單獨用藥劑量尚未進行研究。

【不良反應】
鹽酸拓撲替康最常見的劑量限制性毒性反應為骨髓抑制，主要是中性粒細胞減少。口服給藥和靜脈給藥的血液系統毒性主要有中性粒細胞減少、血小板減少和貧血，非血液學毒性主要有惡心、嘔吐、脫發和腹瀉。據國外口服給藥和靜脈給藥臨床研究表明，口服給藥的血液學毒性III-IV級中性粒細胞減少的發生率較靜脈給藥低。口服給藥的非血液學毒性嘔吐、腹瀉、脫發可能較靜脈給藥多見。

【禁忌】
1.對拓撲替康及本品其他成份有過敏史的病人禁用；
2.孕婦、哺乳期婦女禁用；
3.患有嚴重骨髓抑制，中性粒細胞<1500個/mm3病人禁用。

【注意事項】
1、對接受本品治療的患者，必須定期檢測外周血常規，以便及早發現骨髓抑制現象。
2、肝功能不全（血漿膽紅素1.5~10mg/dl）的病人，血漿清除率降低，但一般不需要調整劑量。
3、輕度腎功能不全（肌酐清除率40~60ml/min）的病人一般不需調整劑量，中度腎功能不全（肌酐清除率20~39ml/min）的病人應減少劑量，沒有足夠資料證明嚴重腎功能不全者可否使用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦、哺乳期婦女禁用。

【貯藏】
避光，密封，在冷處（2~10C）干燥保存。

【包裝】
4粒/板X1板/盒

【規格】
按拓撲替康計算0.25mg；1mg。

【有效期】
18個月。

【批準文號】
國藥準字H20070203

【生產企業】
南京瑞年百思特制藥有限公司

TAG：欣澤 鹽酸拓撲替康膠囊