唑來膦酸是第三代雙瞵酸鹽類藥物,與第一代雙磷酸鹽(氯甲雙瞵酸鹽和依替膦酸鈉)第二代雙膦酸鹽(替魯膦酸鹽和氨羥丙雙膦酸鹽)相比有很強的效價強度、作用時間長、給藥劑量小,病人容易接受。是比較理想的治療高鈣血癥藥物。
唑來膦酸第一個治療試驗是在腫瘤誘發(fā)的高鈣血癥的病人中進行的。在一期多中心臨床試驗中,單次靜脈滴注0.02和0.04mg/kg的唑來膦酸,對于平均60kg的病人來說為1.2和2.4mg。在0.02 mg/kg的劑量5/5病人血鈣濃度恢復正常,0.04mg/kg的劑量14/15病人血鈣濃度恢復正常。血鈣達到正常的平均時間為2天,藥物作用平均的持續(xù)時間為33天。這表明唑來膦酸與其它雙膦酸類相比,起效快、作用時間長。
人體對唑來膦酸能很好耐受,僅僅在30%的病人出現(xiàn)體溫增加的不良反應,但在許多病人中體溫增加可能與藥物無關。實驗又對溶骨性骨轉移瘤的病人進行了一期臨床研究。用藥量0.1~8mg,每月靜脈滴注1次(5~30分鐘滴完)。結果發(fā)現(xiàn):唑來膦酸有麻醉效應,即使在低劑量(2mg及以上)唑來膦酸對骨吸收生化指標的影響比90mg帕米膦酸強。
綜上所述,艾瑞寧(唑來膦酸)不僅作用更強,其作用時間長,副作用較輕等有著明顯的優(yōu)勢。