導(dǎo)讀:本品為消化道促動力劑,主要用于功能性消化不良伴有胃灼熱、噯氣、惡心、嘔吐、早飽、上腹脹等消化道癥狀;也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃輕癱及部分胃切除患者的胃功能障礙。
本品為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色粉末,通用名,枸櫞酸莫沙必利膠囊,本品為消化道促動力劑,主要用于功能性消化不良伴有胃灼熱、噯氣、惡心、嘔吐、早飽、上腹脹、上腹痛等消化道癥狀者。本品為選擇性5-羥色胺(5-HT4)受體激動劑,通過興奮胃腸道膽堿能中間神經(jīng)元及肌間神經(jīng)叢的5-HT4受體,促進(jìn)乙酰膽堿的釋放,從而增強(qiáng)上消化道(胃和小腸)運(yùn)動。研究顯示,本品具有促進(jìn)胃及十二指腸運(yùn)動,加快胃排空的作用。大鼠研究顯示,本品重復(fù)給藥一周,其對胃排空的促進(jìn)作用減弱。
本品主要從胃腸道吸收,分布以胃腸、肝腎局部藥物濃度最高,血漿次之,腦內(nèi)幾乎沒有分布。健康成人空腹一次口服本品10mg,吸收迅速,血藥峰濃度為67.3ng/ml,達(dá)峰時(shí)間為0.5小時(shí),半衰期為2小時(shí),血漿蛋白結(jié)合率為99.0%。本品在肝臟中由細(xì)胞色素P-450中的CYP3A4酶代謝,其主要代謝產(chǎn)物為脫-4-氟芐基莫沙必利,本品主要經(jīng)尿液和糞便排泄。
服用本品的不良反應(yīng)主要表現(xiàn)為腹瀉、腹痛、口干、皮疹及倦怠、頭暈等。偶見嗜酸性粒細(xì)胞增多、甘油三酯升高及丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、堿性磷酸酶(AKP)、γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶(GGT)升高。另可見心電圖的異常改變,或出現(xiàn)心悸反應(yīng)。
需注意,與抗膽堿藥物(如硫酸阿托品、溴化丁基東莨菪堿等)合用可能減弱本品的作用。服用一段時(shí)間(通常為2周),消化道癥狀沒有改變時(shí),應(yīng)停止服用。