潰瘍性結(jié)腸炎是一個(gè)局限在結(jié)腸粘膜和粘膜下層的疾病。臨床癥狀多表現(xiàn)為腹瀉、便秘;腹痛;消化不良等。潰瘍性結(jié)腸炎如不及時(shí)治療,會(huì)引起嚴(yán)重的并發(fā)癥,如大量便血;腸狹窄;腸穿孔;
結(jié)腸癌等,為了避免造成這樣的惡果。患者要及時(shí)診斷,及時(shí)選擇治療方案。在藥物治療中,百濟(jì)藥師向您推薦一款國際公認(rèn)的治療潰瘍性結(jié)腸炎的首選藥物---
惠迪。
惠迪是國家二類新藥惠迪美沙拉嗪腸溶片是5-ASA制劑,采用了先進(jìn)的腸溶制劑技術(shù),使藥物靶向到達(dá)炎癥部位釋放,有效治療,克服了5-ASA制劑在胃液中容易分解的弊病,同時(shí)由于是5-ASA單體制劑,不存在前體藥物柳氮磺胺吡啶(SASP)的磺胺吡啶部分,不良反應(yīng)少,安全有效。
惠迪美沙拉嗪腸溶片的一般藥代動(dòng)力學(xué)特性
吸收:惠迪美沙拉嗪腸溶片在腸近端吸收最多,在腸末端吸收最少。
生物轉(zhuǎn)化:入體循環(huán)之前,惠迪美沙拉嗪腸溶片在腸黏膜和肝臟代謝為非藥理活性物質(zhì)n-乙酰-5-氨基水楊酸(n-ac-5-asa)。乙酰化與患者的乙酰化表型無關(guān)。部分惠迪美沙拉嗪腸溶片也可由大腸細(xì)菌乙酰化。43%的美沙拉秦和78%的n-乙酰-5-氨基水楊酸與蛋白結(jié)合。
排泄:惠迪美沙拉嗪腸溶片及其代謝物n-乙酰-5-氨基水楊酸經(jīng)糞便(大部分)、腎(20%~50%,與給藥方式、劑型和美沙拉秦釋藥行為有關(guān))和膽汁(少部分)排泄。腎排泄以n-乙酰-5-氨基水楊酸形式為主。口服劑量中約1%的美沙拉秦以n-乙酰-5-氨基水楊酸為主要形式分泌入乳汁。
惠迪的作用機(jī)制
5-ASA通過作用各種炎癥發(fā)生的途徑,抑制炎癥反應(yīng)的發(fā)生。
1、抑制—環(huán)氧化酶、脂質(zhì)氧化酶、血栓合成酶—減少花生四烯酸產(chǎn)生—抑制炎癥反應(yīng)
2、清除—氧自由基—抑制腸粘膜脂肪酸氧化—降低腸上皮通透性—抑制炎癥反應(yīng)
3、增強(qiáng)—熱休克蛋白表達(dá)—保護(hù)腸粘膜上皮細(xì)胞
4、抑制—NOS活性—降低NO水平==減少炎癥發(fā)生
5、通過—PPARy通道—負(fù)調(diào)節(jié)NF-KB表達(dá)—減少促炎介質(zhì)1L-2,增加抑炎介質(zhì)1L-10的釋放—抑制炎癥反應(yīng)。
百濟(jì)藥師溫馨提醒,本品的使用可能引起輕微胃部不適。偶有惡心,頭痛,頭暈等。患者可根據(jù)自己的實(shí)際情況咨詢醫(yī)生,調(diào)整用藥。此外,本藥的服用還有如下注意事項(xiàng):1、腎,肝功能不全者慎用。兩歲以下兒童不宜使用。出現(xiàn)皮疹時(shí)應(yīng)暫停使用并盡快咨詢醫(yī)生。2、最好整粒吞服,也可掰開或水沖服;但絕不可嚼碎或壓碎。若因故或遺忘漏服一劑量時(shí),應(yīng)盡快補(bǔ)服或與下次劑量同時(shí)補(bǔ)服。