愛(ài)尼主要成份為奧美拉唑,抗酸類(lèi)非處方藥。其化學(xué)名稱(chēng)為:5-甲氧基-2-{|(4-甲氧基-3,5-二甲基-2吡啶基基)-甲基|-亞基|-1H-苯并咪唑。愛(ài)尼能夠抑制胃酸的分泌,適用于胃及十二指腸潰瘍、應(yīng)激性潰瘍、反流性食管炎和卓-艾綜合征等癥的治療。愛(ài)尼為H+,K+-ATP酶質(zhì)子泵抑制劑,通過(guò)小腸吸收后,經(jīng)血液循環(huán),在胃壁濃集,從而抑制胃酸用于胃酸過(guò)多引起的燒心和反酸癥狀的短期緩解。
藥理作用
愛(ài)尼為質(zhì)子泵抑制劑。愛(ài)尼為脂溶性弱堿性藥物,易濃集于酸性環(huán)境中,因此口服后可特異地分布于胃黏膜壁細(xì)胞的分泌小管中,并在此高酸環(huán)境下轉(zhuǎn)化為亞磺酰胺的活性形式,然后通過(guò)二硫鍵與壁細(xì)胞分泌膜中的H+,K+-ATP酶(又稱(chēng)質(zhì)子泵)的巰基呈不可逆性的結(jié)合,生成亞磺酰胺與質(zhì)子泵的復(fù)合物,從而抑制該酶活性,阻斷胃酸分泌的最后步驟,因此愛(ài)尼對(duì)各種原因引起的胃酸分泌具有強(qiáng)而持久的抑制作用。
藥代動(dòng)力學(xué)
口服愛(ài)尼后,經(jīng)小腸吸收,1小時(shí)內(nèi)起效,0.5~3.5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,作用持續(xù)24小時(shí)以上?煞植嫉礁、腎、胃、十二指腸、甲狀腺等組織,且易透過(guò)胎盤(pán)。通常單劑量生物利用度約35%,多劑量可增至約60%,血漿蛋白結(jié)合率為95%~96%,血漿半衰期為0.5~1小時(shí),慢性
肝病患者為3小時(shí)。愛(ài)尼在體內(nèi)經(jīng)肝臟微粒體細(xì)胞色素P450氧化酶系統(tǒng)代謝,代謝物的80%經(jīng)尿排泄,其余由膽汁分泌后從糞便排泄。
藥物相互作用
第一應(yīng)避免與口服咪唑類(lèi)抗真菌藥如酮康唑、伊曲康唑、咪康唑及氟康唑等同時(shí)使用。第二,愛(ài)尼與克拉霉素聯(lián)合用藥可增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)(主要是頭痛)及胃腸道不良反應(yīng)的發(fā)生率。第三,應(yīng)避免愛(ài)尼與地西泮(安定)、苯妥英、華法林、硝苯地平、地高辛、西沙必利、奎尼丁、
環(huán)孢素、咖啡因和茶堿同時(shí)使用。最后,如正在服用其它藥品,使用愛(ài)尼前請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。
百濟(jì)藥師溫馨提醒,愛(ài)尼需口服,不可咀嚼。(1)消化性潰瘍:一次20mg(一次1片),一日1~2次。每日晨起吞服或早晚各一次,胃潰瘍療程通常為4~8周,十二指腸潰瘍療程通常2~4周。(2)反流性食管炎:一次20~60mg(一次1~3片),一日1~2次。晨起吞服或早晚各一次,療程通常為4~8周。(3)卓-艾綜合征:一次60mg(一次3片),一日1次,以后每日總劑量可根據(jù)病情調(diào)整為20~120mg(1~6片),若一日總劑量需超過(guò)80mg(4片)時(shí),應(yīng)分為兩次服用。