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旨立達(dá)(瑞舒伐他汀依折麥布片（I）)作用

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藥品名稱：旨立達(dá)
藥品通用名：瑞舒伐他汀依折麥布片（I）
旨立達(dá)規(guī)格：(10mg/10mg)*30片/盒
旨立達(dá)單位：盒
旨立達(dá)價格

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瑞舒伐他汀依折麥布片（I）(旨立達(dá))功效與作用：

【旨立達(dá)適應(yīng)癥】
高膽固醇血癥
旨立達(dá)適用于在飲食控制的基礎(chǔ)上，治療他汀類藥物單藥治療LDL-C無法達(dá)標(biāo)的成人原發(fā)性（雜合子型家族性或非家族性）高膽固醇血癥或混合性高脂血癥患者。
純合子型家族性高膽固醇血癥（HoFH）
旨立達(dá)適用于在飲食控制的基礎(chǔ)上，降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。旨立達(dá)可作為其他降脂治療（例如LDL血漿分離置換法）的輔助療法，或尚無其他降脂治療時，旨立達(dá)用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。
【旨立達(dá)藥物相互作用】
禁忌組合：
環(huán)孢素：由于含瑞舒伐他汀，禁止瑞舒伐他汀依折麥布片與環(huán)孢素聯(lián)合給藥（參見禁忌）。在瑞舒伐他汀和環(huán)孢素聯(lián)合治療期間，瑞舒伐他汀AUC值平均為健康志愿者的7倍（見表1）。聯(lián)合給藥不影響環(huán)孢素的血漿濃度。
在一項(xiàng)包含8例腎移植后（肌酐清除率>50mL/min）接受穩(wěn)定劑量環(huán)孢素治療的患者研究中，與另一項(xiàng)研究中依折麥布單獨(dú)給藥的健康對照人群相比，10mg依折麥布單次給藥導(dǎo)致總依折麥布的AUC均值增加，為健康受試者的3.4倍（范圍：2.3-7.9倍）(n=17)。在一項(xiàng)不同的研究中，重度腎功能不全腎移植患者接受環(huán)孢素和多種其他藥物治療，總依折麥布暴露量是單獨(dú)接受依折麥布的同期對照的12倍。在包含12例健康受試者的2周期交叉研究中，與環(huán)孢菌素100mg單次給藥相比，受試者持續(xù)8天接受20mg依折麥布每日給藥，第7天接受環(huán)孢素100mg單次給藥，導(dǎo)致環(huán)孢素AUC平均增加15％（范圍：-10％至XxX51％）。尚未在腎移植患者中進(jìn)行依折麥布聯(lián)合給藥對環(huán)孢素暴露影響的對照研究。
不推薦使用的聯(lián)合藥物：
貝特類藥物和其他降脂藥：對于接受非諾貝特和依折麥布的患者，醫(yī)生應(yīng)向其說明膽石癥和膽囊疾病的可能風(fēng)險(xiǎn)（參見注意事項(xiàng)和不良反應(yīng)）。如果懷疑接受依折麥布和非諾貝特的患者發(fā)生膽石癥，應(yīng)該進(jìn)行膽囊檢查，并應(yīng)停止該治療（參見不良反應(yīng)）。聯(lián)合使用非諾貝特或吉非羅齊可適度增加總依折麥布濃度（分別約為1.5倍和1.7倍）。
尚未進(jìn)行依折麥布與其他貝特類藥物聯(lián)合給藥的研究。貝特類藥物可能導(dǎo)致排泄至膽汁的膽固醇增加，導(dǎo)致膽石癥。在動物研究中，依折麥布有時會增加膽囊膽汁中的膽固醇，但并非所有種屬（參見藥理毒理）。不能排除與依折麥布治療性用途相關(guān)的致結(jié)石風(fēng)險(xiǎn)。
聯(lián)合使用瑞舒伐他汀和吉非羅齊導(dǎo)致瑞舒伐他汀Cmax和AUC增加2倍（參見注意事項(xiàng)。
根據(jù)特定相互作用研究的數(shù)據(jù)，預(yù)期不會與非諾貝特發(fā)生藥代動力學(xué)相關(guān)相互作用，但可能發(fā)生藥效學(xué)相互作用。與HMG-CoA還原酶抑制劑聯(lián)合給藥時，吉非羅齊、非諾貝特、其他貝特類和降脂劑量（≥1g/天）煙酸可導(dǎo)致肌病風(fēng)險(xiǎn)增加，可能是因?yàn)檫@些藥物單獨(dú)給藥時可產(chǎn)生肌病。（參見禁忌與注意事項(xiàng)）。
蛋白酶抑制劑：盡管尚不清楚這種相互作用的確切機(jī)制，但合并使用蛋白酶抑制劑可能會顯著增加瑞舒伐他汀的暴露量（參見表1）。在一項(xiàng)藥代動力學(xué)研究中，健康志愿者接受瑞舒伐他汀10mg與兩種蛋白酶抑制劑復(fù)方制劑（300mg阿扎那韋/100mg利托那韋）聯(lián)合給藥，導(dǎo)致瑞舒伐他汀AUC和Cmax分別約增加為其單獨(dú)給藥時的3倍和7倍。基于瑞舒伐他汀預(yù)期增加的暴露量，在仔細(xì)考慮瑞舒伐他汀劑量調(diào)整后，可考慮聯(lián)合使用瑞舒伐他汀和某些蛋白酶抑制劑復(fù)方制劑（見用法用量、注意事項(xiàng)和表1）。
轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白抑制劑：瑞舒伐他汀是一些轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的底物，包括肝攝取轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白OATP1B1和外排轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白BCRP。當(dāng)瑞舒伐他汀依折麥布片與可能由于與這些轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白產(chǎn)生相互作用而增加瑞舒伐他汀血漿濃度的某些藥物（例如環(huán)孢素和某
些蛋白酶抑制劑，包括利托那韋與阿扎那韋、洛匹那韋和/或替拉那韋的復(fù)方制劑同時給藥時，肌病（包括橫紋肌溶解）的風(fēng)險(xiǎn)增加。
如果可能，應(yīng)考慮使用替代藥物；如有必要，應(yīng)考慮暫時停止瑞舒伐他汀依折麥布片治療。如果無法避免這些藥物與瑞舒伐他汀依折麥布片聯(lián)合給藥，應(yīng)仔細(xì)考慮合并治療的風(fēng)險(xiǎn)和獲益，并適當(dāng)調(diào)整瑞舒伐他汀劑量。
夫西地酸：全身性夫西地酸與他汀類藥物合并給藥可能會增加肌病（包括橫紋肌溶解）風(fēng)險(xiǎn)。尚不清楚該相互作用的機(jī)制（是否為藥效學(xué)或藥代動力學(xué)，或二者兼有）。在接受該聯(lián)合治療的患者中已有橫紋肌溶解（包括一些死亡病例）的報(bào)告。
如果必須使用全身性夫西地酸治療，應(yīng)在夫西地酸治療期間停止瑞舒伐他汀治療。另見注意事項(xiàng)。
其他相互作用
細(xì)胞色素P450酶：體外和體內(nèi)研究結(jié)果表明，瑞舒伐他汀既不是細(xì)胞色素P450同工酶的抑制劑，也不是細(xì)胞色素P450同工酶的誘導(dǎo)劑。此外，瑞舒伐他汀是這些同工酶的弱底物。因此，細(xì)胞色素P450介導(dǎo)的代謝預(yù)期不會引起藥物相互作用。未觀察到瑞舒伐他汀與氟康唑（CYP2C9和CYP3A4抑制劑）或酮康唑（CYP2A6和CYP3A4抑制劑）之間存在臨床相關(guān)的相互作用。
在臨床前研究中，依折麥布不會誘導(dǎo)細(xì)胞色素P450藥物代謝酶。依折麥布與已知經(jīng)細(xì)胞色素P4501A2、2D6、2C8、2C9和3A4或N-乙酰轉(zhuǎn)移酶代謝的藥物之間未觀察到具有臨床意義的藥代動力學(xué)相互作用。
抗酸藥：抗酸劑聯(lián)合給藥導(dǎo)致依折麥布的吸收速率降低，但對依折麥布的生物利用度沒有影響。認(rèn)為吸收速率降低不具有臨床意義。
瑞舒伐他汀與含氫氧化鋁和氫氧化鎂的抗酸混懸劑同時給藥導(dǎo)致瑞舒伐他汀血漿濃度約降低50％。在瑞舒伐他汀給藥后2小時使用抗酸劑能緩解這種效應(yīng)。尚未對這一相互作用的臨床意義進(jìn)行過研究。
考來烯胺：聯(lián)合使用考來烯胺導(dǎo)致總依折麥布（依折麥布XxX依折麥布葡糖苷酸）的平均藥時曲線下面積（AUC）降低約55％。在考來烯胺中添加依折麥布導(dǎo)致低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）降低的幅度增加可能會由于這種相互作用而減少（參見用法用量）。
抗凝藥、維生素K拮抗劑：在一項(xiàng)包含12例健康成年男性的研究中，合并使用依折麥布（10mg每日一次）對華法林的生物利用度和凝血酶原時間沒有顯著影響。但是，在接受依折麥布聯(lián)合華法林或氟茚二酮治療的患者中，已有關(guān)于國際標(biāo)準(zhǔn)化比值（INR）升高的上市后報(bào)告。如果在華法林、其他香豆素抗凝劑或氟茚二酮治療基礎(chǔ)上加用依折麥布，應(yīng)適當(dāng)監(jiān)測INR（參見注意事項(xiàng)）。
與其他HMG-CoA還原酶抑制劑一樣，在聯(lián)合接受維生素K拮抗劑（如華法林或其他香豆素類抗凝劑）治療的患者中，開始瑞舒伐他汀治療或劑量上調(diào)可能導(dǎo)致國際標(biāo)準(zhǔn)化比值（INR）升高。瑞舒伐他汀停藥或劑量下調(diào)可能導(dǎo)致INR降低。在這種情況下，應(yīng)該適當(dāng)監(jiān)測INR。
替格瑞洛：替格瑞洛會導(dǎo)致腎功能不全，也可能影響瑞舒伐他汀的腎臟排泄，增加瑞舒伐他汀蓄積的風(fēng)險(xiǎn)。在某些情況下，替格瑞洛和瑞舒伐他汀合并給藥會導(dǎo)致腎功能下降、CPK水平升高和橫紋肌溶解。
氯吡格雷：已證明在接受300mg氯吡格雷給藥后，患者的瑞舒伐他汀暴露量增加2倍（AUC）和1.3倍（Cmax），而在接受75mg氯吡格雷重復(fù)給藥后，患者的瑞舒伐他汀暴露量增加1.4倍（AUC），對Cmax無影響。
紅霉素：聯(lián)合使用瑞舒伐他汀和紅霉素導(dǎo)致瑞舒伐他汀AUC（0-t）降低20％，Cmax降低30％。這種相互作用可能是由于紅霉素引起的腸蠕動增加所致。
口服避孕藥/激素替代療法（HRT）：聯(lián)合使用瑞舒伐他汀和口服避孕藥導(dǎo)致炔雌醇和炔諾孕酮的AUC分別增加26％和34％。在選擇口服避孕藥劑量時，應(yīng)考慮到上述藥物血漿水平升高的可能性。目前還沒有同時接受瑞舒伐他汀和
HRT的女性患者的藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)，因此不能排除相似的效應(yīng)。但是，這種聯(lián)合用藥已在臨床試驗(yàn)中廣泛用于女性受試者，且耐受良好。
秋水仙堿：有報(bào)告包括瑞舒伐他汀在內(nèi)的HMG-CoA還原酶抑制劑與秋水仙堿合用時發(fā)現(xiàn)包括橫紋肌溶解在內(nèi)的肌病，因此，旨立達(dá)與秋水仙堿合用要謹(jǐn)慎。
其他藥物：根據(jù)特定相互作用研究的數(shù)據(jù)，預(yù)期不會與地高辛發(fā)生臨床相關(guān)相互作用。在臨床相互作用研究中，與依折麥布同時給藥對氨苯砜、右美沙芬、地高辛、口服避孕藥（炔雌醇和左炔諾孕酮）、格列吡嗪、甲苯磺丁脲或咪達(dá)唑侖的藥代動力學(xué)無影響。西咪替丁與依折麥布聯(lián)合給藥對依折麥布的生物利用度沒有影響。
需要調(diào)整瑞舒伐他汀劑量的相互作用（見表1）：已知會增加瑞舒伐他汀暴露量至超過最大推薦劑量的任何藥品均不應(yīng)與瑞舒伐他汀依折麥布片聯(lián)合給藥。
表1已發(fā)表臨床試驗(yàn)提供的聯(lián)合給藥的藥品對瑞舒伐他汀暴露量的影響（AUC；按幅度降序排列）
僅在成人中實(shí)施了相互作用研究，有關(guān)兒童人群的相互作用信息尚未可知。