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左乙拉西坦片(開浦蘭)
  • 藥品名稱: 開浦蘭
  • 藥品通用名: 左乙拉西坦片
  • 開浦蘭規格:0.25g*30片(薄膜包衣)
  • 開浦蘭單位:盒
  • 開浦蘭價格
  • 會員價格:  
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左乙拉西坦片(開浦蘭)功效與作用:

開浦蘭適應癥】
用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發作(伴或不伴繼發性全面性發作)的治療。

用于成人及16歲以上青少您癲癇患者全面性強直陣攣發作的加用治療。

開浦蘭藥物相互作用】
體外數據顯示:治療劑量范圍內獲得的高于Cmax水平的濃度時左乙拉西坦及其主要代謝物,既不是人體肝臟細胞色素P450、環氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制劑,也不是它們具有高親合力的底物。因此,不易出現藥代動力學相互作用。另外,左乙拉西坦不影響丙戊酸的體外葡萄苷酶作用。
左乙拉西坦血漿蛋白結合率低(<10%),不易產生因與其他藥物競爭蛋白結合位點所致臨床顯著性的相互作用。
臨床藥代動力學研究(苯妥英、丙戊酸鈉、口服避孕藥、地高辛、華法令和丙磺舒)和安慰劑對照臨床試驗中通過藥代動力學篩選評估了藥物之間的潛在藥代動力學相互作用。
左乙拉西坦和其他抗癲癇藥物(AEDs)間的藥物-藥物相互作用
苯妥英
左乙拉西坦(每日3000mg)對難治性的癲癇病人苯妥英藥代動力學特性不產生作用。苯妥英的應用也不影響開浦蘭的藥代動力學特性。
丙戊酸鈉
左乙拉西坦(1500mg每日2次)不改變健康志愿者丙戊酸鈉藥代動力學特性。丙戊酸鈉500mg每日2次,不改變左乙拉西坦吸收的速率或程度,或其血漿清除率,或尿液排泄。也不影響主要代謝物ucbL057的暴露水平和排泄。
對安慰劑對照臨床研究獲得的左乙拉西坦和其他抗癲癇藥物(卡馬西平、加巴噴丁、拉莫三嗪、苯巴比妥、苯妥英、去氧苯巴比妥和丙戊酸鈉)的血清濃度進行了評估,數據顯示左乙拉西坦不影響其他抗癲癇藥物的血藥濃度。這些常用的抗癲癇藥物也不影響開浦蘭藥代動力學特性。
兒童病人抗癲癇藥物的作用
同時服用酶誘導型抗癲癇藥,開浦蘭體內表觀總清除率增加約22%。但無需進行劑量調整。左乙拉西坦不影響卡馬西平、丙戊酸鈉、托吡酯或拉莫三嗪的血漿藥物濃度。
其他藥物相互作用
口服避孕藥
服用左乙拉西坦(500mg每日2次)不影響含有0.03mg炔雌醇和0.15mg左炔諾孕酮口服避孕藥的藥代動力學特性,或促黃體激素和黃體酮含量水平,表明開浦蘭不影響避孕藥功效。應用口服避孕藥,并不影響開浦蘭的藥代學特性。
地高辛
服用左乙拉西坦(1000mg每日2次)不影響每日劑量0.25mg地高辛的藥代動力學和藥效學(ECG)特性。應用地高辛,并不影響開浦蘭的藥代學特性。
華法令
服用左乙拉西坦(1000mg每日2次)不影響R和S型華法令的藥代動力學特性。凝血時間不受左乙拉西坦影響。應用華法令,并不影響開浦蘭的藥代學特性。
丙磺舒
丙磺舒(500mg每日四次),為腎小管分泌阻滯劑,會抑制左乙拉西坦的主要代謝物的腎臟清除率但不是左乙拉西坦藥代學特性(1000mg,每日2次),但這些代謝物的濃度很低。其他需經腎小管分泌清除的藥物也會影響代謝物的腎臟清除。目前無左乙拉西坦合并丙磺舒用藥的研究,左乙拉西坦合并應用其他主動分泌藥物對藥效影響(例如非甾體抗炎藥、磺胺藥和甲氨蝶呤),尚不明確。


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