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萬賽維(鹽酸纈更昔洛韋片)作用

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藥品名稱：萬賽維
藥品通用名：鹽酸纈更昔洛韋片
萬賽維規格：450mg*60片
萬賽維單位：盒
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鹽酸纈更昔洛韋片(萬賽維)功效與作用：

【萬賽維適應癥】
適用于治療獲得性免疫缺陷綜合征（AIDS）合并巨細胞病毒（CMV）視網膜炎的病人，以及預防高危實體器官移植患者的CMV感染。
【萬賽維藥理作用】
纈更昔洛韋是更昔洛韋的左旋纈氨酰酯(前體藥物)，口服后被小腸和肝內的酯酶迅速轉化成更昔洛韋。更昔洛韋是一個合成的2-脫氧鳥苷的類似物，它在體外和體內都可以抑制皰疹病毒的復制。敏感的人類病毒包括人類巨細胞病毒（HCMV），單純皰疹病毒-1和單純皰疹病毒-2（HSV-1,HSV-2），人皰疹病毒-6,7,8（HHV-6,7,8），EB病毒，水痘-帶狀皰疹病毒（VZV）和乙型肝炎病毒。在被巨細胞病毒（CMV）感染的細胞中，更昔洛韋首先被病毒的蛋白激酶UL97磷酸化成單磷酸更昔洛韋。再被細胞內的蛋白激酶進一步磷酸化成三磷酸更昔洛韋，然后在細胞內被緩慢代謝。在移除細胞外的更昔洛韋后，觀察到在HSV或HCMV感染的細胞中的更昔洛韋的半衰期分別是18小時（6-24小時）。由于磷酸化過程很大程度地依賴病毒的蛋白激酶，所以更昔洛韋的磷酸化優先發生在被病毒感染的細胞中。更昔洛韋抑制病毒的活性主要通過抑制病毒DNA的合成：（a）競爭性抑制病毒DNA聚合酶，使脫氧三磷酸鳥苷不能結合到DNA上，（b）三磷酸更昔洛韋結合到病毒DNA上使病毒DNA鏈的延長終止或受限制。在體外更昔洛韋對CMV抗病毒作用的IC50范圍為0.08mcM（0.02ug/mL）-14mcM（3.5ug/mL）。藥效學：臨床上鹽酸纈更昔洛韋片的抗病毒作用通過治療AIDS患者合并新診斷的視網膜炎得到證實（臨床研究WV15376）。應用鹽酸纈更昔洛韋片治療4周后CMV病毒的檢出率從46％（32/69）降低到7％（4/55）。臨床療效：在感染CMV視網膜炎的艾滋病（AIDS）病人中進行的鹽酸纈更昔洛韋片的臨床研究表明，鹽酸纈更昔洛韋片和靜脈注射更昔洛韋對CMV視網膜炎的誘導治療療效相當。研究中，新診斷的CMV視網膜炎病人被隨機分配到鹽酸纈更昔洛韋片組或靜脈更昔洛韋組進行誘導治療。在第4周時兩組中CMV視網膜炎有進展的病人比例相同。在誘導治療后，該研究中的兩組病人都繼續接受鹽酸纈更昔洛韋片每天900mg的維持治療。在分別接受鹽酸纈更昔洛韋片或靜脈更昔洛韋誘導治療后用鹽酸纈更昔洛韋片維持治療的病人中，從隨機到CMV視網膜炎惡化的平均時間（中位時間）為：226（160）天和219（125）天。口服鹽酸纈更昔洛韋片可以達到使用靜脈更昔洛韋推薦劑量給藥后相似的機體更昔洛韋暴露水平，這在CMV視網膜炎的治療中是有效的。更昔洛韋的藥時曲線下面積（AUC）與到達CMV視網膜炎惡化的時間相關。移植后CMV病毒感染的預防：在心臟、肝臟和腎臟移植后CMV感染的高危患者（D+/R-）中進行了雙盲雙模擬的活性對照臨床試驗，患者在移植后的10天內開始服用鹽酸纈更昔洛韋片（900mg/次/日）或更昔洛韋（1000mgtid），直到移植后100天。研究療效委員會判斷的CMV感染包括CMV綜合征和組織浸潤性感染，在移植后的6月內CMV感染發生率在鹽酸纈更昔洛韋片組（n=239）為12.1％，在口服更昔洛韋組（n=125）為15.2％。鹽酸纈更昔洛韋片組停止預防治療后（100天后）發生的CMV感染病例絕大多數晚于更昔洛韋組。在移植后的6月內急性排斥反應的發生率在鹽酸纈更昔洛韋片組為29.7％，在口服更昔洛韋組（n=125）為36.0％。病毒耐藥性：長時間使用鹽酸纈更昔洛韋片后，將更昔洛韋單磷酸化的病毒蛋白激酶基因（UL97）或病毒的DNA聚合酶基因（UL54）可發生選擇性的變異，從而使病毒對更昔洛韋發生耐藥性。含有UL97基因變異的病毒只對更昔洛韋耐藥，而含有UL54基因變異的病毒對其他類似作用機制的抗病毒藥有交叉耐藥性，反之亦然。CMV視網膜炎的治療：對從一個臨床研究的148個病人中分離出的多形核白細胞（PMNL）進行CMV的基因分型，結果顯示在用鹽酸纈更昔洛韋片治療3，6，12和18個月后分別有2.2％，6.5％，12.8％和15.3％發生了UL97變異。耐藥的表型沒有被確定，但是在分離培養中獲得非常少的可用于分析的CMV病毒株。移植后CMV病毒感染的預防：收集移植后100天和移植后6月內出現可疑CMV感染時的PMNL進行CMV的基因分型來研究病毒耐藥性。隨機服用纈更昔洛韋的245例患者中有198例移植后100天的樣本進行檢驗，未發現更昔洛韋耐藥突變。在口服更昔洛韋的對照組103例樣本中有2例更昔洛韋耐藥突變（1.9％）。隨機服用纈更昔洛韋的245例患者中有50例可疑CMV感染患者的樣本進行檢驗，未發現耐藥突變。在口服更昔洛韋的對照組125例患者中29例可疑CMV感染患者的樣本中有2例耐藥突變，耐藥發生率為6.9％。
【萬賽維藥物相互作用】
與鹽酸纈更昔洛韋片的藥物相互作用：在原位大鼠小腸的滲透性模型研究表明，纈更昔洛韋與伐昔洛韋，地丹諾辛，奈非那韋，環孢菌素，奧美拉唑和嗎替麥考酚酯沒有相互作用。鹽酸纈更昔洛韋片被代謝成更昔洛韋，因此和更昔洛韋的相互作用估計也會出現。與更昔洛韋的藥物相互作用：更昔洛韋的血漿蛋白結合率僅為1-2％，所以不會出現競爭蛋白結合位點的相互作用。亞胺培南-西司他丁（泰能）：合用更昔洛韋和亞胺培南-西司他丁有發生驚厥的報道。這兩種藥不應該合用，除非可能獲得的益處遠超過潛在的危險性（參見警告）。丙磺舒（Probenecid）：丙磺舒和口服更昔洛韋合用將導致腎臟對更昔洛韋的清除率有顯著統計學意義的下降（20％），使機體對藥物暴露有統計學意義地增加（40％）。這些變化的作用機制為競爭性的腎小管分泌。因此要對合用鹽酸纈更昔洛韋片和丙磺舒的病人密切監測更昔洛韋的毒性。齊多夫定（Zidovudine）：當口服更昔洛韋的病人再合用齊多夫定時，齊多夫定的藥時曲線下面積（AUC）稍有增加（17％），但有統計學意義。而且合用兩藥有使更昔洛韋血濃度降低的趨勢，雖然無顯著統計學意義。然而，由于齊多夫定和更昔洛韋都可能引起中性粒細胞減少和貧血，有些病人可能不能耐受全量合用這兩種藥（參見注意事項）。去羥肌苷（Didanosine）：當合用更昔洛韋（無論是靜脈還是口服）時發現去羥肌苷的血漿濃度升高。更昔洛韋的口服劑量每日為3g和6g時，去羥肌苷的藥時曲線下面積（AUC）升高84-124％；類似地，更昔洛韋的靜脈用藥劑量為5和10mg/kg/天時，去羥肌苷的藥時曲線下面積升高38-67％。這種升高不能以腎小管的競爭性分泌解釋，因為去羥肌苷分泌的百分比也升高了。這種升高可能由于生物利用度升高或是由于代謝降低。對更昔洛韋的血藥濃度的影響無臨床意義。然而由于兩藥合用時去羥肌苷的血藥濃度升高，應密切監測病人去羥肌苷的毒性（參見注意事項）。嗎替麥考酚酯（Mycophenolatemofetil）：基于單次口服推薦劑量的嗎替麥考酚酯（MMF）和靜脈應用更昔洛韋的研究結果，以及已知的腎功能不全對MMF和更昔洛韋藥代動力學的影響，推測合用這兩種藥（有可能競爭腎小管分泌）會導致麥考酚酸的葡萄糖苯苷酸（MPAG）濃度和更昔洛韋的濃度升高。推測麥考酚酸（MPA）的藥代動力學沒有大的改變，因此MMF的劑量不需要調整。腎功能不全的病人如果合用MMF和更昔洛韋時，應觀察更昔洛韋的推薦劑量，并密切監測病人。扎西他濱（Zalcitabine）：扎西他濱使口服更昔洛韋的藥時曲線下面積AUC0-8增加13％，其他藥代動力學參數無統計學意義的變化。此外，合用口服更昔洛韋時雖然扎西他濱的清除速率常數稍有增加，但藥代動力學特點在臨床上無相關的變化。司他夫定（Stavudine）：當合用司他夫定和口服更昔洛韋時沒有發現藥代動力學參數有統計學意義的相互作用。甲氧芐氨嘧啶（Trimethoprim）：甲氧芐氨嘧啶使口服更昔洛韋的腎清除率降低16.3％，有統計學意義，并相應的使終末清除率顯著下降和半衰期延長15％。然而這些變化在臨床上未必有意義，因為AUC0-8和Cmax不受影響。甲氧芐氨嘧啶與更昔洛韋合用時，甲氧芐氨嘧啶的藥代動力學參數中唯一有統計學顯著變化的是谷濃度Cmin增加12％。然而這一變化未必有臨床意義，因此無需調整劑量。環孢霉素（Cyclosporin）：通過比較環孢霉素的谷濃度，沒有證據表明更昔洛韋的使用影響環孢霉素的藥代動力學參數。然而，有證據表明在開始更昔洛韋治療后最大血清肌酐值升高。其他可能的藥物相互作用：當更昔洛韋與其它已知有骨髓抑制作用的藥物或與腎功能不全有關的藥物（如氨苯砜，戊烷脒pentamidine，氟胞嘧啶，長春新堿，長春花堿，阿霉素，二性霉素B，核苷類似物和羥基脲）合用時，毒性可能會增加。因此，只有在益處遠大于危險性時才考慮更昔洛韋和這些藥物合用（參見注意事項）。