百濟新特藥房為解讀依折麥布片(代亞)功效與作用是什么?百濟—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥,專業提供依折麥布片(代亞)功效、依折麥布片(代亞)作用的信息: |
依折麥布片(代亞)功效與作用: 【代亞適應癥】 原發性高膽固醇血癥代亞作為飲食控制以外的輔助治療,可單獨或與HMG-CoA還原酶抑制劑(他汀類)聯合應用于治療原發性(雜合子家族性或非家族性)高膽固醇血癥,可降低總膽固醇(TC)、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)、載脂蛋白B(ApoB)。*純合子家族性高膽固醇血癥(HoFH)*代亞與他汀類聯合應用,可作為其他降脂治療的輔助療法(如LDL-C血漿分離置換法),或在其他降脂治療無效時用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。*純合子谷甾醇血癥(或植物甾醇血癥)*代亞作為飲食控制以外的輔助治療,用于降低純合子家族性谷甾醇血癥患者的谷甾醇和植物甾醇水平。 【代亞藥理作用】 藥理作用依折麥布通過抑制小腸對膽固醇吸收來減少血液中膽固醇水平。目前已表明依折麥布的分子靶點為甾醇載體Niemann-PickC1-like1(NPC1L1),這種載體與膽固醇和植物甾醇的腸內吸收有關。依折麥布附著在小腸絨毛上皮的刷狀緣,抑制膽固醇的吸收,從而減少小腸中膽固醇向肝臟轉運,使得肝臟膽固醇貯量降低從而增加血液中膽周醇的清除。毒理研究*遺傳毒性:*體外^以沙門氏菌及大腸桿菌進行的Ames試驗、人外周血淋巴細胞染色體畸變試驗(有或無代謝活化作用),以及小鼠微核試驗結果均為陰性。生殖毒性:大鼠經口給予依折麥布,雄性或雌性大鼠劑量達1000mg/kg/天(基于總依折麥布AUCo-24hr,約為人每天10mg劑量暴露的7倍)時,未見對生育力的明顯影響。致癌性:大鼠摻食法經口給予依折麥布,雄性大鼠劑量達1500mg/kg/天,雌性大鼠劑量達500mg/kg/天(基于總依折麥布AUCo-24hr,約為人每天10mg劑量暴露的20倍),給藥104周;小鼠摻食法經口給予依折麥布劑量達500mg/kg/天(基于總依折麥布AUCo-24hr,約為人每天10mg劑量暴露的150倍),給藥104周,未見腫瘤發生率明顯增加。 |