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馬來酸茚達特羅吸入粉霧劑(昂潤比斯海樂)功效與作用: 【昂潤比斯海樂適應癥】 昂潤比斯海樂為支氣管擴張劑,適用于成人慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者的維持治療。 【昂潤比斯海樂藥理作用】 茚達特羅是一種長效的β2-腎上腺素受體激動劑。吸入茚達特羅后其在肺內局部發揮支氣管擴張劑的作用。雖然β2-受體是支氣管平滑肌中的主要腎上腺素受體,而β1-受體是心臟中的主要受體,但在人體心臟中也存在β2-腎上腺素受體,占全部腎上腺素受體的10%~50%。雖然尚不清楚這些受體的確切功能,但它們的存在提示了一種可能性,即:即使高選擇性的β2-腎上腺素受體激動劑也可能有影響心臟的作用。 包括茚達特羅在內的β2-腎上腺素受體激動劑藥物的藥理學作用,至少部分來自于細胞內腺苷環化酶的激活,該酶能夠催化三磷酸腺苷(ATP)轉化為環-3,5-一磷酸腺苷(環一磷酸腺苷)。環磷酸腺苷(cAMP)水平升高引起支氣管平滑肌松弛。體外研究顯示長效β2-腎上腺素受體激動劑茚達特羅對β2-受體的激動活性高于β1-受體24倍,高于β3-受體20倍。尚不明確這些發現的臨床意義。 【昂潤比斯海樂藥物相互作用】 1.擬交感神經藥物:與其它擬交感神經藥物(單劑或復方制劑的成分)合用時,可能會使昂潤比斯海樂的不良反應增加。昂潤比斯海樂不應該與其它長效β2-腎上腺素受體激動劑或含有長效β2-腎上腺素受體激動劑的藥品合用。 2.致低血鉀的藥物 β2-腎上腺素受體激動劑與甲基黃嘌呤衍生物、類固醇、或非保鉀利尿劑合用可能會增強潛在的低血鉀效應。 β-腎上腺素受體抑制劑可能減弱或拮抗β2-腎上腺素受體激動劑的效應。因此,除非有迫切需求,昂潤比斯海樂不應該與β-腎上腺素受體抑制劑(包括滴眼劑)合用,需要時,應該首選心臟選擇性的β-腎上腺素受體抑制劑,但亦應慎用。 3.非保鉀利尿劑:β-腎上腺素受體激動劑,尤其是在超過推薦劑量使用時,可能使服用非保鉀利尿劑(例如袢利尿藥或噻嗪利尿劑)導致的ECG改變或低鉀血癥急劇惡化。雖然尚不知曉這些作用的臨床意義,但建議謹慎合用昂潤比斯海樂和非保鉀利尿劑。 4.單胺氧化酶抑制劑,三環類抗抑郁藥和延長QTc間期的藥物:茚達特羅與其他β2-腎上腺素受體激動劑一樣,應該極其謹慎地用于正在服用單胺氧化酶抑制劑、三環類抗抑郁藥或其他已知能夠延長QTc間期的藥物的患者,因為這些藥物可能增強腎上腺素受體激動劑對心血管系統的效應。已知能夠延長QTc間期的藥物可能增加室性心律失常的風險。 5.代謝和轉運蛋白藥物:CYP3A4和P-糖蛋白(P-gp)可抑制茚達特羅清除,使茚達特羅的全身暴露量增加達2倍。昂潤比斯海樂為期1年、給藥劑量高達推薦劑量2倍的臨床試驗研究結果顯示,因藥物相互作用引起的茚達特羅暴露量增加,并不會引發任何安全性問題。 |