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吸入用伊洛前列素溶液(萬他維)
  • 藥品名稱: 萬他維
  • 藥品通用名: 吸入用伊洛前列素溶液
  • 萬他維規格:2ml:20ug,5支/盒
  • 萬他維單位:盒
  • 萬他維價格
  • 會員價格:  
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吸入用伊洛前列素溶液(萬他維)功效與作用:

萬他維適應癥】
治療中度原發性肺動脈高壓。

萬他維藥理作用】
伊洛前列素是一種人工合成的前列環素類似物。萬他維具有以下藥理學作用:抑制血小板聚集,血小板粘附及其釋放反應。擴張小動脈與小靜脈。增加毛細血管密度以及降低微循環中存在的炎癥介質如5-羥色胺或組胺所導致的血管通透性增加。促進內源性纖溶活性。抗炎作用,如抑制內皮損傷后白細胞的粘附以及損傷組織中白細胞的聚集,并減少腫瘤壞死因子的釋放。吸入后可直接擴張肺動脈血管床,可持續降低肺動脈壓力與肺血管阻力,增加心輸出量,使混合靜脈血氧飽和度得到明顯改善。對體循環血管阻力以及動脈壓力影響很小。全身毒性急性毒性研究發現,口服或單次靜脈給予超過靜脈治療量2個數量級(100倍)的劑量,伊洛前列素可引起嚴重的中毒癥狀或死亡。與前列環素一樣,伊洛前列素有血流動力學作用(血管擴張,皮膚發紅,低血壓,抑制血小板功能,呼吸窘迫),以及常見的中毒癥狀如淡漠、步態異常以及姿勢改變。嚙齒類或非嚙齒類動物持續靜脈/皮下注射伊洛前列素,劑量超過人體全身治療量的14-47倍(根據血漿藥物濃度計算),療程26周,未出現任何組織毒性。只出現預期的藥理學作用如低血壓,皮膚發紅,呼吸困難,腸蠕動加快。潛在的遺傳毒性與致癌性在細菌和哺乳動物細胞體外實驗中,未發現伊洛前列素能夠導致基因突變,此外,中毒劑量的伊洛前列素未引起人淋巴細胞畸變,且微核試驗中亦無致畸變作用。在對大鼠和小鼠致癌性研究中,未發現伊洛前列素有潛在致癌性。生殖毒性在大鼠胚胎及胎毒性研究中,持續靜脈給予伊洛前列素,一些幼鼠發生前爪單一趾骨異常,這一現象與伊洛前列素的劑量無關。在兔以及猴子身上進行的類似胚胎毒性研究中,伊洛前列素達到最大使用劑量并未造成幼兔及幼猴指趾發育異常或其他明顯的組織結構異常。在大鼠研究中發現乳汁中含有極微量的伊洛前列素。局部耐受性,接觸致敏以及潛在的抗原性在大鼠吸入伊洛前列素的研究中,給予20微克/毫升的伊洛前列素26周,未出現上呼吸道與下呼吸道明顯的局部刺激性癥狀。在豚鼠身上進行的皮膚致敏作用(極大化檢測)以及抗原性研究中未發現有潛在的致過敏作用。

萬他維藥物相互作用】
伊洛前列素可增強β-受體阻滯劑,鈣離子拮抗劑,血管擴張劑以及血管緊張素轉換酶抑制劑等藥物的抗高血壓作用。因為伊洛前列素有抑制血小板功能的作用,因此與抗凝藥物(如肝素,香豆素類抗凝藥物)或其他抑制血小板聚集的藥物(如乙酰水楊酸,非類固醇抗炎藥物,磷酸二酯酶抑制劑以及硝基血管擴張藥)合用時可增加出血的危險性。對靜脈輸注伊洛前列素與地高辛,乙酰水楊酸以及組織型纖溶酶原激活劑(t-PA)的相互作用作了研究。結果表明靜脈輸注伊洛前列素不影響患者多次口服地高辛后的藥代動力學,對同時給予的t-PA的藥代動力學也無影響。動物實驗發現伊洛前列素可能導致t-PA穩態血藥濃度降低。動物實驗表明,預先給予糖皮質激素可減輕伊洛前列素的擴血管作用,但不影響對血小板聚集的抑制作用。這一發現對于本藥用于人體的意義尚不清楚。


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