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鹽酸阿莫羅芬搽劑(楚甲)功效與作用: 【楚甲適應癥】 楚甲用于治療敏感真菌引起的指(趾)甲感染。 【楚甲藥理作用】 1、藥理性質: 楚甲是局部外用抗真菌藥。其活性成分為嗎啉衍生物--阿莫羅芬。阿莫羅芬的抑菌作用主要是通過改變構成真菌細胞膜的脂類的生物合成來實現的。使麥角固醇含量減少,非典型脂類的累積導致真菌細胞膜和細胞器的形態改變,從而實現抑菌作用。 阿莫羅芬為廣譜高效抗真菌藥,它的抗菌譜為: -酵母菌:白色念珠菌及其它念珠菌種。 -皮膚癬菌:紅色毛癬菌、指(趾)間毛癬菌、須發毛癬菌及其它毛癬菌種,表皮癬菌,小孢子菌。 -霉菌:帚霉菌。 -暗色孢菌:Hendersonula、鏈格孢菌、分支孢子菌。 -低敏感性菌種:曲霉菌、鐮孢菌、毛霉菌。 2、毒理作用 唯一的發現:嘔吐:在急性皮膚試驗中發現有輕微的皮膚刺激。 亞急性及慢性毒性試驗:在大鼠和狗中進行了為期13和26周的亞急性和慢性毒性試瞼,鹽酸阿莫羅芬的給藥劑量分別是每天每公斤體重60mg和40mg。沒有直接相關性表明使用藥物與動物死亡有關。在26周試驗中,每天每公斤體重給藥40mg,僅有一只狗在119天由千全身系統衰竭死亡。大部分毒性反應,表現為高劑量試驗組中皮膚角化病和皮炎樣損害,枯膜、皮膚與粘膜過渡區角化不良或角質化不全。僅在大鼠和狗的最高劑量組發現白內障形成。另外在狗中發現劑量依賴性的肝反應(主要體現在膽汁分泌增多.偶爾出現肝出血或纖維化)。這些反應在低劑量組未發生。 生殖毒性 生殖能力:在生殖能力試驗中,對雄鼠和雌鼠口服給藥,在所有劑量組對交配能力或生殖能力沒有影響。每公斤體重35mg鹽酸阿莫羅芬可導致大鼠發育遲緩。 致畸性:大鼠口服給藥最大劑量達每公斤重80mg鹽酸阿莫羅芬,或靜脈給藥每公斤體重36mg,未顯示胎變或畸變現象。兔口服給藥每公斤10mg鹽酸阿莫羅芬或靜脈給藥每公斤體重8mg,可顯示胚胎毒性。在所有劑量下未發現有致畸性。 圍產期和產后毒性:大鼠給藥每公斤體重3mg,沒有圍產期和產后毒性的跡象。每公斤體重10mg鹽酸阿莫羅芬屏障有毒性且在哺乳第一天造成高的新生兒死亡率。當服用最大給藥劑量,每公斤體重30mg時,所有受試動物均出現新生兒死亡現象。 致癌性:對鹽酸阿莫羅芬進行的包括中毒劑量范圍的體內體外試驗中,無任何跡象顯示有致癌可能性,未進行長期致癌性試驗研究。 長期耐受性:在動物試驗中.外用鹽酸阿莫羅芬觀察到輕至中度皮膚刺激:在包封療法下這種刺激表現得非常明顯。但是,考慮到實際應用中,對人類局部真菌病一般不推薦使用包封療法.因此可以忽略不計這種給藥方式帶來的刺激。將鹽酸阿莫羅芬擦劑涂于兔子皮膚上,并在I小時內擦除的多次給藥長期試驗顯示無刺激反應。沒有特殊的動物試驗表明鹽酸阿莫羅芬有潛在的光毒性、過敏性及光過敏性。 【楚甲藥物相互作用】 如正在使用其他藥物時,使用楚甲前請向醫師或藥師咨詢。 |