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愛博新(哌柏西利膠囊)作用

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藥品名稱：愛博新
藥品通用名：哌柏西利膠囊
愛博新規(guī)格：75mg*21粒
愛博新單位：盒
愛博新價格

會員價格：

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哌柏西利膠囊(愛博新)功效與作用：

【愛博新適應癥】
愛博新適用于激素受體（HR）陽性、人表皮生長因子受體2（HER2）陰性的局部晚期或轉移性乳腺癌，應與芳香化酶抑制劑聯(lián)合使用作為絕經(jīng)后女性患者的初始內分泌治療。

【愛博新藥物相互作用】
哌柏西利主要被CYP3A和磺基轉移酶（Sulphotransferase,SULT）SULT2A1代謝。在體內，哌柏西利是CYP3A的時間-依賴性弱抑制劑。
其它藥品對哌柏西利藥代動力學的影響
CYP3A抑制劑的影響
同時給予多劑量200mg伊曲康唑與單劑量125mg哌柏西利，相對于單獨給予單劑量125mg哌柏西利，哌柏西利的全身暴露量（AUCinf）和峰濃度（Cmax）分別增加了約87％和34％。
應避免與強效CYP3A抑制劑合用，包括但不限于：克拉霉素、茚地那韋、伊曲康唑、酮康唑、洛匹那韋/利托那韋、奈法唑酮、奈非那韋、泊沙康唑、沙奎那韋、特拉匹韋、泰利霉素、伏立康唑和葡萄柚或葡萄柚汁（見[用法用量]和[注意事項]）。
與輕度和中度CYP3A抑制劑合用時無需調整劑量。
CYP3A誘導劑的影響
同時給予多劑量600mg利福平與單劑量125mg哌柏西利，相對于單獨給予單劑量125mg哌柏西利，哌柏西利AUCinf和Cmax分別降低了約85％和70％。
應避免與強效CYP3A誘導劑合用，包括但不限于：卡馬西平、恩雜魯胺、苯妥英、利福平和圣約翰草（見[禁忌]和[注意事項]）。
同時給予多劑量每天400mg莫達非尼（一種中效CYP3A誘導劑）與單劑量125mg哌柏西利，相對于單獨給予單劑量125mg哌柏西利，哌柏西利AUCinf和Cmax分別降低了約32％和11％。與中效CYP3A誘導劑合用時無需調整劑量（見[注意事項]）。
抗酸藥的影響
餐后（攝入中脂餐）同時給予多劑量質子泵抑制劑（ProtonPumpInhibitor,PPI）雷貝拉唑與單劑量125mg哌柏西利，相對于單獨給予單劑量125mg哌柏西利，哌柏西利Cmax降低了41％，但對AUCinf的影響有限（降低了13％）。
空腹條件下同時給予多劑量質子泵抑制劑（PPI）雷貝拉唑與單劑量125mg哌柏西利，哌柏西利AUCinf和Cmax分別降低了62％和80％。因此，哌柏西利應與食物同服，最好隨餐服用（見[用法用量]和[藥代動力學]）。
鑒于H2受體拮抗劑和局部抗酸劑與PPI相比對胃內pH的影響較小，哌柏西利與食物同服時，預期H2受體拮抗劑或局部抗酸劑對哌柏西利的暴露量無臨床相關影響。
哌柏西利對其它藥品藥代動力學的影響
在每天給予125mg達到穩(wěn)態(tài)后，哌柏西利是一種弱的時間-依賴性CYP3A抑制劑。與咪達唑侖單獨給藥相比，多劑量哌柏西利與咪達唑侖同時給藥時，咪達唑侖AUCinf和Cmax值分別增加了61％和37％。
治療指數(shù)狹窄的敏感CYP3A4底物（如，阿芬太尼、環(huán)孢素、雙氫麥角胺、麥角胺、依維莫司、芬太尼、匹莫齊特、奎尼丁、西羅莫司和他克莫司）與哌柏西利同時使用時可能需要降低劑量，因為哌柏西利可增加它們的暴露量。
哌柏西利與來曲唑之間的藥物相互作用
一項乳腺癌患者臨床研究的藥物相互作用（Drug-DrugInteraction,DDI）評價部分的數(shù)據(jù)表明，哌柏西利與來曲唑聯(lián)用時，兩種藥品之間無藥物相互作用。
他莫昔芬對哌柏西利暴露量的影響
在健康男性受試者中進行的一項DDI研究的數(shù)據(jù)表明，單劑量哌柏西利與多劑量他莫昔芬同時給藥，與哌柏西利單獨給藥時的暴露量相當。
哌柏西利與氟維司群之間的藥物相互作用
在乳腺癌患者中進行的一項臨床研究的數(shù)據(jù)表明，哌柏西利與氟維司群聯(lián)用時，兩種藥品之間無臨床相關藥物相互作用。
哌柏西利與口服避孕藥之間的藥物相互作用
尚未對哌柏西利與口服避孕藥之間的DDI進行研究（見[孕婦和哺乳期婦女用藥]）。
與轉運蛋白的體外研究
根據(jù)體外研究數(shù)據(jù)，預計哌柏西利抑制腸道P-糖蛋白（P-Glycoprotein,P-gp）和乳腺癌耐藥蛋白質（BreastCancerResistanceProtein,BCRP）介導的轉運。因此，哌柏西利與P-gp（如，地高辛、達比加群、秋水仙堿）或BCRP（如，普伐他汀、瑞舒伐他汀、柳氮磺胺吡啶）的底物類藥品合并用藥可增加它們的治療作用和不良反應。
根據(jù)體外研究數(shù)據(jù)，哌柏西利可抑制攝取轉運體有機陽離子轉運蛋白OCT1，因此可增加該轉運蛋白的底物類藥品（如，二甲雙胍）的暴露量。