百濟新特藥房為解讀依非韋倫(施多寧)功效與作用是什么?百濟—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥,專業(yè)提供依非韋倫(施多寧)功效、依非韋倫(施多寧)作用的信息: |
依非韋倫(施多寧)功效與作用: 【施多寧適應癥】 本藥適用于HIV-I感染的成人、青少年和兒童的抗病毒聯(lián)合治療。 【施多寧藥理作用】 依非韋倫是人免疫缺陷病毒-1型(HIV-1)的選擇性非核苷逆轉錄酶抑制劑。依非韋倫是HIV-1逆轉錄酶(RT)非競爭性的抑制劑,作用于模版、引物或三磷酸核苷,兼有小部分競爭性的抑制作用。遠遠超過臨床治療劑量的依非韋倫對HIV-2RT和人細胞DNA多聚酶α,β,γ和δ無抑制作用。 【施多寧藥物相互作用】 本藥不得與特非那丁、阿司咪唑、西沙必利、咪噠唑侖、三唑侖或麥角衍生物合用,因為依非韋倫競爭CYP3A4可能抑制這些藥物的代謝,并可能造成嚴重的和/或危及生命的不良事件,如心律失常、持續(xù)的鎮(zhèn)靜作用或呼吸抑制。 依非韋倫是CYP3A4的誘導劑。與施多寧合并用藥時,可能降低底物是CYP3A4的其他化合物的血漿濃度. 阿普那韋(Amprenavir) :感染HIV的患者聯(lián)合使用阿普那韋(每12小時1200 mg)和依非韋倫(每天600 mg)時,阿普那韋的Cmax(33%)、AUC(24%)和Cmin(43%)均有下降。雖然并未明確阿普那韋血藥濃度顯著下降的臨床意義,當選擇的治療方案中包括阿普那韋和依非韋倫時需考慮到藥代動力學相互影響的程度。 茚地那韋(Indinavir) :茚地那韋(每8小時800 mg)與施多寧同時服用時,由于酶誘導的結果,茚地那韋的AUC和Cmax分別降低約31%和16%。因而,施多寧與茚地那韋合用時,茚地那韋的劑量應從每8小時800 mg增加到1000 mg。與茚地那韋同時用藥時,施多寧的劑量勿需調整。 利托那韋(Ritonavir) :在未受感染的志愿者中進行了施多寧600 mg(每天睡前服藥1次)和利托那韋500 mg(每12小時用藥)聯(lián)合用藥研究,結果顯示這種聯(lián)合用藥的耐受性不好并且臨床不良反應(如眩暈、惡心、感覺異常)和實驗室化驗值異常(如肝酶升高)的發(fā)生率較高。施多寧與利托那韋聯(lián)合用藥時,建議監(jiān)測肝臟酶類。 沙奎那韋 :沙奎那韋(軟膠囊劑型,每天用藥3次,共1200 mg)與施多寧合用時,沙奎那韋的AUC和Cmax分別降低62%和45-50%。建議不要將施多寧與單獨用作蛋白酶抑制劑的沙奎那韋合用。 利福霉素類 :在12名未感染HIV的志愿者中,利福平可減少依非韋倫的AUC26%和Cmax20%。當與利福平同服時,施多寧的劑量應當提高到800 mg/天。與施多寧同服時利福平的劑量不需調整。一項在未感染HIV的志愿者中進行的研究表明,依非韋倫可分別減少利福布丁的Cmax32%和AUC38%,并增加利福布丁的清除率。利福布丁對依非韋倫的藥代動力學沒有顯著影響。以上資料表明與依非韋倫聯(lián)合服用時,利福布丁每天的用量應增加50%,若每周2-3次服用利福布丁,則利福布丁的劑量應加倍。 克拉霉素 :將施多寧每天1次400 mg與克拉霉素每12小時500 mg合用7天,依非韋倫對克拉霉素的藥代動力學將產(chǎn)生明顯影響。與施多寧聯(lián)合用藥時,克拉霉素的AUC和Cmax分別降低約39%和26%,而克拉霉素羥基代謝物的AUC和Cmax分別增高約34%和49%。克拉霉素血漿水平的這些改變的臨床意義還不清楚。服用施多寧和克拉霉素時,46%的未受感染的志愿者出現(xiàn)皮疹。與克拉霉素聯(lián)合用藥時,建議不必調整施多寧的劑量。而應考慮調整克拉霉素的劑量。 口服避孕藥 :僅對口服避孕藥的炔雌醇成份進行了研究。炔雌醇單劑用藥后的AUC因依非韋倫而增加(37%)。炔雌醇的Cmax未見明顯變化。這些影響的臨床意義尚不清楚。炔雌醇單劑用藥未見對依非韋倫的Cmax和AUC有何影響。因為依非韋倫與口服避孕藥的潛在相互作用尚未完全闡明,所以除口服避孕藥外還應該使用可靠的屏障避孕方法。 抗驚厥藥物 :尚未進行依非韋倫和抗驚厥藥物相互作用的研究。當依非韋倫與抗驚厥藥物如卡巴咪嗪、苯妥英鈉和苯巴比妥聯(lián)合用藥時,可能減少抗驚厥藥物的血漿濃度,因此需定期監(jiān)測血漿藥物濃度。 美沙酮 :一項在感染了HIV的靜脈藥物使用者中進行的研究發(fā)現(xiàn),同時應用依非韋倫和美沙酮可減少美沙酮的血漿藥物濃度并可產(chǎn)生鴉片樣的戒斷癥狀。美沙酮的劑量需平均增加22%以減輕戒斷癥狀。應監(jiān)控患者的戒斷癥狀,必要時可增加美沙酮的劑量以減輕戒斷癥狀。 小連翹屬植物(金絲桃屬) :服用依非韋倫的患者應避免服用含有小連翹屬植物(金絲桃屬)的制劑,因為可導致依非韋倫血藥濃度的下降。這一效應是由于誘導CYP3A4活性導致療效的喪失并產(chǎn)生耐藥。 抗抑郁藥 :聯(lián)合服用帕羅西汀和依非韋倫時,藥代動力學參數(shù)沒有臨床顯著變化,因此兩藥聯(lián)用時都不需要調整劑量。舍曲林對依非韋倫的藥代動力學沒有顯著影響,但依非韋倫可分別減少舍曲林Cmax、C24和AUC28.6-46.3%。當聯(lián)合服用舍曲林和依非韋倫時,應增加舍曲林的劑量以補償依非韋倫誘導的舍曲林的代謝異常。舍曲林劑量的調整應在臨床療效的指導下進行。西替利嗪 :西替利嗪對依非韋倫的藥代動力學參數(shù)的影響無明顯的臨床意義。依非韋倫可減少西替利嗪的Cmax24%但不改變西替利嗪的AUC。這些改變不產(chǎn)生顯著的臨床效應。因此,西替利嗪和依非韋倫聯(lián)合用藥時不需調整兩藥的劑量。 氯羥去甲安定 :依非韋倫可分別增加氯羥去甲安定Cmax16.3%和AUC7.3%。依非韋倫對氯羥去甲安定藥代動力學的影響在臨床上沒有顯著性。因此兩藥聯(lián)用時無需調整各自的劑量。 大麻酚類試驗相互作用 :依非韋倫不與大麻酚類受體結合。在服用施多寧的未受感染的志愿者中報告有尿液大麻酚試驗假陽性。僅在用于篩選的CEDIADAU多水平THC測定中觀察到假陽性結果,而在其他的大麻酚試驗(包括用于確認陽性結果的試驗)均未觀察到假陽性試驗結果。 藥物過量 已有某些偶然服用每天2次600 mg的患者出現(xiàn)神經(jīng)系統(tǒng)癥狀增多的報告,一名患者出現(xiàn)不自主肌肉收縮。施多寧過量用藥的治療需采取一般支持性措施,包括監(jiān)測生命體征并觀察患者的臨床狀況。可給予活性炭以幫助去除未吸收的藥物。尚無施多寧過量用藥的特異解毒劑。由于依非韋倫與蛋白高度結合,透析不可能有效地從血液中清除該藥物。 |