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鹽酸維拉帕米緩釋膠囊(諾富生)功效與作用: 【諾富生藥理作用】 藥理作用:1.鹽酸維拉帕米為鈣離子拮抗劑。通過(guò)調(diào)節(jié)心肌傳導(dǎo)間細(xì)胞、心肌收縮細(xì)胞以及動(dòng)脈血管平滑肌細(xì)胞細(xì)胞膜上的鈣離子內(nèi)流,發(fā)揮其藥理學(xué)作用,但不改變血清鈣濃度。 2.鹽酸維拉帕米擴(kuò)張心臟正常部位和缺血部位的冠狀動(dòng)脈主干和小動(dòng)脈,拮抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠狀動(dòng)脈痙攣,增加了冠狀動(dòng)脈痙攣病人心肌氧的遞送,解除和預(yù)防冠狀動(dòng)脈痙攣;維拉帕米降低總外周阻力,降低心肌耗氧量。可用于治療變異型心絞痛和不穩(wěn)定型心絞痛。 3.維拉帕米減少鈣離子內(nèi)流,延長(zhǎng)房室結(jié)的有效不應(yīng)期,減慢傳導(dǎo),可減慢心房顫動(dòng)和心房撲動(dòng)病人的心室率;減少陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速發(fā)作的頻率。通常維拉帕米不影響正常的竇性心率,但可導(dǎo)致病竇綜合征病人竇性停搏或竇房阻滯;維拉帕米不改變正常心房的動(dòng)作電位或室內(nèi)傳導(dǎo)時(shí)間,但它降低被抑制的心房纖維去極化的振幅、速度以及傳導(dǎo)的速度,可能縮短附加旁路通道的前向有效不應(yīng)期,加速房室旁路合并心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)病人的心室率,甚至?xí)T發(fā)心室顫動(dòng)。 4.維拉帕米通過(guò)降低體循環(huán)的血管阻力產(chǎn)生降低血壓作用,一般不引起體位性低血壓或反射性心動(dòng)過(guò)速。 5.維拉帕米減輕后負(fù)荷,抑制心肌收縮,可改善左室舒張功能。在心肌等長(zhǎng)或動(dòng)力性運(yùn)動(dòng)中,維拉帕米不改變心室功能正常病人的心臟收縮功能。器質(zhì)性心臟疾病的病人,維拉帕米的負(fù)性肌力作用可被降低后負(fù)荷的作用抵消,心臟指數(shù)無(wú)下降。但在嚴(yán)重左室功能不全的病人(例如肺楔壓大于20mmHg或射血分?jǐn)?shù)小于30%),或服用β受體阻滯劑或其它心肌抑制藥物的病人,可能出現(xiàn)心功能惡化。 6.動(dòng)物試驗(yàn)提示維拉帕米的局部麻醉作用,是普魯卡因等摩爾的1.6倍。在人體該作用及劑量尚不清楚。致癌、致突變和生殖毒性維拉帕米無(wú)致癌性。艾姆斯試驗(yàn)證實(shí)維拉帕米無(wú)致突變性。Beagle狗長(zhǎng)期服用維拉帕米≥30mg/Kg/d,導(dǎo)致透鏡狀和/或縫線狀改變,≥62.5mg/Kg/d時(shí)引起癥狀明顯的白內(nèi)障。人類尚未有因服用維拉帕米而促使白內(nèi)障形成的報(bào)道。雌性鼠未見(jiàn)損害生殖力。對(duì)人類的生殖力影響尚不明確。 【諾富生藥物相互作用】 1、環(huán)磷酰胺、長(zhǎng)春新堿、甲基芐肼、強(qiáng)的松、長(zhǎng)春堿酰胺、阿霉素、順鉑等細(xì)胞毒性藥物減少維拉帕米的吸收。 2、苯巴比妥、維生素D、苯磺唑酮和雷米封通過(guò)增加肝臟代謝降低維拉帕米的血漿濃度。 3、西咪替丁可能提高維拉帕米的生物利用度。 4、維拉帕米抑制乙醇的消除,導(dǎo)致血中乙醇濃度增加,可能延長(zhǎng)酒精的毒性作用。 5、少數(shù)病例報(bào)道維拉帕米和阿斯匹林合用,出血時(shí)間較單獨(dú)使用阿斯匹林時(shí)延長(zhǎng)。 6、與β受體阻滯劑聯(lián)合使用,可增強(qiáng)對(duì)房室傳導(dǎo)的抑制作用。 7、長(zhǎng)期服用維拉帕米,使地高辛血藥濃度增加50~75%。維拉帕米明顯影響肝硬化病人地高辛的藥代動(dòng)力學(xué),使地高辛的總清除率和腎外清除率分別減少27%和29%。因此服用維拉帕米時(shí),須減少地高辛和洋地黃的劑量。 8、與血管擴(kuò)張劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、利尿劑等抗高血壓藥合用時(shí),降壓作用疊加,應(yīng)適當(dāng)監(jiān)測(cè)聯(lián)合降壓治療的病人。 9、與胺碘酮合用可能增加心臟毒性。 10、肥厚性心肌病主動(dòng)脈瓣狹窄的病人,最好避免聯(lián)合用藥。 11、維拉帕米與氟卡胺合用,可使負(fù)性肌力作用疊加,房室傳導(dǎo)延長(zhǎng)。 12、維拉帕米可增加卡馬西平、環(huán)胞素、阿霉素、茶堿的血藥濃度。 13、有報(bào)道維拉帕米增加病人對(duì)鋰的敏感性(神經(jīng)毒性)。 14、動(dòng)物實(shí)驗(yàn)提示吸入性麻醉劑與維拉帕米同時(shí)使用時(shí),需仔細(xì)調(diào)整兩藥劑量,避免過(guò)度抑制心臟。 |