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佳息患(硫酸茚地那韋膠囊)作用

全場(chǎng)正品

藥品名稱(chēng)：佳息患
藥品通用名：硫酸茚地那韋膠囊
佳息患規(guī)格：200mg*360粒
佳息患單位：瓶
佳息患價(jià)格

會(huì)員價(jià)格：

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硫酸茚地那韋膠囊(佳息患)功效與作用：

【佳息患適應(yīng)癥】用于治療成人及兒童HIV-I感染。成人的臨床研究證明本藥可減緩艾滋病的發(fā)展進(jìn)程或致死亡的危險(xiǎn)性；增加總體存活率；使血清病毒核糖核酸處于持久性低水平；使CD4細(xì)胞計(jì)數(shù)呈持久性增加。【佳息患藥理作用】作用機(jī)理硫酸茚地那韋膠囊是一種特異性蛋白酶抑制劑，能有效對(duì)抗人類(lèi)免疫缺陷病毒(HIV-1)。茚地那韋抑制純化地HIV-1和HIV-2蛋白酶，其對(duì)HIV-1的選擇性大約是HIV-2的10倍。茚地那韋與蛋白酶的活性部位直接結(jié)合。因而是蛋白酶的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。這種競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合阻礙了病毒顆粒成熟過(guò)程中病毒前體多蛋白的裂解過(guò)程，由此產(chǎn)生的不成熟病毒顆粒不具有感染性，無(wú)法建立新一輪感染。茚地那韋對(duì)其它真核生物蛋白酶（包括人腎素，組織蛋白酶D，彈性蛋白酶和Xa因子）無(wú)明顯抑制作用。微生物學(xué)在被HIV-1細(xì)胞水平變異株（LAI,MN和RF）感染的人T淋巴細(xì)胞培養(yǎng)基中，濃度為50-100nM的茚地那韋（IC95）能抑制95％的病毒擴(kuò)散(與未用藥的病毒感染對(duì)照組相比)。用親巨噬細(xì)胞HIV-1變異株（SF162）感染的人原始單核/巨噬細(xì)胞培養(yǎng)體系中，用藥后也可見(jiàn)到類(lèi)似結(jié)果。另外，在用不同的主要的HIV-1病毒分離株感染的人外周血單核細(xì)胞（經(jīng)分裂素刺激后）培養(yǎng)體系中，濃度為25-100nM的茚地那韋可抑制95％病毒擴(kuò)散。這些病毒分離株包括那些對(duì)利托那韋在內(nèi)的逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑和非核苷類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑耐藥的病毒株。在用HIV-1變異株LAI感染的人T淋巴細(xì)胞培養(yǎng)系中，加入茚地那韋和齊多夫定或二脫氧肌苷，或一種非核苷類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑共同孵育，可觀(guān)察到協(xié)同抗逆轉(zhuǎn)錄病毒作用。耐藥性在有些患者中，茚地那韋對(duì)病毒RNA水平抑制的能力有所下降，但CD4細(xì)胞計(jì)數(shù)仍經(jīng)常維持在高于治療前水平。對(duì)病毒RNA抑制能力的喪失與體內(nèi)易感病毒被耐藥變異株取代有關(guān)。耐藥性的發(fā)生與病毒基因組突變的累計(jì)作用有關(guān)，病毒基因組的突變導(dǎo)致病毒蛋白酶的氨基酸被替換。當(dāng)用低于推薦劑量2.4g/天的茚地那韋開(kāi)始治療時(shí)，更易觀(guān)察到對(duì)病毒RNA復(fù)制抑制力的降低。因此，應(yīng)以茚地那韋推薦劑量開(kāi)始治療，以增加對(duì)病毒復(fù)制的抑制能力，防止耐藥株的產(chǎn)生。交叉耐藥性對(duì)茚地那韋耐藥的HIV-1患者，對(duì)其它的HIV蛋白酶抑制劑也會(huì)出現(xiàn)不同程度不同表現(xiàn)的交叉耐藥性，包括對(duì)利托那韋和沙奎那韋。在茚地那韋和利托那韋之間存在完全交叉耐藥，然而，在不同個(gè)體間對(duì)沙奎那韋的交叉耐藥性不同。已報(bào)道許多與利托那韋和沙奎那韋耐藥性有關(guān)的蛋白酶氨基酸的替換也與茚地那韋的耐藥性有關(guān)。聯(lián)合使用茚地那韋和一種核苷酸類(lèi)似物逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（患者既往未使用過(guò)的核苷酸類(lèi)似物），可能會(huì)減少對(duì)茚地那韋和核苷酸類(lèi)似物耐藥性的發(fā)生。【佳息患藥物相互作用】佳息患不能與特非那定、西沙比利、阿司咪唑、三唑侖、咪唑安定、匹莫齊特或麥角衍生物同時(shí)服用。佳息患抑制CYP3A4而引起上述藥物血漿濃度增高，可能會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重的甚至危及生命的不良反應(yīng)。已經(jīng)進(jìn)行了茚地那韋與下列藥物的特異性藥物相互作用研究：齊多夫定、齊多夫定/拉米夫定、甲氧芐碇/磺胺甲惡唑、氟康唑、異煙肼、克拉霉素、或已服避孕藥（炔諾酮/炔雌醇1/35）。未見(jiàn)茚地那韋與這些藥物有臨床意義的相互作用。然而，茚地那韋與下述藥物合用時(shí)有明顯臨床意義的相互作用。匹莫齊特：匹莫齊特不能與茚地那韋合用。茚地那韋抑制CYP3A4，能增加匹莫齊特血漿濃度，有可能會(huì)導(dǎo)致QT間期延長(zhǎng)，并出現(xiàn)與之相關(guān)的室性心律失常。利福平：是強(qiáng)效的P4503A4誘導(dǎo)劑，能明顯地降低茚地那韋的血漿濃度，因此，佳息患不得與利福平合用。利福布汀：與佳息患合用時(shí)，由于利福布汀血漿濃度會(huì)增高而茚地那韋血漿濃度會(huì)降低，故需要降低利福布汀的劑量而增加佳息患的劑量。酮康唑：茚地那韋與酮康唑合用時(shí)，由于茚地那韋血漿濃度會(huì)增高，故應(yīng)考慮降低佳息患的劑量。伊曲康唑：是強(qiáng)效的P4503A4抑制劑，能升高茚地那韋的血漿濃度，因此與佳息患合用時(shí)，佳息患應(yīng)減量。地拉韋啶：佳息患與地拉韋啶合用時(shí)，由于茚地那韋血漿濃度會(huì)升高，故應(yīng)考慮降低佳息患的劑量。依非韋倫：佳息患與依非韋倫同時(shí)服用時(shí)，由于茚地那韋血漿濃度降低，故需增加佳息患劑量，而依非韋倫劑量不必做調(diào)整。利托那非：利托那非增加茚地那韋血漿濃度降低，茚地那韋也可能影響利托那非的血漿濃度。目前，尚無(wú)兩藥合用的安全性或有效性研究數(shù)據(jù)。HMG-CoA還原酶抑制劑：不推薦佳息患與辛伐他汀或洛伐他汀合用。當(dāng)?shù)鞍酌敢种苿┌ḿ严⒒寂c其它通過(guò)CYP3A4途徑代謝的HMG-CoA還原酶抑制劑（如阿托伐他汀或西立伐他汀）合用時(shí)，肌病（包括橫紋肌溶解）的危險(xiǎn)性增加。StJohn‘‘s草(hypericumperforatum)草：佳息患不宜與StJohn‘‘s草或含有StJohn‘‘s草的藥品合用。佳息患與StJohn‘‘s草合用時(shí)，實(shí)際上會(huì)降低茚地那韋濃度而失去其抗病毒作用，并可能導(dǎo)致HIV對(duì)佳息患或這類(lèi)蛋白酶抑制劑產(chǎn)生耐藥。其他：如果茚地那韋與去羥肌苷合用，應(yīng)在空腹時(shí)至少間隔1小時(shí)分開(kāi)服用。對(duì)CYP3A4誘導(dǎo)作用弱于利福平的其他藥物，如苯巴比妥、苯妥英、卡馬西平和地塞米松，與茚地那韋合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎，因?yàn)樗鼈円部赡芙档蛙岬啬琼f的血漿濃度。佳息患與昔地那韋合用能明顯提高昔地那韋的血漿濃度，可能會(huì)增加與昔地那韋相關(guān)的不良反應(yīng)，包括低血壓、視力改變、陰莖異常勃起。

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