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萬艾可(枸櫞酸西地那非片)作用

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藥品名稱：萬艾可
藥品通用名：枸櫞酸西地那非片
萬艾可規格：50mg*10片
萬艾可單位：盒
萬艾可價格

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枸櫞酸西地那非片(萬艾可)功效與作用：

【萬艾可適應癥】
西地那非適用于治療勃起功能障礙。
【萬艾可藥物相互作用】
其他藥物對西地那非的作用體外實驗：萬艾可代謝主要通過細胞色素P4503A4（主要途徑）和2C9（次要途徑）。故這些同功酶的抑制劑會降低西地那非的清除，而這些同功酶的誘導劑會增加西地那非的清除。體內試驗：健康志愿者同時服用萬艾可50毫克和西咪替丁（一種非特異性細胞色素P450抑制劑）800毫克，導致血漿西地那非濃度增高56％。當單劑西地那非100毫克與細胞色素P4503A4的特異性抑制劑紅霉素（500毫克一日兩次，共5天達到穩態）合用時，西地那非的藥時曲線下面積（AUC）升高182％。此外，在健康男性志愿者進行的一項研究中，當HIV蛋白酶抑制劑saquinavir（另一種CYP4503A4抑制劑）達穩態時（1200毫克，一日三次），服用單劑100毫克西地那非則后者的Cmax提高140％，AUC增加210％。西地那非不影響saquinavir的藥代動力學。酮康唑和伊曲康唑等更強效的CYP4503A4抑制劑，上述作用可能更大。臨床試驗的人群數據亦表明，當與CYP4503A4抑制劑（如酮康唑、紅霉素、西咪替丁）合用時，西地那非的清除率降低（見“用法與用量”）。在健康男性志愿者進行的另一項研究中，當HIV蛋白酶抑制劑retonavir（為CYP450的高效抑制劑）達穩態時（500毫克，一日兩次），單劑服用100毫克西地那非則后者Cmax提高300％（4倍），AUC增加1000％（11倍）。服藥24小時后，血漿西地那非濃度仍接近200ng/ml，而單用西地那非時僅約5ng/ml。這與retonavir對很多CYP450底物有顯著作用一致。萬艾可不影響retonavir的藥代動力學（見“用法與用量”）。雖然沒有研究西地那非與其他蛋白酶抑制劑合用后的相互作用，但可以預測合用后會提高西地那非的血漿濃度水平。一項男性健康志愿者的研究發現，聯合應用穩態劑量的西地那非(80mg，每日三次)與穩態劑量的內皮素受體拮抗劑波生坦(125mg，每日兩次，一種CYP3A4、CYP2C9的中等強度誘導劑，也可能是細胞色素P4502C19的中等強度誘導劑)時，西地那非AUC下降63％，西地那非Cmax下降55％。可以預測，同時服用強效CYP3A4誘導劑如利福平會引起血漿西地那非水平更多地下降。單劑抗酸藥（氫氧化鎂/氫氧化鋁）對萬艾可的生物利用度沒有影響。臨床試驗中患者的藥代動力學數據顯示，CYP4502C9抑制劑（如甲苯磺丁脲，華法林）、CYP4502D6抑制劑（如選擇性5－羥色胺再攝取抑制劑，三環抗抑郁藥）、噻嗪類藥物及噻嗪類利尿劑、血管緊張素轉換酶抑制劑、鈣通道阻滯劑等，對西地那非的藥代動力學沒有影響。袢利尿劑和保鉀利尿劑可使西地那非活性代謝產物（N－去甲基西地那非）的AUC增加62％，而非選擇性b－受體阻滯劑使其增加102％。這些對西地那非代謝產物的影響不會引起臨床變化。西地那非對其他藥物的作用體外實驗：萬艾可是一種細胞色素P4501A2、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4（IC50>150μM）的弱抑制劑。由于服用推薦劑量西地那非后其血漿峰濃度約為1μM，故西地那非不會改變這些同功酶作用底物的清除。體內試驗：高血壓患者同時服用西地那非（100毫克）和氨氯地平5毫克或10毫克，仰臥位收縮壓平均進一步降低8mmHg，舒張壓平均進一步降低7mmHg。未發現經CYP4502C9代謝的甲苯磺丁脲（250毫克）和華法林（40毫克）與西地那非有明顯的相互作用。西地那非（50毫克）不增加阿司匹林（150毫克）所致的出血時間延長。西地那非與酒精同服時對血壓的影響健康志愿者平均最大血漿酒精濃度為0.08％時，西地那非（50毫克）不增強酒精的降壓作用。酒精單用時收縮壓最大降低17.4mmHg，而當同時服用西地那非時收縮壓最大降低18.5mmHg。酒精單用時舒張壓最大降低11.1mmHg，而當同時服用西地那非時舒張壓最大降低17.2mmHg。未見體位性頭暈或體位性低血壓的報告。該試驗未評估西地那非最大推薦劑量100mg。一項健康男性志愿者的研究表明：西地那非（100毫克）不影響HIV蛋白酶抑制劑saquinavir和ritonavir穩態時的藥代動力學，后兩者都是CYP4503A4的底物。穩態劑量的西地那非(80mg，每日三次)引起波生坦(125mg，每日兩次)的AUC增加50％，Cmax提高42％。