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易瑞沙(吉非替尼片)作用

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藥品名稱：易瑞沙
藥品通用名：吉非替尼片
易瑞沙規格：0.25g*10片
易瑞沙單位：盒
易瑞沙價格

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吉非替尼片(易瑞沙)功效與作用：

【易瑞沙適應癥】
易瑞沙單藥適用于表皮生長因子受體(EGFR)基因具有敏感突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者的一線治療(見[注意事項])。
兩個大型的隨機對照臨床試驗結果表明：吉非替尼聯合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯合方案作為一線治療。
易瑞沙單藥可試用于治療既往接受過至少一次化學治療失敗的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)(見[臨床試驗])。
不推薦易瑞沙用于EGFR野生型非小細胞肺癌患者。

【易瑞沙藥物相互作用】
對人肝微粒體進行的體外試驗證實，吉非替尼主要通過肝細胞色素P-450系統的CYP3A4代謝。所以吉非替尼可能會與誘導，抑制或為同一肝酶代謝的藥物發生相互作用。動物研究表明吉非替尼很少有酶誘導作用，體外研究顯示吉非替尼可有限地抑制CYP2D6。
以下列出了與吉非替尼產生或可能產生有臨床意義的藥物相互作用的藥物或藥物類別：
影響吉非替尼的藥物
已證明的相互作用
抑制CYP3A4的藥物
在健康志愿者中將吉非替尼與伊曲康唑（一種CYP3A4抑制劑）合用，吉非替尼的平均AUC升高80％。由于藥物不良反應與劑量及暴露量相關，該升高可能有臨床意義。雖然未進行與其他CYP3A4抑制劑相互作用的研究，但這一類藥物如酮康唑，克霉唑，Ritonovir同樣可能抑制吉非替尼的代謝。
升高胃pH值的藥物
在一項健康志愿者中進行臨床研究，表明與劑量達到能明顯持續升高胃pH至≥5的雷尼替丁合用，可使吉非替尼的平均AUC降低47％，這可能降低吉非替尼療效。
利福平
在健康志愿者中將吉非替尼與利福平（已知的強CYP3A4誘導劑）同時給藥，吉非替尼的平均AUC比單服時降低83％。
理論上可能有相互作用的藥物
其他CYP3A4誘導劑
誘導CYP3A4活性的物質可增加吉非替尼的代謝并降低其血漿濃度。因此，與CYP3A4誘導劑（如苯妥因、卡馬西平、巴比妥類或圣約翰草）合用可降低療效。
吉非替尼對其他藥物的作用
已證明的相互作用
通過CYP2D6代謝的藥物
在一項臨床試驗中，吉非替尼與美托洛爾(一種CYP2D6酶底物)合用，使美托洛爾的暴露量升高35％，這被認為不具有臨床相關性。吉非替尼與其他由CYP2D6代謝的藥物同服，可能會升高后者的血藥濃度。
理論上可能有相互作用的藥物
華法林
雖然迄今尚未進行正規的藥物相互作用研究，在一些服用華法林的患者中報告了INR增高和/或出血事件。服用華法林的患者應定期監測其凝血酶原時間或INR的改（見注意事項）。
長春瑞濱
在II期臨床研究中，將易瑞沙與長春瑞濱同時服用，顯示易瑞沙可能會加劇長春瑞濱引起的中性白細胞減少作用。