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萬菲樂(枸櫞酸西地那非片)作用

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藥品名稱：萬菲樂
藥品通用名：枸櫞酸西地那非片
萬菲樂規格：100mg*1片
萬菲樂單位：盒
萬菲樂價格

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枸櫞酸西地那非片(萬菲樂)功效與作用：

【萬菲樂適應癥】
西地那非適用于治療勃起功能障礙。

【萬菲樂藥物相互作用】
其他藥物對西地那非的作用
1.體外實驗：萬菲樂代謝主要通過細胞色素P4503A4(主要途徑)和2C9(次要途徑)。故這些同功酶的抑制劑會降低西地那非的清除，而這些同功酶的誘導劑會增加西地那非的清除。
2.體內試驗：健康志愿者同時服用萬菲樂50mg和西咪替丁(一種非特異性細胞色素P450抑制劑)800mg，導致血漿西地那非濃度增高56％。
3.當單劑西地那非100mg與細胞色素P4503A4的特異性抑制劑紅霉素(500mg一日兩次，共5天達到穩態)合用時，西地那非的藥時曲線下面積(AUC)升高182％。此外，在健康男性志愿者進行的一項研究中，當HIV蛋白酶抑制劑saquinavir(另一種CYP4503A4抑制劑)達穩態時(1200mg，一日三次)，服用單劑100mg西地那非則后者的Cmax提高140％，AUC增加210％。西地那非不影響saquinavir的藥代動力學。酮康唑和伊曲康唑等更強效的CYP4503A4抑
制劑，上述作用可能更大。臨床試驗的人群數據亦表明，當與CYP4503A4抑制劑(如酮康唑、紅霉素、西咪替丁)合用時，西地那非的清除率降低(見“用法用量”)。
4.在健康男性志愿者進行的另一項研究中，當HIV蛋白酶抑制劑retonavir(為CYP450的高效抑制劑)達穩態時(500mg，一日兩次)，單劑服用100mg西地那非則后者Cmax提高300％(4倍)，AUC增加1000％(11倍)。服藥24小時后，血漿西地那非濃度仍接近200ng/ml，而單用西地那非時僅約5ng/ml。這與retonavir對很多CYP450底物有顯著作用一致。萬菲樂不影響retonavir的藥代動力學(見“用法用量”)。
5.雖然沒有研究西地那非與其他蛋白酶抑制劑合用后的相互作用，但可以預測合用后會提高西地那非的血漿濃度水平。
6.一項男性健康志愿者的研究發現，聯合應用穩態劑量的西地那非(80mg，每日三次)與穩態劑量的內皮素受體拮抗劑波生坦(125mg，每日兩次，一種CYP3A4、CYP2C9的中等強度誘導劑，也可能是細胞色素P4502C19的中等強度誘導劑)時，西地那非AUC下降63％，西地那非Cmax下降55％。可以預測，同時服用強效CYP3A4誘導劑如利福平會引起血漿西地那非水平更多地下降。
7.單劑抗酸藥(氫氧化鎂/氫氧化鋁)對萬菲樂的生物利用度沒有影響。
8.臨床試驗中患者的藥代動力學數據顯示，CYP4502C9抑制劑(如甲苯磺丁脲,華法林)、CYP4502D6抑制劑(如選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑，三環抗抑郁藥)、噻嗪類藥物及噻嗪類利尿劑、血管緊張素轉換酶抑制劑、鈣通道阻滯劑等，對西地那非的藥代動力學沒有影響。袢利尿劑和保鉀利尿劑可使西地那非活性代謝產物(N-去甲基西地那非)的AUC增加62％，而非選擇性?-受體阻滯劑使其增加102％。這些對西地那非代謝產物的影響不會引起臨床變化。
西地那非對其他藥物的作用
1.體外實驗：萬菲樂是一種細胞色素P4501A2、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4(IC50>150?M)的弱抑制劑。由于服用推薦劑量西地那非后其血漿峰濃度約為1uM，故西地那非不會改變這些同功酶作用底物的清除。
2.體內試驗：高血壓患者同時服用西地那非(100mg)和氨氯地平5mg或10mg，仰臥位收縮壓平均進一步降低8mmHg，舒張壓平均進一步降低7mmHg。未發現經CYP4502C9代謝的甲苯磺丁脲(250mg)和華法林(40mg)與西地那非有明顯的相互作用。
西地那非(50mg)不增加阿司匹林(150mg)所致的出血時間延長。
3.健康志愿者平均最大血漿酒精濃度為0.08％時，西地那非(50mg)不增強酒精的降壓作用。
4.一項健康男性志愿者的研究表明：西地那非(100mg)不影響HIV蛋白酶抑制劑saquinavir和ritonavir穩態時的藥代動力學，后兩者都是CYP4503A4的底物。穩態劑量的西地那非(80mg，每日三次)引起波生坦(125mg，每日兩次)的AUC增加50％，Cmax提高42％。