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艾力達(dá)(鹽酸伐地那非片)作用

全場(chǎng)正品

藥品名稱(chēng)：艾力達(dá)
藥品通用名：鹽酸伐地那非片
艾力達(dá)規(guī)格：20mg*4片
艾力達(dá)單位：盒
艾力達(dá)價(jià)格

會(huì)員價(jià)格：

百濟(jì)新特藥房為解讀鹽酸伐地那非片(艾力達(dá))功效與作用是什么？百濟(jì)—全國(guó)連鎖專(zhuān)科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過(guò)商店,專(zhuān)家指導(dǎo)用藥，專(zhuān)業(yè)提供鹽酸伐地那非片(艾力達(dá))功效、鹽酸伐地那非片(艾力達(dá))作用的信息：

鹽酸伐地那非片(艾力達(dá))功效與作用：

【艾力達(dá)適應(yīng)癥】
治療男性陰莖勃起功能障礙。

【艾力達(dá)藥理作用】
藥理作用
陰莖勃起是涉及陰莖海綿體及其相關(guān)小動(dòng)脈血管平滑肌的松弛的血流動(dòng)力學(xué)過(guò)程。在性刺激過(guò)程中。陰莖海綿體內(nèi)的神經(jīng)元末梢釋放一氧化氮(NO)，NO激活平滑肌細(xì)胞的鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶，使細(xì)胞內(nèi)環(huán)鳥(niǎo)苷酸(cGMP)水平增加，最終導(dǎo)致平滑肌松弛，增加陰莖內(nèi)的血流量。伐地那非通過(guò)抑制人體陰莖海綿體內(nèi)降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5)，增加性刺激作用下海綿體局部?jī)?nèi)源性的一氧化氮的釋放，從而增強(qiáng)性刺激的自然反應(yīng)。
毒理研究
急性毒性：大鼠的LD50是190mg/kg，光鏡、電鏡及視覺(jué)等檢查均未發(fā)現(xiàn)藥物對(duì)視覺(jué)悟的影響。
長(zhǎng)期毒性：大鼠和和犬的最大無(wú)毒劑量（NOEL）均為3mg/kg。此外，動(dòng)物均表現(xiàn)出與PDE5有關(guān)的心血管毒性，大鼠還表現(xiàn)出與PDE有關(guān)的胰腺、外分泌腺和甲狀腺毒性。遺傳毒性：離體鼠傷寒沙門(mén)氏菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)、哺乳動(dòng)物細(xì)胞HPRT突變?cè)囼?yàn)、染色體畸變?cè)囼?yàn)、以及在體小鼠微核試驗(yàn)，未發(fā)現(xiàn)伐地那非具有基因毒性和致突變性。
生殖毒性：大鼠和家兔經(jīng)口給予伐地那非，未見(jiàn)伐地那非對(duì)動(dòng)物生育力和胚胎發(fā)育產(chǎn)生影響。
致癌性：大鼠和小鼠分別連續(xù)24個(gè)月經(jīng)口給予伐地那非，給藥劑量按體表面積折算分別為臨床推薦最大用藥劑量20mg的225倍和450倍，按藥時(shí)曲線下面積（AUC）折算分別為臨床推薦最大用藥劑量20mg的360倍和25倍，此時(shí)未見(jiàn)伐地那非具有致癌性。

【艾力達(dá)藥物相互作用】
CYP抑制劑：
伐地那非主要通過(guò)肝臟酶系經(jīng)由細(xì)胞色素P450(CYP)同工酶3A4代謝，CYP3A5和CYP2C同工酶在其代謝中起一定的作用。因此，這些酶的抑制劑可以減少伐地那非的清除。
西咪替丁：健康志愿者中，聯(lián)合使用伐地那非(20mg)和非特異性細(xì)胞色素P450抑制劑西咪替丁(400mg，一日二次)，不影響伐地那非的AUC和Cmax。
紅霉素：健康志愿者中，聯(lián)合使用伐地那非(5mg)和CYP3A4抑制劑紅霉素(500mg，一日三次)，可使伐地那非的AUC和Cmax分別增加300％和200％。
酮康唑：健康志愿者中，聯(lián)合使用伐地那非(5mg)和強(qiáng)CYP3A4抑制劑酮康唑(200mg)，可使伐地那非的AUC和Cmax分別增加900％和300％。
印地那韋：聯(lián)合使用伐地那非(10mg)和HIV蛋白酶抑制劑印地那韋(800mg，一日三次)，導(dǎo)致伐地那非AUC增加1500％，Cmax增加600％。聯(lián)合用藥24小時(shí)后，伐地那非的血漿濃度大約是其最大血藥濃度(Cmax)的4％。
利托那韋：(600mg，一日二次)和伐地那非5mg同時(shí)使用，導(dǎo)致伐地那非Cmax增至13倍，AUC0-24增至49倍。強(qiáng)CYP3A4抑制劑利托那韋(也抑制CYP2C9酶)可阻斷伐地那非的經(jīng)肝代謝，利托那韋顯著延長(zhǎng)伐地那非的半衰期至25.7小時(shí)。
同時(shí)使用P450(CYP)3A4抑制劑酮康唑，伊曲康唑，印地那韋和利托那韋可顯著增加伐地那非血漿水平。同時(shí)使用紅霉素時(shí)，伐地那非的最大劑量不超過(guò)5mg。
服用酮康唑、伊曲康唑時(shí)，伐地那非的最大劑量不得超過(guò)5mg。當(dāng)酮康唑、伊曲康唑的劑量超過(guò)200mg時(shí)，不能服用伐地那非。避免同時(shí)服用強(qiáng)效CYP3A4抑制劑印地那韋和利托那韋。
硝酸鹽類(lèi)，一氧化氮供體：
一項(xiàng)對(duì)18名健康受試者的研究表明，舌下含服硝酸甘油(0.4mg)前在一定時(shí)間內(nèi)(24小時(shí)至1小時(shí))合并服用伐地那非(10mg)時(shí)，未發(fā)現(xiàn)有強(qiáng)力的降血壓作用。
健康中年受試者服用伐地那非1至4小時(shí)后，舌下含服硝酸甘油(0.4mg)降血壓作用增強(qiáng)。服用硝酸甘油前24小時(shí)使用伐地那非20mg未觀察到此作用。
目前尚無(wú)資料證實(shí)患者合并應(yīng)用伐地那非和硝酸鹽類(lèi)藥物具有潛在的降壓作用，應(yīng)避免合并用藥。
其它：
伐地那非(20mg)與格列苯脲(3.5mg)聯(lián)合使用時(shí)，不影響格列本脲的相對(duì)生物利用度(不影響格列本脲的AUC和Cmax)。無(wú)資料顯示合并應(yīng)用格列本脲影響伐地那非的藥代動(dòng)力學(xué)。
伐地那非(20mg)與華法林(25mg)聯(lián)合使用時(shí)，未發(fā)現(xiàn)藥代動(dòng)力學(xué)與藥效學(xué)(凝血酶原時(shí)間和凝血因子II，VII和X)的相互作用。聯(lián)合使用華法林不影響伐地那非的藥代動(dòng)力學(xué)。
伐地那非(20mg)與硝苯地平(30或60mg)聯(lián)合使用時(shí)，未發(fā)現(xiàn)其相關(guān)的藥代動(dòng)力學(xué)相互作用，也不會(huì)產(chǎn)生藥效學(xué)相互作用(與安慰劑相比，伐地那非導(dǎo)致額外的血壓降低，仰臥位收縮壓和舒張壓平均分別降低了5.9mmHg和5.2mmHg)。
由于α-受體阻滯劑可顯著降低血壓，尤其會(huì)導(dǎo)致體位性低血壓和昏厥，因此研究了α-受體阻滯劑和伐地那非的相互作用。血壓正常的志愿者，短期每日合并服用特拉唑嗪10mg或坦洛新0.4mg和伐地那非10mg和20mg，兩類(lèi)藥物同時(shí)達(dá)到Cmax，會(huì)導(dǎo)致某些病例立位收縮壓<85mmHg，或降低30mmHg并出現(xiàn)體位性低血壓。當(dāng)Cmax間隔6小時(shí)，上述情況較少發(fā)生，尤其是和坦洛新服用時(shí)。伐地那非和坦洛新合并應(yīng)用時(shí)，立位收縮壓和舒張壓平均分別降低8mmHg和7mmHg(不論服藥間歇長(zhǎng)短)。對(duì)長(zhǎng)期接受α-阻滯劑治療(坦洛新0.4mg或特拉唑嗪5mg，10mg)的良性前列腺增生(BPH)患者服用伐地那非5mg作了進(jìn)一步的研究，立位收縮壓和舒張壓平均分別降低6mmHg和3mmHg(不論服藥間歇長(zhǎng)短或何種α-阻滯劑)。3名患者合并應(yīng)用坦洛新和伐地那非后，至少出現(xiàn)一次短暫的立位收縮壓<85mmHg，但無(wú)低血壓癥狀;接受特拉唑嗪治療的患者同時(shí)服用伐地那非5mg，5例立位收縮壓下降30mmHg(安慰劑組2例)，1例立位收縮壓<85mmHg伴眩暈。但伐地那非5mg和特拉唑嗪間隔6小時(shí)服用不會(huì)出現(xiàn)上述現(xiàn)象。
當(dāng)?shù)馗咝?0.375mg)達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)，聯(lián)合使用伐地那非(20mg)，隔日一次，持續(xù)使用14天以上，尚無(wú)資料發(fā)現(xiàn)其相關(guān)的藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。
單劑量Maalox(抗酸劑，氫氧化鎂/氫氧化鋁)不影響伐地那非的生物利用度(AUC)或最大血藥濃度(Cmax)。
聯(lián)合使用H2-受體拮抗劑雷尼替丁(150mg一日二次)和西咪替丁(400mg一日二次)不影響伐地那非(20mg)的生物利用度。
單獨(dú)或聯(lián)合使用小劑量阿司匹林(2x81mg片)時(shí)，伐地那非(10mg和20mg)不影響出血時(shí)間。
伐地那非不增強(qiáng)酒精(按體重，0.5g/kg)的降壓效果。其藥代動(dòng)力學(xué)未發(fā)生改變。
Ⅲ期臨床試驗(yàn)的藥代動(dòng)力學(xué)資料顯示，阿司匹林、ACE-抑制劑、β-受體阻斷劑、弱CYP3A4-抑制劑、利尿劑和用于糖尿病的治療藥物(磺脲類(lèi)和二甲雙胍)對(duì)伐地那非的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有顯著影響。
食物和日常飲食：
伐地那非與高脂飲食(脂含量57％)同時(shí)攝入時(shí)，伐地那非的吸收率降低，Tmax延長(zhǎng)60分鐘，Cmax值平均降低20％，但AUC不受影響。伐地那非與普通飲食(脂含量30％)同時(shí)攝入時(shí)，其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)(Cmax，Tmax，和AUC)不受影響。因此，伐地那非和食物同服或單獨(dú)服用均可。

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