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安內(nèi)真(苯磺酸氨氯地平片)作用

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藥品名稱：安內(nèi)真
藥品通用名：苯磺酸氨氯地平片
安內(nèi)真規(guī)格：2.5mg*14片
安內(nèi)真單位：盒
安內(nèi)真價格

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苯磺酸氨氯地平片(安內(nèi)真)功效與作用：

【安內(nèi)真適應(yīng)癥】
（1）高血壓（單獨(dú)或與其他藥物合并使用）。
（2）心絞痛：尤其自發(fā)性心絞痛（單獨(dú)或與其他藥物合并使用）。

【安內(nèi)真藥理作用】
藥理作用苯磺酸氨氯地平是二氫吡啶類鈣拮抗劑（鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑）。心肌和平滑肌的收縮依賴于細(xì)胞外鈣離子通過特異性離子通道進(jìn)入細(xì)胞。安內(nèi)真選擇性抑制鈣離子跨膜進(jìn)入平滑肌細(xì)胞和心肌細(xì)胞，對平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點(diǎn)結(jié)合和解離的漸進(jìn)性速率，因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。安內(nèi)真是外周動脈擴(kuò)張劑，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，從而降低血壓。治療劑量下，體外實驗可觀察到負(fù)性肌力作用，但在整體動物實驗中未見。安內(nèi)真不影響血漿鈣濃度。15項隨機(jī)雙盲、安慰劑對照的臨床試驗證實了安內(nèi)真的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次，可以24小時降低臥位和立位血壓，長期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩(wěn)。降壓效果和劑量相關(guān)，降壓幅度與治療前血壓相關(guān)，中度高血壓者（舒張壓105～114mmHg）的療效比輕度高血壓者（舒張壓90～104mmHg）高，血壓正常者服藥后沒有明顯作用。安內(nèi)真降低舒張壓的作用在老年人和年輕人中相似，降低收縮壓的作用對老年人更強(qiáng)。安內(nèi)真緩解心絞痛的準(zhǔn)確機(jī)制尚不明確，但可能在運(yùn)動時，安內(nèi)真通過降低外周阻力（后負(fù)荷）減少心臟做功和心率血壓乘積，減少心肌氧需，治療勞力型心絞痛；通過抑制鈣離子、腎上腺素、5-羥色胺和血栓素A2引起的冠狀動脈和小動脈收縮，恢復(fù)缺血區(qū)血供治療自發(fā)性心絞痛。8項臨床試驗中5項顯示，安內(nèi)真顯著延長運(yùn)動誘發(fā)勞力型心絞痛的時間；部分研究顯示安內(nèi)真延長ST段下降1mm的時間，并減少心絞痛發(fā)作頻率。該作用具有持續(xù)性，并且不顯著影響血壓和心率。在一項50例自發(fā)性心絞痛患者中進(jìn)行臨床試驗顯示，安內(nèi)真每周可以減少4次心絞痛發(fā)作（安慰劑每周減少1次）。心功能正常的患者服用安內(nèi)真后測定靜息和運(yùn)動狀態(tài)下血流動力學(xué)，心臟射血分?jǐn)?shù)有所增加，但對dP/dt或左室舒張末壓/容積無顯著影響。治療劑量下，安內(nèi)真單獨(dú)使用或與b-阻滯劑合用，均不引起負(fù)性肌力作用。一項安慰劑對照研究中，697例心功能II/III級（NYHA）的心衰患者用藥8～12周后，運(yùn)動耐量檢查、NYHA分級、癥狀和左室射血分?jǐn)?shù)均未顯示心衰有加重的跡象。（另一項安慰劑對照的長期生存試驗，1153名心功能Ⅲ/Ⅳ級心衰病人，在常規(guī)治療基礎(chǔ)上隨機(jī)加用安內(nèi)真或安慰劑，結(jié)果顯示各種原因的死亡率和心源性發(fā)病率，氨氯地平組為39％，安慰劑組為42％。）安內(nèi)真不影響竇房結(jié)功能和房室傳導(dǎo)。高血壓或心絞痛患者合用安內(nèi)真和b-阻滯劑，未發(fā)現(xiàn)心電圖異常。安內(nèi)真不改變心絞痛患者的心電圖，不加重房室傳導(dǎo)阻滯。腎功能正常的高血壓患者用藥后，腎血管阻力降低、腎小球濾過率和腎血流增加，但濾過分?jǐn)?shù)或尿蛋白不變。毒理作用致癌、致突變和致畸。以每日0.5、1.25和2.5mg/kg的劑量，大鼠和小鼠連續(xù)喂食氨氯地平兩年，未證實有致癌性。最高劑量已達(dá)到了小鼠的最大耐受量，但大鼠尚未達(dá)到（以臨床最大推薦劑量10mg為基礎(chǔ)計算mg/m2）。基因和染色體水平均未揭示有藥物相關(guān)的致突變性。雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天開始給予氨氯地平，每日10mg/kg（8倍于人類最大推薦劑量），不影響生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期給予氨氯地平10mg/kg（8倍和23倍于人類最大推薦劑量），未發(fā)現(xiàn)有致畸性和其他胚胎毒性。但是大鼠交配前14天開始，直至整個交配期和妊娠期給予10mg/kg的氨氯地平，導(dǎo)致幼仔的體型明顯減小（約50％），宮內(nèi)死亡數(shù)量明顯增加（約5倍），同時延長妊娠時間和分娩時程。毒性小鼠和大鼠分別單劑給予氨氯地平高達(dá)40mg/kg和100mg/kg，可以導(dǎo)致死亡。狗單劑服用4mg/kg或更高劑量將導(dǎo)致明顯的外周血管擴(kuò)張和低血壓。

【安內(nèi)真藥物相互作用】
西米替丁、葡萄柚汁、致酸劑：合用時不改變安內(nèi)真的藥代動力學(xué)。阿伐他汀、地高辛、乙醇：安內(nèi)真不影響它們的藥代動力學(xué)。昔多芬：原發(fā)性高血壓患者單劑服用昔多芬（偉哥ò）對安內(nèi)真的藥代動力學(xué)沒有影響。兩藥合用時獨(dú)立產(chǎn)生降壓效應(yīng)。華法令：安內(nèi)真不改變?nèi)A法令的凝血酶原作用時間。地高辛、苯妥因和華法令：與安內(nèi)真合用對血漿蛋白結(jié)合率沒有影響。麻醉藥：吸入烴類與安內(nèi)真合用可引起低血壓。非甾體類抗炎藥：尤其吲哚美辛可減弱安內(nèi)真的降壓作用。b-阻滯劑：與安內(nèi)真合用耐受性良好，但可引起過度低血壓，罕見加重心力衰竭。雌激素：合用可引起體液潴留而增高血壓。磺吡酮：合用可增加安內(nèi)真的蛋白結(jié)合率，產(chǎn)生血藥濃度變化。鋰：合用可引起神經(jīng)中毒，出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹瀉、共濟(jì)失調(diào)、震顫和/或麻木，需慎重。擬交感胺：可減弱安內(nèi)真降壓作用。舌下硝酸甘油和長效硝酸酯制劑：與安內(nèi)真合用可加強(qiáng)抗心絞痛效應(yīng)。雖未報告有反跳作用，但停藥時應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下逐漸減量。噻嗪類利尿藥、ACEI、地高辛、華法林、抗生素和口服降糖藥：可與安內(nèi)真安全合用。