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卡維地洛片(絡(luò)德)功效與作用: 【絡(luò)德藥理作用】卡維地洛在治療劑量范圍內(nèi),兼有a1和非選擇性b受體阻滯作用,無(wú)內(nèi)在擬交感活性。絡(luò)德阻滯突觸后膜a1受體,從而擴(kuò)張血管、降低外周血管阻力;阻滯b受體,抑制腎臟分泌腎素,阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng),產(chǎn)生降壓作用。卡維地洛降壓迅速,可長(zhǎng)時(shí)間維持降壓作用。對(duì)左室射血分?jǐn)?shù)、心功能、腎功能、腎血流灌注、外周血流量、血漿電解質(zhì)和血脂水平?jīng)]有影響,不影響心率或使其稍微減慢,極少產(chǎn)生水鈉潴留。【絡(luò)德藥物相互作用】CYP2D6抑制劑無(wú)卡維地洛與CYP2D6抑制劑(如奎尼丁、氟西汀、帕羅西汀)相互作用的研究,但預(yù)計(jì)該類(lèi)藥物將提高卡維地洛右旋體的濃度。回顧性分析表明,2D6代謝不良者在加量期眩暈的發(fā)生率高,推測(cè)可能是由于濃度增高的具有α阻滯活性的右旋體的血管擴(kuò)張作用。耗竭兒茶酚胺的藥物卡維地洛與可耗竭兒茶酚胺藥物(如利血平、單氨氧化酶抑制劑)同時(shí)服用,必須密切觀察患者的低血壓和/或嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩癥狀,。地高辛卡維地洛和地高辛同時(shí)服用,可增加血地高辛濃度15%。可樂(lè)定與卡維地洛同時(shí)服用,可能增強(qiáng)降低血壓和減慢心率的作用。在停用可樂(lè)定前幾天應(yīng)先停用卡維地洛,然后可樂(lè)定逐漸減量至停藥。環(huán)胞素增加環(huán)胞素的血谷濃度,環(huán)胞素需要減量以維持在治療濃度之內(nèi)。建議開(kāi)始卡維地洛的治療后密切監(jiān)測(cè)環(huán)胞素濃度,適當(dāng)調(diào)整環(huán)胞素劑量。肝代謝誘導(dǎo)劑和抑制劑雷米封減少70%的卡維地洛血漿濃度。西米替丁使卡維地洛的AUC增加30%,但Cmax無(wú)變化。鈣拮抗劑有報(bào)道與地爾硫卓合用發(fā)生傳導(dǎo)障礙。建議與其它β受體阻滯劑一樣,與維拉帕米或地爾硫卓類(lèi)鈣拮抗劑合用時(shí),需監(jiān)測(cè)心電圖和血壓。胰島素或口服降糖藥具有β受體阻滯活性的藥物可能增強(qiáng)胰島素或口服降糖藥降低血糖的作用,因此需監(jiān)測(cè)血糖。 |