您現在的位置：百濟新特藥房網首頁 >> 腫瘤科 >> 腫瘤藥品 >> 生物靶向藥

易瑞沙(吉非替尼片)作用

藥監局認證網上藥店

全場正品

藥品名稱：易瑞沙
藥品通用名：吉非替尼片
易瑞沙規格：0.25g*10片
易瑞沙單位：盒
易瑞沙價格

會員價格：

百濟新特藥房為解讀吉非替尼片(易瑞沙)功效與作用是什么？百濟—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，專業提供吉非替尼片(易瑞沙)功效、吉非替尼片(易瑞沙)作用的信息：

吉非替尼片(易瑞沙)功效與作用：

【易瑞沙適應癥】
易瑞沙適用于治療既往接受過化學治療的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）。既往化學治療主要是指鉑劑和多西紫杉醇治療。
對于化學治療失敗的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌患者的療效，是基于客觀反應率指標而確立的，尚無對照性的研究顯示改善疾病相關癥狀和延長生存期方面的臨床受益。易瑞沙用于非小細胞肺癌二線治療的現有數據僅基于非對照的臨床研究，尚待設計良好的對照的臨床試驗進一步證實。
對于非小細胞肺癌的一線治療，兩個大型的隨機對照臨床試驗結果表明：基于鉑劑的二聯化療方案合用易瑞沙治療后未顯示任何受益，因此，吉非替尼不適用于此種治療。

【易瑞沙藥理作用】
吉非替尼是一種選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑，該酶通常表達于上皮來源的實體瘤。
吉非替尼廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細胞的生長，抑制其血管生成。在體外，可增加人腫瘤細胞衍生系的凋亡，并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在動物試驗或體外研究中已證實，吉非替尼可提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性。
臨床研究兩項大型的II期臨床研究評估了易瑞沙單藥治療局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)的有效性和安全性。患者的WHO體力狀況評分為0-2，并且必須為既往化療失敗者：
IDEAL1(研究0016)，既往接受了1或2個化療方案，并且至少有一個包括鉑類治療(中位年齡為59.6歲[28-85歲]；n＝209)。
IDEAL2(研究0039)，既往接受了2個或以上化療方案，該化療方案包括同時或先后接受了鉑類和多西紫杉醇的治療(中位年齡為61歲[30-84歲]；n＝216)。
兩個研究設計相似，均為雙盲、平行組、多中心，評估了兩個吉非替尼口服劑量：250mg/天和500mg/天。患者被隨機分配在這兩個劑量組。在IDEAL1中主要研究終點為腫瘤客觀緩解率，次要研究終點為疾病相關癥狀改善；在IDEAL2中主要研究終點為腫瘤客觀緩解率以及疾病相關癥狀改善率(每周以LCS進行測定)。
療效結果對于IDEAL1和IDEAL2療效結果的總結見下表。不考慮WHO體力狀況評分(0,1或2)和既往接受的化療次數，兩個研究中得到的腫瘤客觀緩解率以及疾病相關癥狀改善率結果相似。大多數患者腫瘤客觀緩解發生于治療的第1個月，少部分患者的客觀緩解可遲至治療的第4個月發生。
a在IDEAL1試驗中，無論是250mg還是500mg，日本患者的客觀緩解率要比非日本患者的高(250mg為27.5％：9.6％，500mg為27.5％：11.1％)，未調整的比值比(兩組合并)為3.27，p=0.002。在多變量分析時，調整了性別，組織學和身體狀況后，這一差異不再有統計學意義(調整后的比值比為2.13，p=0.068)。
b基于癥狀改善可評估人群(250mg，n=67；500mg，n=73)。
+數據截止時仍在繼續。
FACT-L肺癌患者生活質量測定量表。
NC未計算。
PFS無進展生存。
安全性易瑞沙的安全性情況在兩項研究中是相似的，不良事件的發生率和嚴重程度呈劑量相關性(見[不良反應])。
結論臨床研究資料證明局部晚期或轉移性非小細胞肺癌患者以易瑞沙進行治療可達到持續的客觀緩解。
在中國進行的臨床研究在中國的5個臨床研究基地中進行了臨床研究，以評估吉非替尼片250mg/日在既往接受過化學治療的非小細胞肺癌患者中的客觀緩解率。
共有159名受試者至少服用了一次吉非替尼片250mg，受試者的人口學和疾病特征情況如下：
男性91人(57.2)，女性68人(42.8)；
年齡均數(標準差)為56.5歲(11.3)，中位數為57歲，范圍(最小值，最大值)在31.0-84.0歲。
年齡組情況：18-60歲組有91人(57.2％)，60-70歲組有46人(28.9％)，70歲以上組有22人(13.8％)。
吸煙狀況：不吸煙者有90人(56.6％)，曾吸煙者有37人(23.3％)，偶爾吸煙者有3人(1.9％)，經常吸煙者有29人(18.2％)。
組織學分型：鱗癌有29人(18.2％)，腺癌有105人(66％)，未分化癌有5人(3.1％)，大細胞癌有1人(0.6％)，腺鱗癌有7人(4.4％)，細支氣管肺泡癌(BAC)有12人(7.5％)。
入選時非小細胞肺癌狀態：局部晚期MO有26人(16.4％)，轉移性M1有133人(83.6％)。
WHO體力狀況：0分有23人(14.5％)，1分有101人(63.5％)，2分有34人(21.4％)，3分有1人(0.6％)。
其中在入選前曾接受過1個化療方案治療的受試者有75名(47.2％)，2個及3個以上(含3個)化療方案治療的受試者分別為50名(31.4％)和34名(21.4％)。對于159名受試者(意向性治療人群集)進行了有效性分析。
以下為療效總結：
客觀緩解率為27.0％，
95％可信區間為20.3-34.7％，
中位PFS為97天，
95％可信區間為67-120天，
中位生存期為11.1月（生存期數據截止至2004年11月22日）。
在不同治療亞組中客觀緩解率顯示有一定的差異性(根據入組時基線特征進行分組，受試者的客觀緩解率情況如下表，類似的差異性同樣見于其他國際臨床研究。盡管在某些亞組的受試者數不夠多，但吉非替尼對這些受試者的效果和預期的相一致。
【易瑞沙藥物相互作用】
對人肝微粒體進行的體外試驗證實，吉非替尼主要通過肝細胞色素P-450系的CYP3A4代謝。所以吉非替尼可能會與誘導、抑制或為同一肝酶代謝的藥物發生相互作用。動物研究表明吉非替尼很少有酶誘導作用，體外研究顯示吉非替尼可有限地抑制CYP2D6。
以下列出了與吉非替尼產生或可能產生有臨床意義地藥物相互作用地藥物或藥物類別：
影響吉非替尼的藥物：已證明的相互作用-抑制CYP3A4的藥物：在健康志愿者中將吉非替尼與伊曲康唑(一種CYP3A4抑制劑)合用，吉非替尼的平均AUC升高80％。由于藥物不良反應與劑量及暴露量相關，該升高可能有臨床意義。雖然未進行與其他CYP3A4抑制劑相互作用的研究，但這一類藥物如酮康唑，克霉唑，利托那韋同樣可能抑制吉非替尼的代謝。
升高胃pH值的藥物：在健康志愿者中進行臨床研究，表明與能明顯持續升高胃pH至≥(greaterthanorequalto)5的藥物合用，可使吉非替尼的平均AUC降低47％，這可能降低吉非替尼療效。
利福平：在健康志愿者中將吉非替尼與利福平(已知的強CYP3A4誘導劑)同時給藥吉非替尼的平均AUC比單服時降低83％。
理論上可能有相互作用的藥物-其他CYP3A4誘導劑：誘導CYP3A4活性的物質可增加吉非替尼的代謝并降低其血漿濃度。因此，與CYP3A4誘導劑(如苯妥因、卡馬西平、巴比妥類或圣約翰草)合用可降低療效。
吉非替尼對其他藥物的作用：已證明的相互作用-通過CYP2D6代謝的藥物：在一項臨床試驗中，吉非替尼與美托洛爾(一種CYP2D6酶底物)合用，使美托洛爾的暴露量升高35％。吉非替尼與其他由CYP2D6代謝的藥物同服，可能會升高后者的血藥濃度。
理論上可能有相互作用的藥物-華法林：雖然迄今尚未進行正規的藥物相互作用研究，在一些服用華法林的患者中報告了INR增高和/或出血事件。服用華法林的患者應定期監測其凝血酶原時間或INR的改變。