百濟新特藥房為解讀克拉霉素片(利邁先)功效與作用是什么?百濟—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥,專業提供克拉霉素片(利邁先)功效、克拉霉素片(利邁先)作用的信息: |
克拉霉素片(利邁先)功效與作用: 【利邁先藥理作用】 1.藥理利邁先為大環內酯類抗生素,對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用,對部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病奈瑟菌、嗜肺軍團菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用,此外對支原體也有抑制作用。利邁先特點為在體外的抗菌活性與紅霉素相似,但在體內對部分細菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等的抗菌活性比紅霉素強。利邁先與紅霉素之間有交叉耐藥性。利邁先的作用機制是通過阻礙細胞核蛋白50S亞基的聯結,抑制蛋白合成而產生抑菌作用。 2.毒理利邁先除體外染色體畸變試驗一次是弱陽性、另一次為陰性結果外,其他體外致突變試驗如沙門菌/哺乳動物細胞微粒體試驗、細菌致突變頻率試驗、大鼠肝細胞DNA合成測定、小鼠淋巴瘤測定、小鼠顯性致死試驗和小鼠微核試驗均為陰性。生育、生殖研究表明,每日給雌性、雄性大鼠用克拉霉素160mg/kg(以體表面積計,是人用最大推薦劑量的1.3倍),對大鼠動情期、生育能力、分娩及子代的數量和存活率均無影響。每日給予猴子口服克拉霉素150mg/kg(以體表面積計,是人用最大推薦劑量的2.4倍),出現胚胎喪失。動物長期毒性研究未證實克拉霉素有致癌性。 【利邁先藥物相互作用】 1.利邁先可輕度升高卡馬西平的血藥濃度,兩者合用時需對后者作血藥濃度監測。 2.利邁先對氨茶堿、茶堿的體內代謝略有影響,一般不需要調整后者的劑量,但氨茶堿、茶堿應用劑量偏大時需監測血濃度。 3.與其他大環內酯類抗生素相似,利邁先會升高需要經過細胞色素P450系統代謝的藥物的血清濃度(如阿司咪唑、華法林、麥角生物堿、三唑侖、咪達唑侖、環孢素、奧美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隱亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他汀、他克莫司等)。 4.與HMG-CoA還原酶抑制藥(如洛伐他汀和辛伐他汀)合用,極少有橫紋肌溶解的報道。 5.與西沙必利、匹莫齊特合用會升高后者血濃度,導致Q-T間期延長,心率失常如室性心動過速、室顫和充血性心力衰竭。與阿司咪唑合用會導致Q-T間期延長,但無任何臨床癥狀。 6.大環內酯類抗生素能改變特非那丁的代謝而升高其血濃度,導致心律失常如室性心動過速、室顫和充血性心力衰竭。 7.與地高辛合用會引起地高辛血濃度升高,應進行血藥濃度監測。 8.HIV感染的成年人同時口服利邁先和齊多夫定時,利邁先會干擾后者的吸收,使其穩態血濃度下降,應錯開服用時間。 9.與利托那韋合用,利邁先代謝會明顯被抑制,故利邁先每天劑量大于1g時,不應與利托那韋合用。 10.與氟康唑合用會增加利邁先血濃度。 |