百濟(jì)新特藥房為解讀阿托伐他汀鈣片(立普妥)功效與作用是什么?百濟(jì)—全國(guó)連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過(guò)商店,專家指導(dǎo)用藥,專業(yè)提供阿托伐他汀鈣片(立普妥)功效、阿托伐他汀鈣片(立普妥)作用的信息: |
阿托伐他汀鈣片(立普妥)功效與作用: 【立普妥功能主治】 1.高血脂,高膽固醇血癥,原發(fā)性高膽固醇血癥患者,包括家族性高膽固醇血癥(雜合子型)或混合性高脂血癥(相當(dāng)于Fredrickson分類法的IIa和IIb型)患者,如果飲食治療和其它非藥物治療療效不滿意,應(yīng)用立普妥可治療其總膽固醇升高、低密度脂蛋白膽固醇升高、載脂蛋白B升高和甘油三酯升高。2.在純合子家族性高膽固醇血癥患者,阿托伐他汀鈣可與其它降脂療法(如LDL血漿透析法)合用或單獨(dú)使用(當(dāng)無(wú)其它治療手段時(shí)),以降低總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇。【立普妥適應(yīng)癥】 高膽固醇血癥 原發(fā)性高膽固醇血癥患者,包括家族性高膽固醇血癥(雜合子型)或混合性高脂血癥(相當(dāng)于Fredrickson分類法的IIa和IIb型)患者,如果飲食治療和其它非藥物治療療效不滿意,應(yīng)用立普妥可治療其總膽固醇(Totalcholesterol,TC)升高、低密度脂蛋白膽固醇(Low-densitylipoprotein,LDL-C)升高、載脂蛋白B(ApolipoproteinB,ApoB)升高和甘油三酯(Triglycerides,TG)升高。 在純合子家族性高膽固醇血癥患者,阿托伐他汀鈣可與其它降脂療法(如低密度脂蛋白血漿透析法)合用或單獨(dú)使用(當(dāng)無(wú)其它治療手段時(shí)),以降低總膽固醇(TC)和低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)。 冠心病 冠心病或冠心病等危癥(如:糖尿病,癥狀性動(dòng)脈粥樣硬化性疾病等)合并高膽固醇血癥或混合型血脂異常的患者,立普妥適用于:降低非致死性心肌梗死的風(fēng)險(xiǎn)、降低致死性和非致死性卒中的風(fēng)險(xiǎn)、降低血管重建術(shù)的風(fēng)險(xiǎn)、降低因充血性心力衰竭而住院的風(fēng)險(xiǎn)、降低心絞痛的風(fēng)險(xiǎn)。 【立普妥藥物相互作用】 與他汀類可能產(chǎn)生相互作用的藥物包括:人免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制劑(如洛匹那韋、達(dá)蘆那韋、利托那韋)、唑類抗真菌藥(如伊曲康唑、酮康唑)、大環(huán)內(nèi)酯類抗感染藥(如紅霉素、克拉霉素、泰利霉素)、貝特類調(diào)脂藥(如吉非貝特、苯扎貝特)、煙酸、奈法唑酮、環(huán)孢素、胺碘酮、地爾硫卓、夫地西酸等。 在應(yīng)用他汀類藥物治療期間,與下列藥物合用可增加發(fā)生肌病的危險(xiǎn)性,如:纖維酸衍生物、調(diào)脂劑量的煙酸、環(huán)孢霉素或CYP3A4強(qiáng)抑制劑(如克拉霉素、HIV蛋白酶抑制劑及伊曲康唑)(見[注意事項(xiàng)],“骨骼肌”和[藥理毒理])。 1.細(xì)胞色素P4503A4(CYP3A4)強(qiáng)抑制劑:立普妥通過(guò)細(xì)胞色素P4503A4(CYP3A4)代謝。立普妥與細(xì)胞色素P4503A4(CYP3A4)強(qiáng)抑制劑聯(lián)合用藥可引起阿托伐他汀血漿濃度升高。藥物相互作用的程度和作用增強(qiáng)取決于不同產(chǎn)品對(duì)細(xì)胞色素P4503A4(CYP3A4)的影響程度。 克拉霉素:與立普妥單獨(dú)用藥比較,立普妥80mg與克拉霉索(500mg,每日二次)聯(lián)合用藥時(shí)阿托伐他汀AUC顯著增加(見[藥理毒理])。因此應(yīng)用克拉霉素的患者,立普妥用量>20mg時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎使用(見[注意事項(xiàng)]項(xiàng)中的“骨骼肌”和[用法用量])。 蛋白酶抑制劑:與立普妥單獨(dú)用藥比較,立普妥與數(shù)個(gè)人免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制劑組合聯(lián)合用藥以及與丙型肝炎蛋白酶抑制劑(特拉匹韋)聯(lián)合用藥時(shí),阿托伐他汀AUC顯著增加(見[藥理毒理])。因此,對(duì)于使用人免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制劑替拉那韋XxX利托那韋、或丙型肝炎蛋白酶抑制劑特拉匹韋的患者,應(yīng)避免聯(lián)合應(yīng)用立普妥。對(duì)于使用人免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制劑洛匹那韋XxX利托那韋治療的患者,應(yīng)謹(jǐn)慎使用立普妥,并應(yīng)使用最低必要?jiǎng)┝俊?duì)于使用人免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制劑沙奎那韋XxX利托那韋、地瑞那韋XxX利托那韋、福沙那韋、或福沙那韋XxX利托那韋治療的患者,立普妥的使用劑量不應(yīng)超過(guò)20mg,并在使用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。(見[注意事項(xiàng)]項(xiàng)中的“骨骼肌”和[用法用量])。對(duì)于服用人免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制劑奈非那韋或丙肝蛋白酶抑制劑波西普韋的患者,立普妥的使用劑量不應(yīng)超過(guò)40mg,并建議進(jìn)行密切的臨床監(jiān)測(cè)。 伊曲康唑:立普妥40mg與伊曲康唑200mg聯(lián)合用藥時(shí)阿托伐他汀AUC顯著增加(見[藥理毒理])。因此應(yīng)用伊曲康唑的患者,立普妥用量>20mg時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎使用(見[注意事項(xiàng)]項(xiàng)中的“骨骼肌”和[用法用量]。 2.葡萄柚汁:包含抑制細(xì)胞色素P4503A4的一種或更多成分,能增加阿托伐他汀的血漿濃度,尤其當(dāng)攝入大量柚子汁時(shí)(每天飲用超過(guò)1.2升)。 3.環(huán)孢霉素:阿托伐他汀及其代謝產(chǎn)物是有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)多肽1B1(OATPIB1)載體的底物。OATPIBl抑制劑(如環(huán)孢霉索)能增加阿托伐他汀的生物利用度。與阿托伐他汀單獨(dú)用藥比較立普妥10mg與環(huán)孢霉素5.2mg/kg/日聯(lián)合應(yīng)用使阿托伐他汀的AUC顯著增加(見[藥理毒理])。立普妥與環(huán)孢霉素應(yīng)避免聯(lián)合應(yīng)用(見[注意事項(xiàng)]項(xiàng)中的“骨骼肌”)。 4.吉非羅齊:3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑與吉非羅齊進(jìn)行聯(lián)合應(yīng)用時(shí),造成肌病/橫紋肌溶解發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)增高,因此立普妥與吉非羅齊應(yīng)避免聯(lián)合應(yīng)用(見[注意事項(xiàng)]項(xiàng)中的“骨骼肌”)。 5.其他貝特類藥物:已知3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑與其他貝特類藥物聯(lián)合應(yīng)用會(huì)造成肌病的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)增高,當(dāng)與貝特類藥物進(jìn)行聯(lián)合應(yīng)用時(shí),立普妥的服用應(yīng)謹(jǐn)慎(見[注意事項(xiàng)]項(xiàng)中的“骨骼肌”)。 6.煙酸:當(dāng)立普妥與煙酸進(jìn)行聯(lián)合應(yīng)用時(shí),對(duì)骨骼肌造成影響的風(fēng)險(xiǎn)可能增高;在這一情況下,應(yīng)考慮減低立普妥的服用劑量(見[注意事項(xiàng)]項(xiàng)中的“骨骼肌”)。 7.利福平和其它細(xì)胞色素P4503A4(CYP3A4)誘導(dǎo)劑:立普妥與細(xì)胞色素P4503A4(CYP3A4)誘導(dǎo)劑(如:依法韋侖、利福平)聯(lián)合應(yīng)用能使阿托伐他汀血漿濃度產(chǎn)生不同水平的降低。由于利福平的雙重相互作用機(jī)制,在利福平給藥后延遲給予立普妥與阿托伐他汀血漿濃度的顯著降低有關(guān),因此建議立普妥與利福平同時(shí)給藥。 8.地高辛:當(dāng)多劑量立普妥與地高辛合用時(shí),地高辛的穩(wěn)態(tài)血漿濃度增加約20%,患者服用地高辛?xí)r應(yīng)適當(dāng)?shù)乇O(jiān)測(cè)。 9.口服避孕藥:立普妥與口服避孕藥合用時(shí),分別增加炔諾酮和乙炔雌二醇(見[藥理毒理])的藥時(shí)曲線下面積AUC約30%和20%。當(dāng)服用立普妥的婦女選擇口服避孕藥時(shí)應(yīng)考慮到AUC的增加。 10.華法林:當(dāng)患者接受華法林長(zhǎng)期治療時(shí),立普妥對(duì)凝血酶原時(shí)間無(wú)臨床顯著影響。 11.秋水仙堿:雖然尚未進(jìn)行有關(guān)阿托伐他汀和秋水仙堿相互作用的研究,但已有關(guān)于阿托伐他汀與秋水仙堿聯(lián)合應(yīng)用時(shí)肌病(包括橫紋肌溶解)發(fā)生的報(bào)道,當(dāng)對(duì)阿托伐他汀與秋水仙堿進(jìn)行聯(lián)合處方時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。 |