百濟新特藥房為解讀注射用艾司奧美拉唑鈉(耐信)功效與作用是什么?百濟—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥,專業(yè)提供注射用艾司奧美拉唑鈉(耐信)功效、注射用艾司奧美拉唑鈉(耐信)作用的信息: |
注射用艾司奧美拉唑鈉(耐信)功效與作用: 【耐信適應(yīng)癥】 1、作為當口服療法不適用時,胃食管反流病的替代療法。 2、用于口服療法不適用的急性胃或十二指腸潰瘍出血的低危患者(胃鏡下Forrest分級IIc-III)。 【耐信藥物相互作用】 1.艾司奧美拉唑?qū)ζ渌幬锼幋鷦恿W(xué)的影響 吸收受pH影響的藥物: (1)在耐信治療期間,由于胃酸下降,可增加或減少吸收過程受胃酸影響的藥物的吸收,與使用其他泌酸抑制劑或抗酸藥一樣,耐信治療期間,酮康唑和伊曲康唑的吸收會降低。 (2)已報道奧美拉唑與一些蛋白酶抑制劑有相互作用,但這些藥物相互作用的臨床意義與機制卻并不很清楚。奧美拉唑治療期間增加了腸胃pH值,可能會改變其他蛋白酶抑制劑的吸收,其他可能的機制則為同伙抑制CYP2C19酶引起藥物相互作用,也有報道阿扎那韋和奈非那韋在與奧美拉唑聯(lián)合給藥時,其血清濃度會降低,因此不建議聯(lián)合使用。健康志愿者同時服用奧美拉唑40mg每日一次和阿扎那韋300mg/利托那韋100mg,可降低阿扎那韋的藥物暴露量(AUC,Cmax和Cmin大約降低75%)。阿扎那韋劑量增加到400mg也不能彌補奧美拉唑的影響。質(zhì)子泵抑制劑額(包括耐信)不推薦與阿扎那韋同時服用。 健康志愿者奧美拉唑(20mg,每日一次)與阿扎那韋400mg/利托那韋100mg聯(lián)合使用導(dǎo)致阿扎那韋的暴露量與不聯(lián)用時的暴露量相比約下降30%。聯(lián)合使用奧美拉唑(40mg,每日一次)使奈非那韋的AUC,Cmax和Cmin下降75-92%。對于沙奎那韋(伴隨與利托那韋聯(lián)用),已有報道在與奧美拉唑聯(lián)用(40mg,每日一次)時血清濃度增加(80-100%)。奧美拉唑20mg每日一次的治療對地瑞那韋(伴隨利托那韋聯(lián)用)和安普那韋(伴隨利托那韋聯(lián)用)的暴露量沒有影響。使用艾司奧美拉唑20mg,每日一次對安普那韋(伴或不伴與利托那韋聯(lián)用)的暴露量沒有影響。使用奧美拉唑40mg,每日一次對洛匹那韋(伴隨與利托那韋聯(lián)用)的暴露量沒有影響。由于奧美拉唑和艾司奧美拉唑具有類似的藥效和藥代學(xué)性質(zhì),因此不推薦本批濃郁阿扎那韋聯(lián)用,禁止耐信和奈非那韋聯(lián)用。 經(jīng)CYP2C19代謝的藥物: (3)CYP2C19是艾司奧美拉唑的主要代謝酶,故當耐信與經(jīng)CYP2C19代謝的藥物(如地西泮、西酞普蘭、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英等)合用時,這些藥物的血漿濃度可被升高,可能需要降低計量。合用口服艾司奧美拉唑30mg可使經(jīng)CYP2C19代謝的地西泮的清除下降45%。合用口服艾司奧美拉唑40mg,可使癲癇患者的血漿苯妥英的谷濃度上升13%。因此,苯妥英治療期間,當開始合用或停用耐信時,建議監(jiān)測苯妥英的血藥濃度。奧美拉唑40mg每日一次使用增加了伏立康唑(一種CYP2C19的底物)Cmax和AUCτ,分別為15%和41%。 (4)臨床試驗顯示接受華法林治療的患者,合用口服艾司奧美拉唑40mg,其凝血時間在可接受范圍內(nèi)。然而,艾司奧美拉唑口服制劑上市后有報道,兩者合用時個別病例有臨床顯著性的INR(國際標準化比值)上升。因此,在華法林或其他的香豆素衍生物治療期間,當開始合用或停用耐信時,建議監(jiān)測華法林的血藥濃度。 (5)在健康志愿者中,合用口服艾司奧美拉唑40mg可使西沙必利的血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)增加32%,消除半衰期延長31%,但并不明顯增高西沙必利的血漿峰濃度。合用耐信不會加劇單用西沙必利所致的QTc間期的輕微延長作用。 (6)研究表明,耐信對阿莫西林或奎尼丁的藥代動力學(xué)沒有具有臨床相關(guān)性的影響。 2.其他藥物對艾司奧美拉唑藥代動力學(xué)的影響 艾司奧美拉唑經(jīng)CYP2C19和CYP3A4代謝,同時口服艾司奧美拉唑與CYP3A4抑制劑克拉霉素(500mg每日二次),科室機體對艾司奧美拉唑的暴露量加倍。艾司奧美拉唑與CYP2C19、CYP3A4共同抑制劑合用可使艾司奧美拉唑的暴露增加兩倍以上。CYP2C19和CYP3A4的抑制劑伏立康唑增加奧美拉唑AUCτ280%。以上兩種情形艾斯奧美拉唑的計量不必做常規(guī)調(diào)整,然而對于嚴重肝損害和需要長期治療的患者應(yīng)該考慮調(diào)整耐信的劑量。 藥物過量: 過量使用耐信的經(jīng)驗非常有限,病人口服艾斯奧美拉唑280mg后,癥狀主要表現(xiàn)為胃腸道癥狀和無力,病人單劑量口服艾斯奧美拉唑80mg以及24小時內(nèi)靜脈給予艾斯奧美拉唑308mg后無異常反應(yīng),沒有已知的針對艾斯奧美拉唑的特異性解讀劑。艾斯奧美拉唑廣泛地與血漿蛋白結(jié)合,因此難以透析,對任何過量引起的豬肚的治療,應(yīng)采用對癥處理和全身支持療法。 |