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耐信(注射用埃索美拉唑鈉(凍干))作用

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藥品名稱：耐信
藥品通用名：注射用埃索美拉唑鈉(凍干)
耐信規格：40mg
耐信單位：支
耐信價格

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注射用埃索美拉唑鈉(凍干)(耐信)功效與作用：

【耐信適應癥】
作為當口服療法不適用時，胃食管反流病的替代療法。
耐信通常應短期用藥（不超過7天），一旦可能就應轉為口服治療。

【耐信藥物相互作用】
1．埃索美拉唑對其他藥物藥代動力學的影響
吸收受pH影響的藥物：
(1)在耐信治療期間，由于胃酸下降，可增加或減少吸收過程受胃酸影晌的藥物的吸收。與使用其他泌酸抑制劑或抗酸藥一樣，耐信治療期間，酮康唑和依曲康唑的吸收會降低。

(2)已報道奧美拉唑與一些蛋白酶抑制劑有相互作用，但這些藥物相互作用的臨床意義與機制卻并不很清楚。奧美拉唑治療期間增加了腸胃pH值，可能會改變其他蛋白酶抑制劑的吸收，其它可能的機制則為通過抑制CYP2C19酶引起藥物相互作用。也有報道阿扎那韋和奈非那韋在與奧美拉唑聯合給藥時，其血清濃度會降低，因此不建議聯合使用。健康志愿者同時服用奧美拉唑40mg每日一次和阿扎那韋300mg/利托那韋(ritonavir)100mg，可降低阿扎那韋的藥物暴露量(AUC，Cmax和Cmin大約降低75％)。阿扎那韋的劑量增加到400mg也不能彌補奧美拉唑的影響。質子泵抑制劑(包括耐信)不推薦與阿扎那韋同時服用。健康志愿者奧美拉唑(20mg，每日一次)與阿扎那韋400mg/利托那韋100mg聯合使用導致阿扎那韋的暴露量與不聯用時的暴露量相比約下降30％。聯合使用奧美拉唑(40mg，每日1次)使奈非那韋的AUC，Cmax和Cmin下降了36-39％，其藥理活性代謝產物M8的平均AUC，Cmax和Cmin下降75-92％。對于沙奎那韋(saquinavir)(伴隨與利托那韋聯用)，已有報道在與奧美拉唑聯用(40mg，每日1次)時血清濃度增加(80-100％)。奧美拉唑20mg每日一次的治療，對地瑞那韋(darunavir)(伴隨利托那韋聯用)和安普那韋(amprenavir)(伴隨利托那韋聯用)的暴露量沒有影響。使用埃索美拉唑20mg，每日一次對安普那韋(伴或不伴與利托那韋聯用)的暴露量沒有影響。使用奧美拉唑40mg，每日一次對洛匹那韋(lopinavir)(伴隨與利托那韋聯用)的暴露量沒有影響。由于奧美拉唑和埃索美拉唑具有類似的藥效和藥代學性質，因此，不推薦耐信與阿扎那韋聯用，禁止耐信和奈非那韋聯用。

(3)CYP2C19是埃索美拉唑的主要代謝酶，故當耐信與經CYP2C19代謝的藥物(如地西泮、西酞普蘭、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英等)合用時，這些藥物的血漿濃度可被升高，可能需要降低劑量。合用口服埃索美拉唑30mg可使經CYP2C19代謝的地西泮的清除下降45％。合用口服埃索美拉唑40mg，可使癲癇患者的血漿苯妥英的谷濃度上升13％。因此，苯妥英治療期間，當開始合用或停用耐信時，建議監測苯妥英的血藥濃度。奧美拉唑40mg每日一次使用增加了伏立康唑(voriconazole-種CYP2C19的底物)Cmax和AUCt，分別為15％和41％。

(4)臨床試驗顯示接受華法林治療的患者，合用口服埃索美拉唑40mg，其凝血時間在可接受范圍內。然而，埃索美拉唑口服制劑上市后有報道，二者合用時個別病例有臨床顯著性的INR(國際標準化比值)上升。因此，在華法林或其它的香豆素衍生物治療期間，當開始合用或停用耐信時，建議監測華法林的血藥濃度。

(5)在健康志愿者中，合用口服埃索美拉唑40mg可使西沙必利的血藥濃度一時間曲線下面積(AUC)增加32％，消除半衰期(t1/2)延長31％，但并不明顯增高西沙必利的血漿峰濃度。合用耐信不會加劇單用西沙必利所致的QTc間期的輕微延長作用。

(6)研究表明，耐信對阿莫西林或奎尼丁的藥代動力學沒有具有臨床相關性的影晌。

2．其他藥物對埃索美拉唑藥代動力學的影響：
埃索美拉唑經CYP2C19和CYP3A4代謝。同時口服埃索美拉唑與CYP3A4抑制劑克拉霉素(500mg每日二次)，可使機體對埃索美拉唑的暴露量(AUC)加倍。埃索美拉唑與CYP2C19，CYP3A4共同抑制劑合用可使埃索美拉唑的暴露增加兩倍以上。CYP2C19和CYP3A4的抑制劑伏立康唑增加奧美拉唑AUCt280％。以上兩種情形埃索美拉唑的劑量不必作常規調整。然而對于嚴重肝損害和需要長期治療的患者應該考慮調整耐信的劑量。
藥物過量：
過量使用耐信的經驗非常有限。病人口服埃索美拉唑280mg后，癥狀主要表現為胃腸道癥狀和無力。病人單劑量口服埃索美拉唑80mg以及24小時內靜脈給予埃索美拉唑308mg后無異常反應。沒有已知的針對埃索美拉唑的特異性解毒劑。埃索美拉唑廣泛地與血漿蛋白結合，因此難以透析。對任何過量引起的中毒的治療，應采用對癥處理和全身支持療法。