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注射用醋酸奧曲肽微球(善龍)
  • 藥品名稱: 善龍
  • 藥品通用名: 注射用醋酸奧曲肽微球
  • 善龍規(guī)格:20mg
  • 善龍單位:瓶
  • 善龍價(jià)格
  • 會(huì)員價(jià)格:  
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注射用醋酸奧曲肽微球(善龍)功效與作用:

善龍適應(yīng)癥】
已證實(shí)的使用:肢端肥大癥用于下列肢端肥大癥患者的治療:在皮下注射標(biāo)準(zhǔn)劑量的善寧后,病情已充分控制;不適合外科手術(shù)、放療或治療無(wú)效的患者,或在放療充分發(fā)揮療效前,處于潛在反應(yīng)階段的患者。
胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤伴有功能性胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤相關(guān)癥狀的患者,已經(jīng)用皮下注射善寧治療得到充分控制。
伴有類癌綜合征特征的類癌。
血管活性腸肽瘤。
胰高糖素瘤。
胃泌素瘤/卓-艾綜合征。
胰島素瘤(用于術(shù)前低血糖的預(yù)防和維持)。
生長(zhǎng)激素釋放因子腺瘤。

善龍藥理作用】
奧曲肽是一種人工合成的天然生長(zhǎng)抑素的八肽衍生物,它保留了與生長(zhǎng)抑素相同的藥理作用,但作用持久。它能抑制生長(zhǎng)激素(GH)以及胃腸胰(GEP)內(nèi)分泌系統(tǒng)產(chǎn)生的多肽和血清素的病理性分泌增加。
在動(dòng)物體內(nèi),奧曲肽較生長(zhǎng)抑素有更強(qiáng)的抑制生長(zhǎng)激素、胰高糖素和胰島素釋放的作用,以及對(duì)GH和胰高糖素有更強(qiáng)的選擇性。
長(zhǎng)期(26周)給藥,大鼠的劑量達(dá)1mg/kg/日(腹膜內(nèi)注射),狗的劑量達(dá)0.5mg/kg/日(靜脈注射)均能被很好地耐受。
健康受試者的研究表明,奧曲肽與生長(zhǎng)抑素相似,它可以抑制:
由精氨酸、運(yùn)動(dòng)或胰島素導(dǎo)致的低血糖引起的生長(zhǎng)激素釋放。
餐后的胰島素、胰高糖素、胃泌素以及GEP系統(tǒng)其他肽類的分泌,以及由精氨酸導(dǎo)致的胰島素和胰高糖素的分泌。
由促甲狀腺激素釋放激素(TRH)刺激引起的促甲狀腺素(TSH)的釋放。
與生長(zhǎng)抑素不同,奧曲肽抑制GH的作用優(yōu)于對(duì)胰島素的抑制,且給藥后不會(huì)伴有激素反彈性的分泌增加(例如肢端肥大患者中的GH)。
對(duì)于肢端肥大癥患者,善龍-注射用長(zhǎng)效奧曲肽微球-適合每隔4周重復(fù)給藥,能夠持續(xù)產(chǎn)生有治療作用的血清奧曲肽水平,從而保持持續(xù)地降低GH的水平并使血清IGF-1正常。在多數(shù)患者,善龍能明顯改善他們的臨床癥狀,例如頭痛、多汗、感覺障礙、疲勞、關(guān)節(jié)痛以及腕管綜合癥。已有報(bào)道,在給予善龍后,少數(shù)GH分泌性垂體腺瘤患者的瘤體縮小。
胃腸胰內(nèi)分泌系統(tǒng)功能性腫瘤的患者使用善龍后能夠持續(xù)控制原有疾病的相關(guān)癥狀。奧曲肽對(duì)不同類型的胃胰腸腫瘤的治療作用如下:
類癌奧曲肽能改善癥狀,特別是潮紅和腹瀉,并使某些患者的血漿血清素水平下降和尿中5-羥吲哚乙酸的排量減少。
血管活性腸肽瘤該類腫瘤最主要的生化特征是過(guò)量產(chǎn)生血管活性腸肽(VIP),它的臨床特征是嚴(yán)重的分泌性腹瀉。對(duì)于大多數(shù)患者,奧曲肽能緩解腹瀉,從而提高患者的生活質(zhì)量。奧曲肽也可改善相應(yīng)的電解質(zhì)紊亂(例如低血鉀),從而可暫停胃腸內(nèi)外電解質(zhì)的補(bǔ)充治療。計(jì)算機(jī)斷層掃描提示:有些患者用藥后腫瘤生長(zhǎng)延緩或停滯,甚至縮小,尤其是伴有肝轉(zhuǎn)移的患者。臨床癥狀的改善也伴有血漿VIP水平的降低甚至正常。
胰高糖素瘤大多數(shù)使用奧曲肽的患者可以使該病特征性的壞死游走性皮疹有所改善,而對(duì)此類患者易并發(fā)的輕度糖尿病幾乎沒有影響。因此,胰島素和口服降糖藥的劑量通常不需減少。奧曲肽的治療可使已存在的腹瀉有所好轉(zhuǎn),而使患者體重增加。奧曲肽通常可使血漿胰高糖素的水平迅速降低,雖然可持續(xù)改善臨床癥狀,但這一作用并不持久。
胃泌素瘤/卓-艾綜合征對(duì)因慢性胃泌素刺激所導(dǎo)致的胃酸分泌過(guò)多引起的反復(fù)發(fā)作的消化性潰瘍,選擇性H2受體拮抗劑和抗酸劑治療并非全部有效,而且某些明顯的腹瀉癥狀很少緩解。對(duì)于此類患者,單獨(dú)使用奧曲肽或與H2受體拮抗劑聯(lián)合使用,能降低半數(shù)以上的患者胃酸的過(guò)多分泌,并改善臨床癥狀(包括腹瀉)。并能緩解其它可能由腫瘤分泌的肽所導(dǎo)致的癥狀(如潮紅)。奧曲肽可使某些患者的血漿胃泌素水平降低。
胰島素瘤奧曲肽可使血液循環(huán)中免疫反應(yīng)性胰島素水平降低。對(duì)于可手術(shù)切除腫瘤患者,術(shù)前使用奧曲肽有助于恢復(fù)和維持正常血糖。對(duì)于不能手術(shù)切除的良、惡性腫瘤患者,奧曲肽可改善血糖的調(diào)節(jié),即使循環(huán)中胰島素水平不能持續(xù)下降。
生長(zhǎng)激素釋放因子腺瘤這是一種能單純產(chǎn)生生長(zhǎng)激素釋放因子(GFR)或同時(shí)分泌其它具有生物活性肽的罕見腫瘤。兩例病人中的一例由于善龍的治療而改善了肢端肥大癥的臨床癥狀。此作用可能是因抑制GFR和GH的分泌而產(chǎn)生的。它可能使增大的垂體縮小。

善龍藥物相互作用】
已發(fā)現(xiàn)奧曲肽可降低腸道對(duì)環(huán)孢素的吸收,也可減慢對(duì)西咪替丁的吸收。
同時(shí)使用奧曲肽及溴隱亭,可以增加溴隱亭的生物利用度。
有限發(fā)表的數(shù)據(jù)顯示,生長(zhǎng)抑素類似物由于對(duì)生長(zhǎng)激素的抑制作用可能減慢通過(guò)細(xì)胞色素P450酶代謝的物質(zhì)的清除。雖然尚不能斷言?shī)W曲肽具有這樣的效應(yīng),但對(duì)同時(shí)使用主要通過(guò)CYP3A4代謝且治療指數(shù)窄的藥物,如奎尼丁和特非那定等時(shí),應(yīng)特別注意。


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