百濟(jì)新特藥房提供西洛他唑膠囊(斯特里普)說明書，讓您了解西洛他唑膠囊(斯特里普)副作用、西洛他唑膠囊(斯特里普)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，西洛他唑膠囊(斯特里普)說明書如下:

【斯特里普藥品名稱】
通用名稱:西洛他唑膠囊
英文名稱:CilostazolCapsules
商品名稱:斯特里普
【斯特里普成分】
化學(xué)名:6-[4-(1-環(huán)己基-1H-戊四唑(5)基)丁氧基]-3，4-二氫-1H-喹諾酮(2)
分子式:C20H27N5O2
分子量:369.47
【斯特里普性狀】斯特里普為膠囊劑，內(nèi)容物為白色粉末和顆粒。
【斯特里普適應(yīng)癥】
改善慢性動脈硬化性閉塞癥引起的慢性潰瘍、疼痛、發(fā)冷及間歇性跛行等癥狀。
【斯特里普規(guī)格】
50mg
【斯特里普用法用量】
口服，一次100mg(二粒)，一日2次。可根據(jù)病情適當(dāng)增減。
【斯特里普不良反應(yīng)】
本藥不良反應(yīng)：
1、全身不良反應(yīng)：腹痛、背痛、頭痛、感染、水腫。
2、循環(huán)系統(tǒng)：偶有心悸、脈頻、發(fā)熱、頭暈、低血壓。
3、消化系統(tǒng)：偶有胃部不適、上腹部痛、腹部脹滿感、食欲不振、惡心、嘔吐、軟便、腹瀉。
4、過敏反應(yīng)：偶有皮疹、發(fā)疹、蕁麻疹、瘙癢感。
5、神經(jīng)系統(tǒng)：偶有頭痛、頭重感、眼花、眩暈、失眠、發(fā)麻、偶感困倦、乏力。
6、肝臟：偶有AST、ALT、LDH值上升。
7、腎臟：偶有BUN、肌酸、尿酸值上升。
8、其他：偶有浮腫、疼痛。
9、出血傾向：偶有消化道出血、鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿等出血傾向。
【斯特里普禁忌】
以下患者禁服：
1、對本藥任何成份過敏者。
2、患有3-4級充血性心力衰竭的病人。
3、出血患者如血友病、毛細(xì)血管脆弱癥、上消化道出血、咳血等。
4、妊娠或有可能妊娠的婦女。
【斯特里普注意事項(xiàng)】
1、如果出現(xiàn)皮疹、發(fā)疹、蕁麻疹、瘙癢感，應(yīng)停藥。
2、如果出現(xiàn)心跳加快、發(fā)熱、頭痛、頭重感、頭暈、眼花、發(fā)麻、偶感困倦、失眠、低血壓，應(yīng)減量或停藥。
3、以下患者慎服斯特里普：月經(jīng)期的患者、有出血傾向的患者；正在使用抗凝藥或抗血小板藥(如阿司匹林、噻氯匹定等)的患者；重癥肝、腎功能障礙患者。
【斯特里普孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠及哺乳期婦女或計劃／可能妊娠的婦女禁用。
【斯特里普兒童用藥】
有關(guān)兒童服用的安全性尚未確立。
【斯特里普老年用藥】
未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無可靠參考文件。
【斯特里普藥物相互作用】
前列腺素E1與斯特里普起協(xié)同作用，增加細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷酸腺苷及增強(qiáng)療效。
【斯特里普藥物過量】
未見本藥急性過量報道。急性過量可以通過其出現(xiàn)癥狀來預(yù)測，如出現(xiàn)劇烈頭痛、腹瀉、低血壓、心動過速、心律不齊等。一旦出現(xiàn)上述癥狀，應(yīng)對病人進(jìn)行嚴(yán)密觀察，并對癥處理。由于本藥的蛋白結(jié)合率高，血液透析不能有效將其清除。
【斯特里普藥理毒理】
藥理作用
斯特里普改善間歇性跛行癥狀的作用機(jī)制尚不完全清楚。斯特里普及其代謝產(chǎn)物是環(huán)腺腺苷酸(cAMP)磷酸二脂酶Ⅲ抑制劑(PDEⅢ抑制劑)，可以通過抑制磷酸二值酶活性而減少cAMP的降解，從而升高血小板和血管內(nèi)cAMP水平，發(fā)揮抑制血小板聚集和舒張血管的作用。
斯特里普能夠可逆性地抑制凝血酶、ADP、膠原、花生四烯酸、腎上腺素等引起的血小板聚集。國外臨床研究顯示，病人口服斯特里普100mg／次，一天兩次，連續(xù)12周后，甘油三脂水平下降約15％，高密度脂蛋白水平升高約10％。
毒理研究
重復(fù)給藥毒性：犬重復(fù)經(jīng)口給予斯特里普可導(dǎo)致心血管損傷，包括左心室心內(nèi)膜出血、含鐵血黃素沉積及纖維化，右心房壁出血，冠狀動脈壁平滑肌出血、壞死，冠狀動脈內(nèi)膜增厚，冠狀動脈炎和外周動脈炎。在52周的實(shí)驗(yàn)研究中，最低劑量產(chǎn)生心血管損傷時游離藥物的全身暴露量(AUC)比人服用最大推薦劑量(MRHD，為100mg，每日兩次)時的低。犬類似損傷的報道亦見于應(yīng)用其他正性肌力藥(包括PDEⅢ抑制劑)和／或血管擴(kuò)張劑。雌、雄大鼠連續(xù)給予斯特里普5或13周，當(dāng)AUC分別是人服用MRHD時AUC的1.5和5倍時未觀察到心血管損傷。猴經(jīng)口應(yīng)用斯特里普1800mg／kg／日，連續(xù)13周亦未見心血管損傷，而此發(fā)揮藥理作用劑量時的AUC低于人服用MRHD及狗產(chǎn)生心血管損傷劑量時所達(dá)AUC。
遺傳毒性：斯特里普細(xì)菌突變試驗(yàn)、DNA修復(fù)試驗(yàn)、哺乳細(xì)胞基因突變及在體小鼠骨髓染色體畸變試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。但體外中國倉鼠卵巢細(xì)胞試驗(yàn)中，斯特里普可顯著增加染色體畸變率。
生殖毒性：雌性大鼠經(jīng)口給予斯特里普1000mg／kg／日可降低其胎仔體重，增加胎仔心血管、腎及骨髓異常的發(fā)生率，表現(xiàn)為室間隔、主動脈弓、鎖骨下動脈發(fā)育異常，腎盂擴(kuò)張，出現(xiàn)14肋，骨化延遲；非孕雌性大鼠應(yīng)用上述劑量時游離藥物的AUC是人服用MRHD時AUC的5倍。雌性大鼠給藥150mg／kg／日(AUC是人服用MRHD時AUC的5倍，與1500mg／kg／日時的AUC相同)可使室間隔缺損和骨化延遲的發(fā)生率增加。兔生殖毒性研究發(fā)現(xiàn)，斯特里普在低至150mg／kg／日時即可使胸骨骨化延遲的發(fā)生率增加，非孕兔給予斯特里普150mg／kg／日時游離藥物的AUC遠(yuǎn)低于人服用MRHD時的AUC。
圍產(chǎn)期大鼠給藥150mg／kg／日，死胎發(fā)生率增加，胎仔體重降低。尚無懷孕婦女服用斯特里普的充分和嚴(yán)格對照的臨床研究資料。
致癌性：雌、雄大鼠(達(dá)500mg／kg／日)及小鼠(達(dá)1000mg／kg／日)連續(xù)摻食法給予斯特里普104周，未見致癌作用，但動物在最高劑量時達(dá)到的全身暴露量比人服用MRHD時的低。
【斯特里普藥代動力學(xué)】
據(jù)PDR57版：
本藥口服后絕對生物利用度尚不明確。服餐后吸收增加，Cmax增加約90％，AUC增加約25％。本藥主要通過肝細(xì)胞色素酶P-450代謝(主要為3A4)，代謝物主要經(jīng)尿排泄。兩種代謝產(chǎn)物具有明確的藥理活性，一為3，4-二氫-西洛他唑(3，4-dehydro-cilostazo1)，活性為原藥的4-7倍，約占本藥口服后總藥理活性的50％；一為4’-順式-羥基-西洛他唑(4’-trans-hydroxy—cilostazo1)，活性為原藥的1／5。本藥及其具有藥理活性的代謝物的藥代動力學(xué)特征呈劑量相關(guān)性。本藥及具藥理活性的代謝物的半衰期約為11-13小時，長期給藥后本藥及其代謝產(chǎn)物可引起體內(nèi)蓄積，數(shù)天內(nèi)血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。本藥及兩個具有藥理活性的代謝產(chǎn)物的藥代動力學(xué)特征在健康志愿者與慢性動脈硬化性閉塞癥引起的間歇跛行患者間沒有顯著差異。
本藥的血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合率為95％-98％，3，4-二氫-西洛他唑?yàn)?7.4％，4‘-順式羥基-西洛他唑?yàn)?6％。輕度的肝損害不影響蛋白結(jié)合。腎功能不全患者血漿中游離的西洛他唑比健康志愿者高27％。紅霉素、奎尼丁、華法令、奧美拉唑?qū)ρ獫{中的西洛他唑的血漿置換的影響沒有到具有臨床意義的程度。
本藥主要以代謝產(chǎn)物的形式消除，而代謝產(chǎn)物則主要從尿中排泄。西洛他唑代謝的主要同工酶為CYP3A4，少部分為CYP2C19。口服放射性標(biāo)記的西洛他唑100mg，血漿分析物中56％為西洛他唑，15％為3，4-二氫-西洛他唑，4％為4’-順式-羥基-西洛他唑。74％從尿中排泄，20％從糞中排泄。原藥在尿中屬測不出水平，不足2％給藥劑量以3，4-二氫-西洛他唑形式從尿中排泄露。30％以4’-順式-羥基-西洛他唑形式從尿中排泄，不足5％的給藥劑量以其他代謝產(chǎn)物形式排泄。
【斯特里普貯藏】
密封保存。
【斯特里普包裝】
鋁塑包裝，12粒/板*1板/盒，12粒/板*2板/盒。
【斯特里普有效期】
暫定36個月。
【斯特里普執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
《中國藥典》（2020年版二部）
【斯特里普批準(zhǔn)文號】
國藥準(zhǔn)字H20060335
【斯特里普生產(chǎn)企業(yè)】
浙江為康制藥有限公司