百濟(jì)新特藥房提供瑞巴派特片(為快樂)說明書，讓您了解瑞巴派特片(為快樂)副作用、瑞巴派特片(為快樂)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，瑞巴派特片(為快樂)說明書如下:

【為快樂藥品名稱】
通用名稱:瑞巴派特片
英文名稱:RebamipideTablets
【為快樂成分】
為快樂主要成份為瑞巴派特，其化學(xué)名稱為：(±)-2-(4-氯苯甲酰胺基)-3-[2(1H)-喹啉酮-4]-丙酸。
分子式：C19H15ClN2O4
分子量：370.79
【為快樂性狀】為快樂為薄膜衣片，除去包衣后顯類白色。
【為快樂適應(yīng)癥】
急性胃炎、慢性胃炎的急性加重期胃粘膜病變(糜爛、出血、充血、水腫)的改善。
胃潰瘍
【為快樂規(guī)格】0.1g
【為快樂用法用量】
急性胃炎、慢性胃炎的急性加重期胃粘膜病變(糜爛、出血、充血、水腫)的改善：
通常成人一次0.1g(1片)，一天3次，口服。
胃潰瘍：
通常成人一次0.1g(1片)，一天3次，早、晚及睡前口服。
【為快樂不良反應(yīng)】
據(jù)日本研究，在10047例中有54例(0.54％)，發(fā)生了包括臨床檢驗值異常在內(nèi)的不良反應(yīng)。其中65歲以上的老年患者3035例中有18例(0.59％)出現(xiàn)了不良反應(yīng)。在不良反應(yīng)的種類，發(fā)生率方面未顯示老年人與非老年人間的差異。
(1)嚴(yán)重不良反應(yīng)
1)休克、過敏癥狀(發(fā)生率不明*)：服用為快樂可能會出現(xiàn)過敏性休克反應(yīng)，這時應(yīng)仔細(xì)觀察，如有異常情況，應(yīng)停止給藥，采取適當(dāng)措施。
2)白細(xì)胞減少(0.1％以下)、血小板減少(發(fā)生率不明*)：服用為快樂有時出現(xiàn)白細(xì)胞減少、血小板減少，應(yīng)仔細(xì)進(jìn)行觀察，發(fā)現(xiàn)異常時，應(yīng)中止給藥，做適當(dāng)處理。
3)肝功能障礙(0.1％以下)、黃疸(發(fā)生率不明*)：有時出現(xiàn)伴隨丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、堿性磷酸酶(ALP)、γ-三磷酸鳥苷(γ-GTP)升高等肝功能障礙、黃疸，應(yīng)仔細(xì)進(jìn)行觀察，發(fā)現(xiàn)異常時，應(yīng)中止給藥，做適當(dāng)處理。
【為快樂禁忌】
對為快樂成份有過敏既往史的患者禁止服用。
【為快樂注意事項】
尚不明確。
【為快樂孕婦及哺乳期婦女用藥】
(1)由于妊娠給藥的安全性尚未確認(rèn)，對于孕婦或可能妊娠婦女，只有評估治療獲益大于風(fēng)險時才可使用為快樂。
(2)根據(jù)動物實驗(大白鼠)研究，為快樂可經(jīng)乳汁分泌，故哺乳期婦女使用為快樂時應(yīng)避免哺乳。
【為快樂兒童用藥】
為快樂對于小兒的安全性尚未確認(rèn)(使用經(jīng)驗少)。
【為快樂老年用藥】
由于一般老齡患者生理機(jī)能低下，應(yīng)注意消化系統(tǒng)的不良反應(yīng)。
【為快樂藥物相互作用】
目前尚未進(jìn)行此項研究且無可靠參考文獻(xiàn)。
【為快樂藥物過量】
目前尚未見報道。
【為快樂臨床試驗】
日本研究結(jié)果：
1.對胃潰瘍的治療效果
在雙盲試驗中經(jīng)胃內(nèi)窺鏡檢查確認(rèn)了瑞巴派特的療效，為快樂對于胃潰瘍的治愈率與顯效率分別約為60％(200/335例)和67％(224/335例)。另外一個服用瑞巴派特每日300mg劑量6個月的隨訪結(jié)果，復(fù)發(fā)率約為6％。
2.對急性胃炎、慢性胃炎急性加重期的治療效果
在急性胃炎、慢性胃炎急性加重期使用瑞巴派特治療的雙盲試驗中，結(jié)果分別為，一般性好轉(zhuǎn)的改善率80％(370/461例)，經(jīng)內(nèi)窺鏡最終確定的中度以上改善率76％(351/461例)。
【為快樂藥理毒理】
一、藥理作用：
據(jù)國外文獻(xiàn)報道：為快樂為胃黏膜保護(hù)藥，具有保護(hù)胃粘膜及促進(jìn)潰瘍愈合的作用。
1.對實驗性胃潰瘍的抑制作用及促進(jìn)治愈的作用
為快樂可抑制大白鼠的水浸刺激潰瘍、阿司匹林潰瘍、吲哚美辛潰瘍、組胺潰瘍、血清基潰瘍、幽門結(jié)扎潰瘍及與活性氧有關(guān)的缺血-再灌注、血小板活化因子(PAF)、二乙基二硫代氨基甲酸鹽(DDC)、應(yīng)激反應(yīng)*吲哚美辛等引起的胃粘膜損傷，還可以促進(jìn)大白鼠醋酸潰瘍的治愈，并抑制潰瘍形成后第120～140天的復(fù)發(fā)。
2.對實驗性胃炎的抑制作用及促進(jìn)治愈的作用
為快樂不僅抑制牛磺膽酸誘發(fā)的大白鼠實驗性胃炎的發(fā)生，而且具有促進(jìn)治愈的效果。
3.增加胃粘膜前列腺素的作用
為快樂使大白鼠胃粘膜內(nèi)前列腺素E2含量增加，并使胃液中前列腺素E2、前列腺素Ⅰ2增加，同時也使前列腺素E2的代謝產(chǎn)物15-酮基-13，14-二氫(化)前列腺素E2增加。
為快樂使健康成年男子的胃粘膜中前列腺素E2含量增加，并顯示它對乙醇負(fù)荷引起的胃粘膜損傷有抑制作用。
4.保護(hù)胃粘膜的作用
為快樂可抑制乙醇、強(qiáng)酸及強(qiáng)堿導(dǎo)致的大白鼠的胃粘膜損傷，還可以抑制阿司匹林及牛磺膽酸對家兔胎仔的胃粘膜上皮細(xì)胞的損傷，抑制阿司匹林、乙醇、鹽酸-乙醇負(fù)荷對健康成年男子的胃粘膜損傷。
5.增加胃粘液量的作用
為快樂可提高大白鼠粘液高分子糖蛋白的生物合成酶活性，使胃粘膜表層粘液量及可溶性粘液量增加。可溶性粘液增加作用與內(nèi)源性前列腺素?zé)o關(guān)。
6.增加胃粘膜血流量的作用
為快樂使大白鼠粘膜血流量增加，可改善失血造成的血液循環(huán)障礙。
7.對胃粘膜屏障的作用
為快樂對大白鼠的胃粘膜電位差幾乎不顯示作用，但它可以抑制乙醇引起的胃粘膜電位差低下。
8.對胃堿性物質(zhì)分泌亢進(jìn)作用
為快樂使大白鼠的胃堿性物質(zhì)分泌亢進(jìn)。
9.促進(jìn)胃粘膜細(xì)胞再生的作用
為快樂使大白鼠的胃粘膜細(xì)胞再生能力加強(qiáng)，增加表層上皮細(xì)胞數(shù)。
10.修復(fù)損傷胃粘膜的作用
為快樂可以使家兔的培養(yǎng)胃粘膜上皮細(xì)胞創(chuàng)傷修復(fù)模型，因膽汁酸及過氧化氫而被拖延的修復(fù)過程正常化。
11.對胃酸分泌的作用
為快樂對大白鼠的基礎(chǔ)胃液分泌幾乎不起作用，而且對刺激胃酸分泌未顯示出抑制作用。
12.對活性氧的作用
為快樂具有消除羥基自由基的作用，并抑制多形核白細(xì)胞的過氧化物的產(chǎn)生。在體外抑制幽門螺旋桿菌引起的中性白細(xì)胞的活性氧產(chǎn)生造成的胃粘膜損傷。
為快樂在抑制應(yīng)激反應(yīng)*吲哚美辛負(fù)荷大白鼠的胃粘膜損傷的同時，使胃粘膜中過氧化脂質(zhì)含量降低。
13.對胃粘膜炎性細(xì)胞浸潤的作用
通過大鼠的牛磺膽酸誘發(fā)胃炎模型、NSAIDs胃粘膜傷害模型、缺血-再灌流模型研究后發(fā)現(xiàn)，為快樂可抑制炎癥性細(xì)胞浸潤。
14.對胃粘膜炎性細(xì)胞因子(白介素-8)的作用
為快樂可以抑制幽門螺旋桿菌引起的人胃粘膜上皮細(xì)胞白介素-8(IL-8)產(chǎn)生的增加，而且可以抑制上皮細(xì)胞內(nèi)NF-κB的活化及IL-8mRNA的出現(xiàn)(體外)。
二、毒性研究
據(jù)國外文獻(xiàn)報道：
(1)單次給藥毒性[LD50(mg/kg)]：
(2)多次給藥毒性：SD大鼠和比格犬52周口服給藥實驗均未見因藥物引起的改變，估計無毒性反應(yīng)劑量為1000mg/kg/天。
(3)遺傳毒性：微生物DNA損傷修復(fù)試驗、微生物或小鼠細(xì)胞基因突變試驗結(jié)果為陰性。中國倉鼠卵巢細(xì)胞染色體畸變試驗結(jié)果為陽性，大鼠微核試驗結(jié)果為陰性。
(4)生殖毒性：懷孕前及在妊娠早期給藥試驗(SD大鼠：30-1000mg/kg/天)、器官形成時期給藥試驗(SD大鼠：30-1000mg/kg/天；NZW種兔：10-300mg/kg/天)和圍產(chǎn)期及哺乳期給藥試驗(SD大鼠：10-1000mg/kg/天)結(jié)果均沒有顯示因藥物引起的明顯改變。
(5)致癌性：小鼠與大鼠試驗給藥劑量分別高達(dá)1500mg/kg/天和2000mg/kg/天，長達(dá)2年混合飼料投藥，兩種動物均未見致癌性變化。
(6)抗原性：全身性過敏反應(yīng)、舒爾茨-戴爾反應(yīng)、被動皮膚過敏試驗和瓊脂凝膠免疫擴(kuò)散試驗，均未觀測到抗原性。
【為快樂藥代動力學(xué)】
日本研究資料的結(jié)果如下：
1.血中濃度
27例健康成年男性受試者空腹口服瑞巴派特100mg(片或顆粒劑)，結(jié)果如下表：
瑞巴派特藥代動力學(xué)參數(shù)
注：t1/2由12小時值計算
健康成年男子6例口服0.15g瑞巴派特時，發(fā)現(xiàn)了飲食造成的吸收延遲傾向，但對生物利用度沒有影響。
腎功能障礙患者單次口服0.1g瑞巴派特，與健康正常人相比，血藥濃度上升，且半衰期延長。透析患者連續(xù)給藥達(dá)到穩(wěn)態(tài)時的血藥濃度與單次給藥時推測的血藥濃度一致。
2.代謝
健康成年男子口服0.6g瑞巴派特時，尿中排泄的大部分是原形。代謝產(chǎn)物最終被確認(rèn)為8位羥基代產(chǎn)物，但其量很少，只相當(dāng)于給藥量的0.03％左右，8位羥基代產(chǎn)物是由CYP3A4產(chǎn)生。
3.排泄
健康成年男子口服0.1g瑞巴派特時，給藥量的10％左右隨尿液排泄。
4.蛋白質(zhì)結(jié)合
在體外，瑞巴派特的血藥濃度為0.05～5μg/ml時，與血漿蛋白的結(jié)合率為98.4～98.6％。
【為快樂貯藏】
密封保存。
【為快樂包裝】
鋁塑包裝，12片/每盒，24片/每盒,36片/每盒。
【為快樂有效期】
24個月
【為快樂執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
國家藥品標(biāo)準(zhǔn)WS1-(X-100)-2005Z
【為快樂批準(zhǔn)文號】
國藥準(zhǔn)字H20010015
【為快樂生產(chǎn)企業(yè)】
浙江遠(yuǎn)力健藥業(yè)有限責(zé)任公司