- 藥品名稱: 晶明
- 藥品通用名: 更昔洛韋滴眼液
- 晶明規格:5ml:5mg
- 晶明單位:盒
- 晶明價格
- 會員價格:
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更昔洛韋滴眼液(晶明)說明書如下:
【
晶明藥品名稱】
通用名:更昔洛韋滴眼液
英文名:GanciclovirEyeDrops
漢語拼音:GengxiluoweiDiyanye
【
晶明成分】
化學名稱:9-(1,3二羥基-2-丙氧甲基)鳥嘌呤。
化學結構式:
分子式:C9H13N5O4
分子量:255.23
【
晶明性狀】
晶明為無色的澄明液體。
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晶明適應癥】
廣譜抗皰疹病毒藥。用于治療單純皰疹性角膜炎。
【
晶明規格】
5ml:5mg
【
晶明用法用量】
滴入眼瞼內,一次2滴,每2小時一次,一日給藥7~8次。
【
晶明不良反應】
滴眼可引起輕度眼瞼水腫、結膜充血、疼痛和燒灼感等癥狀,減少用藥次數后能耐受繼續治療。9家臨床單位進行單、雙盲法治療單皰性樹枝狀、地圖狀、盤狀等三型角膜炎268例,總有效率85.4%,而不良反應發生率僅0.96%。
【
晶明禁忌】
對更昔洛韋過敏者禁用。
【
晶明注意事項】
精神病患者及神經中毒癥狀者慎用;嚴禁過量用藥,在啟用后最多可使用四周。
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晶明孕婦及哺乳期婦女用藥】
因未進行專項研究,孕婦及哺乳期婦女應慎用。
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晶明兒童用藥】
因未進行專項研究,故晶明不推薦用于兒童。
【
晶明老年用藥】
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【
晶明藥物相互作用】
因未進行專項研究,尚不清楚滴眼液與其它滴眼液的相互作用;但文獻報道更昔洛韋靜脈給藥與腎毒性藥物(如兩性霉索B、環孢素)同用時可能增強腎功能損害,使晶明經腎排出量減少而引起毒性反應;與丙磺舒或抑制腎小管分泌的藥物合用可使晶明的腎清除量減少約22%,其藥時曲線下面積增加約53%,因而易產生毒性反應;與亞胺培南-西司他丁同用可發生全身抽搐:應避免與氨苯砜、噴他咪、氟胞嘧啶、長春堿、多柔比星、甲氧芐啶、磺胺類及核苷類藥物合用,可能會增加更昔洛韋的毒性。故使用晶明應避免與上述藥物同用。
【
晶明藥物過量】
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【
晶明藥理毒理】
藥理作用:
更昔洛韋(GCV)對皰疹病毒具有廣譜抑制作用,對巨細胞病毒作用最強,對I、Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-I、HSV-Ⅱ)、水痘-帶狀皰疹病毒(VZV)和EB(Epstein-Barr)病毒有效。更昔洛韋對HSV-I、HSV-Ⅱ和VZV的抑制作用是由于GCV能被病毒編碼的胸苷激酶(TK)磷酸化為單磷酸更昔洛韋,后者再通過細胞酶的催化作用形成二磷酸、三磷酸更昔洛韋。三磷酸更昔洛韋是單純皰疹病毒DNA聚合酶的強抑制劑,它作為病毒DNA聚合酶的底物與酶結合并摻入病毒DNA中去,因而終止病毒DNA的合成。
毒理研究:
遺傳毒性:更昔洛韋在濃度分別為50~500mg/ml和250~2000mg/ml時,體外可增加小鼠淋巴瘤的突變和人淋巴細胞DNA的損傷。
生殖毒性:更昔洛韋靜脈給藥,對家兔和小鼠均顯示有胚胎毒性,并對家兔有致畸作用;更昔洛韋在人用靜脈給藥推薦劑量,可能引起致畸和胚胎毒性。
致癌性:小鼠經口給予更昔洛韋劑量為20和lOOOmg/kg/日時,有致癌作用(以AUC計算,分別約相當于人靜脈給予推薦劑量5mg/kg/日的0.1和1.4倍)。當劑量為lOOOmg/kg/日時,顯著增加雄性小鼠包皮腺、雄性和雌性小鼠前胃(非腺性粘膜)、雌性小鼠生殖組織(卵巢,子宮,乳腺,陰蒂腺和陰道)及肝臟的腫瘤發生率。當劑量為20mg/kg/日時,輕度增加雄性小鼠包皮腺和副淚腺、雄性和雌性小鼠的前胃和雌性小鼠肝臟的腫瘤發生率。當小鼠服用更昔洛韋劑量為1mg/kg/日(以AUC計算,相當于人用劑量的0.01倍)時,未觀察到致癌作用。除了肝臟的組織細胞肉瘤,更昔洛韋引起的腫瘤一般為上皮或血管源性,雖然小鼠的包皮腺、陰蒂腺、前胃和副淚腺在人類沒有相應的組織部位,但應考慮更昔洛韋對人體有潛在的致癌作用。
晶明為更昔洛韋滴眼液,日給藥量不超過0.64mg,一般應不會產生遺傳毒性、生殖毒性及致癌作用。
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晶明藥代動力學】
未進行眼局部給藥的藥代動力學研究;據文獻資料報道,更昔洛韋口服吸收差。一次口服3g,血藥濃度值可達到1.0~1.2mg/L,靜脈滴5mg/kg(一小時內)則為8.3~9.0mg/L?崭狗幒,生物利用度為5%,進食后服藥則為6%~9%。本藥在體內廣泛分布于各種組織中,并可透過胎盤而進入眼內組織。在腦脊液內的濃度為同期血藥濃度的7%~67%,分布容積(Vd)達0.74L/kg。蛋白結合率低,為1%~2%。本藥經靜脈滴注的半衰期(t1/2β)為2.5~3.6小時,口服則為3.15~5.5小時,腎功能減退者可分別延長至9~30小時(靜注)和15.7~18.2小時(口服)。藥物在體內不代謝,主要以原形經腎排泄,可經血液透析或腹膜透析清除。
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晶明貯藏】
遮光,密閉,在10℃以上保存。
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晶明包裝】
低密度聚乙烯藥用滴眼劑瓶裝,5ml/瓶。
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晶明有效期】
24個月。
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晶明執行標準】
YBH04962004
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晶明批準文號】
國藥準字H20041429
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晶明生產企業】
企業名稱:湖北遠大天天明制藥有限公司
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