百濟(jì)新特藥房提供纈沙坦膠囊(纈克)說明書，讓您了解纈沙坦膠囊(纈克)副作用、纈沙坦膠囊(纈克)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，纈沙坦膠囊(纈克)說明書如下:

【纈克藥品名稱】
通用名稱：纈沙坦膠囊
商品名稱：纈克
英文名稱：ValsartanCapsules
漢語拼音：XieShaTanJiaoNang

【纈克成份】
纈克主要成份是纈沙坦，其化學(xué)名稱為：N-（1-氧戊基）-N-｛[2＇-(1H-四氮唑-5-基)-[1，1＇-二苯基]-4基]-甲基｝-L-纈氨酸。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C24H29N5O3
分子量：435.53

【纈克性狀】
纈克為硬膠囊，內(nèi)含白色顆粒和粉末。

【纈克適應(yīng)癥】
原發(fā)性高血壓。

【纈克規(guī)格】
80mg

【纈克用法用量】
纈克推薦起始劑量為80mg，每日口服一次。一般4周無效時可加大劑量至160mg，每日一次。國外臨床應(yīng)用資料報道，最大劑量可達(dá)320mg，每日一次。重度高血壓及藥物增量后血壓下降仍不滿意者，可加用小劑量的利尿劑(如噻嗪類)或其它降壓藥物。

【纈克不良反應(yīng)】
文獻(xiàn)報道纈克不良反應(yīng)發(fā)生率為7.1％，與安慰劑相似。常見的不良反應(yīng)為頭痛和水腫，一般程度輕微且呈一過性，多數(shù)患者可以耐受。與ACEⅠ相比，干咳的發(fā)生率明顯少。其他不良反應(yīng)包括腹瀉、偏頭痛，偶爾可導(dǎo)致轉(zhuǎn)氨酶增加、白細(xì)胞及血小板減少、高血鉀等，極少有蕁麻疹及血管神經(jīng)性水腫發(fā)生。

【纈克禁忌】
1、對纈克成份過敏者禁用。
2、妊娠與哺乳期婦女禁用。

【纈克注意事項(xiàng)】
1.開始治療前應(yīng)糾正血容量不足和/或低鈉血癥；
2.與保鉀利尿劑(如氨苯喋啶)合用時，注意監(jiān)測血鉀，避免發(fā)生高鉀血癥；
3.腎功能不全的患者要注意監(jiān)測尿素氮、血肌酐和血鉀的變化；輕中度腎功能不全者不需調(diào)整劑量。重度腎功能不全者(肌酐清除率<30ml/min)可能需減量；
4.肝功能不全者不需調(diào)整劑量，但膽道梗塞患者的纈沙坦清除率降低，服用纈克時，應(yīng)特別慎重；
5.健康人及過量服用纈克后可能出現(xiàn)低血壓、心動過速或心動過緩，可采用催吐、洗胃和其它支持療法。纈沙坦不能通過血液透析清除。
6.與雙氯芬酸鈉等非甾體類化合物合用時注意檢查血小板等血細(xì)胞計(jì)數(shù)。

【纈克孕婦及哺乳期婦女用藥】
禁用。

【纈克兒童用藥】
尚沒有小于18歲患者用藥安全性的資料。

【纈克老年用藥】
不需調(diào)整劑量。

【纈克藥物相互作用】
纈克與利尿劑(如氫氯噻嗪)、強(qiáng)心苷(如地高辛)、β受體阻滯劑(如阿替洛爾)、鈣拮抗劑(如硝苯吡啶)和華法林之間無明顯的相互作用。血容量不足的患者和用纈克與利尿劑時，防止引起低血壓與保甲利尿劑（如氨苯蝶啶）合用時避免發(fā)生高血鉀。血容量不足的患者合用纈克與利尿劑時，防止引起低血壓。與保鉀利尿劑(如氨苯蝶啶)合用時避免發(fā)生高血鉀。

【纈克藥物過量】
雖無纈沙坦藥物過量的經(jīng)驗(yàn)，但藥物過量可能出現(xiàn)的主要癥狀是明顯的低血壓，若有服藥后不久發(fā)生，可采取催吐治療，否則可按常規(guī)，靜脈滴注生理鹽水，血液透析似乎不能清除纈沙坦(Valsartan)。

【纈克藥理毒理】
1.藥理：
纈沙坦為血管緊張素Ⅱ(AngⅡ)受體拮抗劑，能選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結(jié)合(其特異性拮抗AT1受體的作用大于AT2約20，000倍)，從而抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產(chǎn)生降壓作用。纈克不作用于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)、腎素和其它受體，不抑制與血壓調(diào)節(jié)和鈉平衡有關(guān)的離子通道；纈克不影響體內(nèi)緩激肽水平，因而導(dǎo)致咳嗽的副作用少于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。
2.毒理：
(1)重復(fù)給藥毒性：大鼠每日灌服纈沙坦，劑量分別為60，200，600mg/kg，連續(xù)三個月，大劑量組動物水?dāng)z入量和血尿量稍增加，雄性大鼠輕度腎小球增生和嗜堿細(xì)胞增加，雌性大鼠腎小球輸入小動脈肥大。恢復(fù)期結(jié)束后未見異常。大鼠灌服纈沙坦最高劑量達(dá)200mg/kg/日(部分動物6個月)，連續(xù)12個月，猴口服纈沙坦最高劑量120mg/kg/日，連續(xù)12個月，均未出現(xiàn)不良反應(yīng)。
(2)遺傳毒性：纈克微生物回復(fù)突變試驗(yàn)(Ames試驗(yàn))，中國倉鼠V79細(xì)胞基因突變試驗(yàn)、中國倉鼠卵巢細(xì)胞染色體試驗(yàn)和大鼠細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)的結(jié)果均為陰性。
(3)生殖毒性：懷孕大鼠或小鼠口服纈克劑量達(dá)600mg/kg/日、懷孕兔子口服劑量達(dá)10mg/kg/日，無致畸作用。但母鼠在器官形成期或妊娠后期和泌乳期給予纈克劑量達(dá)600mg/kg/日時，可見大鼠胎兒的重量下降，胎兒生存率降低，胎兒發(fā)籪延遲。兔子的胎兒毒性(吸收胎、窩仔數(shù)減少、流產(chǎn)和體重減少)與母體在劑量為5mg/kg/日和10mg/kg/日時產(chǎn)生的毒性有關(guān)。小鼠在2、200和600mg/kg/日，大鼠和兔子分別在人最大推薦劑量的0.1、6、9倍(以60kg體重病人，劑量為320mg/kg/日計(jì)算)時，未觀察到不良反應(yīng)。
(4)致癌性：小鼠和大鼠連續(xù)2年給予纈克160和200mg/kg/日，分別為人最大推薦劑量(以60kg體重病人，劑量為320mg/kg/日計(jì)算)的2.6和6倍，無致癌作用。

【纈克藥代動力學(xué)】
據(jù)國外臨床研究資料報道，纈克口服后吸收迅速，絕對生物利用度為25％，進(jìn)食后服藥吸收率降低46％，但臨床療效無明顯降低，因此飯前飯后服用均可。血漿達(dá)峰時間為2～3小時，消除半衰期為6～7小時，血漿蛋白結(jié)合率為94～97％。每日服藥一次，三天后血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。纈沙坦以原型藥物代謝，主要(70％)經(jīng)膽道排泄，其余通過腎臟排泄。

【纈克貯藏】
遮光、密封、在30℃以下保存。

【纈克包裝】
鋁箔包裝；7粒/板/盒，2×7粒/板/盒。

【纈克有效期】
24個月。

【纈克執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
中國藥典2010版二部

【纈克批準(zhǔn)文號】
國藥準(zhǔn)字H20010811

【纈克生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：常州四藥制藥有限公司
生產(chǎn)地址：江蘇省常州市南郊梅龍壩