百濟(jì)新特藥房提供單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(IV)(異樂定)說明書，讓您了解單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(IV)(異樂定)副作用、單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(IV)(異樂定)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(IV)(異樂定)說明書如下:

【異樂定藥品名稱】
通用名稱：單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(Ⅳ)
商品名稱：異樂定
英文名稱：IsosorbideMononitrateSustained-releaseCapsules(Ⅳ)
漢語拼音：DanXiaoSuanYiShanLiZhiHuanShiJiaoNang

【異樂定成份】
異樂定主要成份為單硝酸異山梨酯。

【異樂定性狀】
異樂定為硬膠囊，內(nèi)容物為白色至類白色小丸。

【異樂定適應(yīng)癥】
冠心病的長期治療；心絞痛(包括心肌梗塞后)的長期治療和預(yù)防；與洋地黃及/或利尿劑合用治療慢性充血性心力衰竭。

【異樂定規(guī)格】
50mg

【異樂定用法用量】
除另有醫(yī)囑，否則每日一次，每次1粒(50mg)，用適量溫水整粒吞服(不可咀嚼)。對(duì)循環(huán)不穩(wěn)定的患者，首次服藥可能引起血管性虛脫癥狀，也可能產(chǎn)生硝酸鹽性頭痛。可在開始治療時(shí)服用非長效制劑-單硝酸異山梨酯(如艾復(fù)嚀20mg)早晚各半片以明顯減少上述癥狀。

【異樂定不良反應(yīng)】
使用異樂定最常見的不良反應(yīng)為頭痛(>10％患者)，但隨著時(shí)間的推移和持續(xù)應(yīng)用會(huì)逐漸減退。

在首次用藥或增加劑量時(shí)，常可見直立位低血壓和/或輕度頭痛。這些癥狀可能與頭昏、嗜睡、反射性心動(dòng)過速和乏力有關(guān)。

罕見(<1％患者〉惡心、嘔吐、潮紅和皮膚過敏反應(yīng)(如紅斑)，有時(shí)可能很嚴(yán)重。個(gè)別病例出現(xiàn)剝脫性皮炎。

有使用有機(jī)硝酸鹽出現(xiàn)嚴(yán)重低血壓的報(bào)道，包括惡心、嘔吐、坐立不安、蒼白、多汗。罕見虛脫現(xiàn)象(常伴有心動(dòng)過緩和暈厥)。罕見嚴(yán)重低血壓導(dǎo)致心絞痛癥狀加重現(xiàn)象。

有幾例硝酸鹽誘導(dǎo)的括約肌松弛引起的心口灼熱的報(bào)道。

使用異樂定治療期間因可使換氣不良肺泡的血供增加(形成肺“旁路”)而導(dǎo)致一過性低氧血癥。特別是在冠心病患者可導(dǎo)致心肌缺氧。

【異樂定禁忌】
對(duì)異樂定中任一成分過敏者；
急性循環(huán)衰竭(休克，血管性虛脫)；
心源性休克(除采用適當(dāng)措施保證舒張末期壓足夠高外)；
嚴(yán)重低血壓(收縮壓低于90mmHg)；
硝酸鹽治療期間，不能使用西地那非；
急性心肌梗塞伴低充盈壓(除非在有持續(xù)血液動(dòng)力學(xué)監(jiān)護(hù)條件下的監(jiān)護(hù)病室使用)。。

【異樂定注意事項(xiàng)】
只有在醫(yī)生特別監(jiān)護(hù)下才能用于下列情況：
低充盈壓，如急性心肌梗塞，左室功能損傷(左室衰竭)

主動(dòng)脈和/或二尖瓣狹窄

伴有顱內(nèi)壓升高的疾病

體位性循環(huán)調(diào)節(jié)障礙

異樂定不適用于急性心絞痛發(fā)作。盡管異樂定的釋放分兩個(gè)階段進(jìn)行，如服藥后30％的有效成分迅速釋放，但對(duì)于急性心絞痛發(fā)作并不能馬上奏效。

有耐藥性，且與其他硝基化合物有交叉耐藥現(xiàn)象。

持續(xù)使用異樂定的患者應(yīng)被告知不能使用含西地那非的產(chǎn)品。使用異樂定進(jìn)行治療不應(yīng)因使用含西地那非的產(chǎn)品中斷，因?yàn)槟菢尤菀自黾有慕g痛發(fā)作的危險(xiǎn)。

異樂定可在一定程度上影響人的反應(yīng)速度，例如駕駛及操作機(jī)械的能力受到影響，若同時(shí)飲用酒精，這種情況會(huì)更顯著。


【異樂定孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠初3個(gè)月的婦女禁用，懷孕期間除非明確必須在醫(yī)生的監(jiān)督下方可使用異樂定，哺乳期婦女應(yīng)慎用異樂定。

【異樂定兒童用藥】
異樂定在兒童的安全性、有效性尚未確立。

【異樂定老年用藥】
無影響。

【異樂定藥物相互作用】
同時(shí)服用具降血壓作用的藥物，如β-受體阻滯劑、鈣通道阻滯劑、血管擴(kuò)張藥和/或酒精，精神安定劑，三環(huán)類抗抑郁藥可增強(qiáng)異樂定的降血壓作用。

和治療勃起機(jī)能障礙的西地那非合用會(huì)增加異樂定的降壓作用，可能引起致命的心血管并發(fā)癥，因此使用異樂定時(shí)不能使用西地那非。

有報(bào)道同時(shí)服用二氫麥角胺，異樂定可能會(huì)提高前者的血藥濃度而增強(qiáng)其升壓作用。

【異樂定藥物過量】
大鼠和小鼠分別灌胃給予1965和2581mg/kg的單硝酸異山梨酯可見明顯的死亡。

人類使用異樂定過量的臨床癥狀有：血壓≤90mmHg，蒼白，出汗，脈搏微弱，心動(dòng)過速，直立時(shí)輕度頭痛，頭痛，虛弱，頭昏，惡心，嘔吐，腹瀉，使用其他有機(jī)硝酸鹽藥物的患者有高鐵血紅蛋白血癥的報(bào)道。單硝酸異山梨酯可生物轉(zhuǎn)化釋放亞硝基離子，可能引起高鐵血紅蛋白血癥和發(fā)紺，呼吸急促，焦慮，意識(shí)喪失，心臟停博。極高劑量可造成顱內(nèi)壓升高而出現(xiàn)腦部癥狀。

常規(guī)措施
停止用藥：
硝酸鹽引起的低血壓的常用方法
患者應(yīng)水平放置，頭低位，腳抬起
給氧
增加血容量
針對(duì)休克的治療(患者應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)護(hù))
特殊措施
如果血壓很低，應(yīng)升高血壓，給予去甲腎上腺素或腎上腺素等擬交感神經(jīng)藥。
高鐵血紅蛋白血癥的治療
使用維生素C、亞甲基藍(lán)或甲苯胺藍(lán)
給氧(如果必要)
人工通氣
透析(如果必要)
復(fù)蘇
如果出現(xiàn)呼吸和循環(huán)停止，請(qǐng)立即采用復(fù)蘇術(shù)。

【異樂定藥理作用】
藥理作用

單硝酸異山梨酯為硝酸異山梨酯的主要活性代謝產(chǎn)物。可通過擴(kuò)張外周血管，特別是增加靜脈血容量，減少回心血量，降低心臟前后負(fù)荷，從而減少心肌耗氧量；同時(shí)還可以通過促進(jìn)心肌血流重新分布，改善缺血區(qū)血流供應(yīng)，可能通過這兩方面發(fā)揮抗心肌缺血作用。

毒性研究

大鼠和犬分別服用單硝酸異山梨酯78和52周，分別在405和90mg/kg水平下出現(xiàn)毒性反應(yīng)。

【異樂定藥代動(dòng)力學(xué)】
異樂定中的小丸在服藥后迅速釋放30％，其余70％以緩釋方式釋放。單硝酸異山梨酯口服吸收迅速且完全，服用異樂定25mg，生物利用度為速釋制劑的80-90％。若與食物同時(shí)服用，吸收未受明顯影響。表觀分布容積大約為50L，消除半衰期為4-5小時(shí)。單硝酸異山梨酯廣泛代謝為NO和山梨醇，前者為活性成分，后者為無活性成分。微量的單硝酸異山梨酯和山梨醇經(jīng)腎排泄。單次給予異樂定25mg，Cmax為216ng/mL，Tmax為0.75h。健康志愿者和慢性穩(wěn)定型心絞痛患者的藥代特征相似。

【異樂定貯藏】
密封（10-30℃）保存。

【異樂定包裝】
鋁塑包裝，20粒/盒。

【異樂定有效期】
60個(gè)月

【異樂定執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
WS1-（X-116）-2006Z

【異樂定批準(zhǔn)文號(hào)】
國藥準(zhǔn)字H20031224

【異樂定生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：優(yōu)時(shí)比(珠海)制藥有限公司
生產(chǎn)地址：珠海市高新區(qū)創(chuàng)新海岸科技五路3號(hào)廠房A區(qū)