- 藥品名稱: 洛麗舒
- 藥品通用名: 洛莫司汀膠囊
- 洛麗舒規(guī)格:40mg*4粒*1瓶
- 洛麗舒單位:盒
- 洛麗舒價格
- 會員價格:
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洛莫司汀膠囊(洛麗舒)說明書如下:
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洛麗舒藥品名稱】
通用名稱:洛莫司汀膠囊
英文名稱:LomustineCapsules
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洛麗舒成分】
洛麗舒主要成份為洛莫司汀。
化學(xué)名稱為:N-(2-氯乙基)-N′-環(huán)己基-N-亞硝基脲。
分子式:C9H16ClN3O2
分子量:233.70
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洛麗舒性狀】
洛麗舒內(nèi)容物為淡黃色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。
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洛麗舒適應(yīng)癥】
洛麗舒脂溶性強,可通過血-腦脊液屏障,進入腦脊液,常用于腦部原發(fā)腫瘤(如成膠質(zhì)細(xì)胞瘤)及繼發(fā)性腫瘤;治療實體瘤,如聯(lián)合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。
【
洛麗舒規(guī)格】
40mg
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洛麗舒用法用量】
100~130mg/m2,頓服,每6~8周一次,3次為一療程。
【
洛麗舒不良反應(yīng)】
口服后6小時內(nèi)可發(fā)生惡心、嘔吐,可持續(xù)2~3天,預(yù)先用鎮(zhèn)靜藥或甲氧氯普胺并空腹服藥可減輕;少數(shù)患者發(fā)生胃腸道出血及肝功能損害。骨髓抑制,服藥后3~5周可見血小板減少,白細(xì)胞降低可在服藥后第1周及第4周先后出現(xiàn)兩次,第6~8周才恢復(fù);但骨髓抑制有累計性。偶見全身性皮疹,有致畸胎的可能,亦可能抑制睪丸或卵巢功能,引起閉經(jīng)或精子缺乏。
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洛麗舒禁忌】
有肝功能損害、白細(xì)胞低于4×109/L、血小板低于80×109/L者禁用。合并感染時應(yīng)先治療感染。
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洛麗舒注意事項】
1、因可引起突變和畸變,孕婦及哺乳期婦女應(yīng)禁用。
2、對診斷的干擾:洛麗舒可引起肝功能一時性異常。
3、下列情況慎用:骨髓抑制、感染、腎功能不全、經(jīng)過放射治療或抗癌藥治療的患者或有白細(xì)胞低下史者。
4、用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查血常規(guī)及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶等。
5、病人宜睡前與止吐藥、安眠藥共服,用藥當(dāng)天不能飲酒。
6、治療前和治療中應(yīng)檢查肺功能。
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洛麗舒孕婦及哺乳期婦女用藥】
本藥有致癌、致畸作用,故妊娠及哺乳期婦女禁用。
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洛麗舒兒童用藥】
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
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洛麗舒藥物相互作用】
以洛麗舒組成聯(lián)合化療方案時,應(yīng)避免合用有嚴(yán)重降低白細(xì)胞和血小板的抗癌藥。
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洛麗舒藥物過量】
尚無藥物可對抗藥物過量,如出現(xiàn)嚴(yán)重骨髓抑制,白細(xì)胞過低可使用粒細(xì)胞集落刺激因子。
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洛麗舒藥理毒理】
洛麗舒為細(xì)胞周期非特異性藥,對處于G2-S邊界,或S早期的細(xì)胞最敏感,對G期亦有抑制作用。動物實驗表明其與BCNU機理相似。洛麗舒進人人體后,其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分:一為氯乙胺部分,將氯解離,形成乙烯碳正離子,發(fā)揮烴化作用,致使DNA鏈斷裂,RNA及蛋白質(zhì)受到烴化,這些主要與抗瘤作用有關(guān);另一為氨甲酰基部分變?yōu)楫惽杷狨ァ;蛟俎D(zhuǎn)化為氨甲酸,以發(fā)揮氨甲酰化作用,主要與蛋白質(zhì),特別是與其中的賴氨酸末端氨基等反應(yīng)。據(jù)認(rèn)為這主要與骨髓毒性作用有關(guān),氨甲酰化作用還可破壞一些酶蛋白,使DNA受烴化破壞后較難于修復(fù),有助于抗癌作用。洛麗舒雖具烷化劑作用。但與一般烷化劑無交叉耐藥性,與長春新堿、甲基芐肼及抗代謝藥物亦無交叉耐藥性。對小鼠和兔子的試驗表明該藥物有致癌性。
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洛麗舒藥代動力學(xué)】
口服易吸收,體內(nèi)迅速變?yōu)榇x產(chǎn)物。器官分布以肝(膽汁)。腎脾為多,次為肺、心、肌肉、小腸、大腸等。能透過血-腦屏障,數(shù)分鐘后腦脊液中藥物濃度為血漿濃度的15~30%,可經(jīng)膽汁排人腸道,形成肝腸循環(huán),故藥效持久。血漿蛋白結(jié)合率為50%(代謝物)。半衰期(T1/2)為16~18小時,其持久存在可能引起遲發(fā)性骨髓抑制。在肝內(nèi)代謝完全,排泄于膽汁。有腸肝循環(huán),故藥效持久。在尿、血漿、腦脊液均無原形藥存在。口服24小時內(nèi),洛麗舒的50%以代謝物形式從尿中排泄,但4日排泄量小于75%;從糞中排泄少于5%,從呼吸道排出約10%。因其脂溶性強,可有效透過血-腦脊液屏障。腦脊液中藥物濃度為血漿中的50%或更高。
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洛麗舒貯藏】
遮光,密封,在冷處(2~10℃)保存。
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洛麗舒包裝】
塑料瓶,4瓶/盒
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洛麗舒有效期】
24個月
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洛麗舒執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
《中國藥典》2020年版二部
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洛麗舒批準(zhǔn)文號】
國藥準(zhǔn)字H32021377
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洛麗舒上市許可持有人及生產(chǎn)企業(yè)】
南京制藥廠有限公司
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