百濟(jì)新特藥房提供馬來酸伊索拉定片(蓋世龍)說明書，讓您了解馬來酸伊索拉定片(蓋世龍)副作用、馬來酸伊索拉定片(蓋世龍)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國(guó)連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，馬來酸伊索拉定片(蓋世龍)說明書如下:

【蓋世龍藥品名稱】
通用名稱：馬來酸伊索拉定片
英文名稱：IrsogladineMaleateTablets
商品名稱：蓋世龍

【蓋世龍成份】
蓋世龍每片含馬來酸伊索拉定2mg化學(xué)名稱：2,4-二氨基-6-(2,5-二氯苯基)-1,3,5-三嗪順丁烯二酸鹽。分子式：C9H7Cl2N5·C4H4O4分子量：372.17

【蓋世龍性狀】
蓋世龍為白色片。

【蓋世龍適應(yīng)癥】
改善急性胃炎，慢性胃炎急性發(fā)作期的胃粘膜病變（糜爛，出血，發(fā)紅，浮腫）；胃潰瘍

【蓋世龍規(guī)格】
2mg

【蓋世龍用法用量】
通常，成人1日2片，分1～2次口服。視年齡、癥狀，適當(dāng)增減

【蓋世龍不良反應(yīng)】
10,176例用藥者中有64例（0.63％）出現(xiàn)不良反應(yīng)，包括臨床檢驗(yàn)值異常變動(dòng)，主要為肝功能異常12件（0.12％），ALT上升12件（0.12％），AST上升7件（0.07％），便秘6件（0.06％），皮疹5件（0.05％），搔癢、腹瀉、Al-P上升各3件（0.03％）。

【蓋世龍禁忌】
對(duì)蓋世龍各成分有過敏史者禁用。

【蓋世龍注意事項(xiàng)】
1.用藥須知：從PTP墊片取出藥物后服用。（有誤服PTP墊片，其堅(jiān)硬銳角部刺入食道粘膜，繼而引起穿孔，發(fā)生縱隔炎等嚴(yán)重合并癥的報(bào)告）。
2.其他注意事項(xiàng)：健康人服用藥物后，血中半衰期為150小時(shí)左右。

【蓋世龍孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚未確立妊娠期用藥的安全性，對(duì)于孕婦或妊娠可能性的婦女，僅在評(píng)估治療獲益顯著高于風(fēng)險(xiǎn)的情況下，方可用藥。

【蓋世龍兒童用藥】
尚未確立兒童用藥的安全性（使用經(jīng)驗(yàn)少）。

【蓋世龍老年用藥】
老年患者生理功能降低，故應(yīng)從低劑量（例如2mg/日）開始慎重使用蓋世龍，同時(shí)密切觀察患者。

【蓋世龍藥物相互作用】
尚不明確。

【蓋世龍藥物過量】
未有過藥物過量反應(yīng)的報(bào)告。

【蓋世龍臨床試驗(yàn)】
1.胃潰瘍
日本臨床試驗(yàn)顯示，胃潰瘍(病期:A1~H;)患者給藥8周后，內(nèi)窺鏡判定的治愈率為63％(311/497例)，全面改善度在中度改善以上的患者占74％(406/546例)。
2.急性胃炎●慢性胃炎急性發(fā)作期
日本臨床試驗(yàn)顯示,急性胃炎或慢性胃炎急性發(fā)作期的病例服用蓋世龍后,全面改善度在中度改善以上的患者占85％(283/332例)。

【蓋世龍藥理毒理】
1.抗?jié)�瘍作�?br/>馬來酸伊索拉定對(duì)固定水浸應(yīng)激潰瘍(大鼠)、乙醇潰瘍(大鼠)、Shay潰瘍(大鼠)、組胺潰瘍(豚鼠,大鼠)、阿司匹林潰瘍(大鼠)等急性實(shí)驗(yàn)性潰瘍以及醋酸胃潰瘍(大鼠)、電燒灼潰瘍(犬)等慢性實(shí)驗(yàn)性潰瘍,在1~10mg/kg劑量范圍內(nèi),顯示劑量依賴地抗?jié)�瘍效果�?br/>2.細(xì)胞防御作用
(1)馬來酸伊索拉定可防止0.2N鹽酸引起的胃粘膜上皮剝離脫落,抑制細(xì)胞間間隔增大(大鼠)。對(duì)口服無水乙醇引起的胃粘
膜損傷，馬來酸伊索拉定同樣可抑制胃粘膜上皮細(xì)胞剝離脫落(大鼠)。
(2)馬來酸伊索拉定能抑制0.2N鹽酸及乙醇等損傷胃粘膜的物質(zhì)浸入胃粘膜(大鼠)。
(3)馬來酸伊索拉定不影響前列腺素、還原型谷胱甘肽及粘液蛋白質(zhì)的胃粘膜內(nèi)含量,增加胃粘膜細(xì)胞內(nèi)的環(huán)磷酸腺苷含量
(大鼠)。胃粘膜細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷酸腺苷的增加可能與本劑的細(xì)胞防御作用機(jī)制有關(guān)。3.增加胃粘膜血流作用
馬來酸伊索拉定劑量依賴地增加犬的醋酸潰瘍邊緣粘膜血流量。對(duì)正常大鼠也有增加胃粘膜血流量的作用(氧氣清除率法)。另外,能改善去甲腎上腺素或消炎痛引起的犬胃粘膜血流量的減少(交叉熱電偶法)。4.對(duì)胃酸分泌所影響
在胃內(nèi)灌流生理鹽水的實(shí)驗(yàn)中，馬來酸伊索拉定不影響其基礎(chǔ)分泌及刺激酸的分泌(大鼠)。

【蓋世龍藥代動(dòng)力學(xué)】
1.吸收:
(1)單次給藥
4名健康成人男性單次口服4mg馬來酸伊索拉定,血藥濃度曲線及主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)如下:
(2)連續(xù)給藥
6名健康成年男性一天一次服用2mg馬來酸伊索拉定,連續(xù)服用28天。第14天的平均血中藥物濃度為0.355土0.057μg/mL,第28天為0.385士0.016μg/mL。給藥結(jié)束后血中藥物濃度漸減,給藥結(jié)束后第21天的血中藥物濃度為0.05土0.057μg/mL,第35天至檢測(cè)限(0.015μg/mL)以下。平均半衰期為172土29小時(shí)。
(1)單次給藥(2)連續(xù)給藥
2.代謝:健康成人口服馬來酸伊索拉定,在尿中檢出的代謝物主要是伊索拉定的m-OH體的結(jié)合體,除此以外還檢出p-OH體的結(jié)
合體及N-oxide體。與藥物原型相比,這些代謝物的藥理作用及其毒性明顯減弱或幾乎無作用。
3.排泄:健康成人口服4mg馬來酸伊索拉定,至80小時(shí)時(shí)服用量的約7％經(jīng)尿中排泄，其中藥物原型約占20％。

【蓋世龍貯藏】
密封,在干燥處保存。

【蓋世龍包裝】
PTP包裝,10片/盒

【蓋世龍有效期】
60個(gè)月

【蓋世龍執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
《中國(guó)藥典》2015年版二部和進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)JX20000408

【蓋世龍進(jìn)口藥品注冊(cè)證號(hào)】
H20150259

【蓋世龍批準(zhǔn)文號(hào)】
國(guó)藥準(zhǔn)字J20150130

【蓋世龍生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:日本新藥株式會(huì)社小田原綜合制劑工廠
生產(chǎn)地址:676-1,Kuwahara,Odawara,Kanagawa,Japan
郵政編碼:250-0861
電話號(hào)碼:0081-75-321-9206
傳真號(hào)碼:0081-75-321-9019

【蓋世龍進(jìn)口藥品分包裝企業(yè)】
企業(yè)名稱:兆科藥業(yè)(合肥)有限公司
地址:安徽省合肥市高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開發(fā)區(qū)
郵政編碼:230088
電話號(hào)碼:0551-65310808
傳真號(hào)碼:0551-65311222

【蓋世龍核準(zhǔn)日期】
2006年11月13日

【蓋世龍修改日期】
2018年03月26日