百濟(jì)新特藥房提供利培酮片(思利舒)說明書，讓您了解利培酮片(思利舒)副作用、利培酮片(思利舒)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，利培酮片(思利舒)說明書如下:

【思利舒藥品名稱】
通用名稱：利培酮片
商品名稱：思利舒
英文名稱：RisperidoneTablets

【思利舒成份】
思利舒主要成份為利培酮，其化學(xué)名稱為：3-[2-[4-(6-氟-1，2-苯并異噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9,-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
分子式：C23H27FN4O2
分子量：410.49


【思利舒性狀】
思利舒為白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

【思利舒適應(yīng)癥】
用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀（如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如：反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮）。對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，思利舒可持續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

【思利舒規(guī)格】
1mg

【思利舒用法用量】
由使用其他抗精神病藥改用思利舒者：開始使用時(shí)，應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若病人原來使用的是長效抗精神病藥，則可用利培酮替代下一療程的用藥。已用的抗帕金森氏綜合征的藥是否需要繼續(xù)則應(yīng)定期地進(jìn)行重新評(píng)定。
成人：應(yīng)在三天以上的時(shí)間內(nèi)逐漸將劑量加大到一日兩次，一次3mg。不論是急性還是慢性精神分裂癥患者，起始劑量均應(yīng)一日兩次，一次1mg；第二天應(yīng)增加到一日兩次，一次2mg；第三天應(yīng)增加到一日兩次，一次3mg。此后，可維持此劑量不變，或根據(jù)個(gè)體情況作進(jìn)一步調(diào)整。一般情況下，最適劑量為一日兩次，一次2－4mg。
劑量超過一日兩次，一次5mg，并不比低劑量更為有效，而且會(huì)引起錐體外系癥狀，因此每日劑量一般不超過10mg。

【思利舒不良反應(yīng)】
1.與服用思利舒有關(guān)的常見不良反應(yīng)是：失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。
2.較少見的不良反應(yīng)是：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應(yīng)。
3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動(dòng)遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。

【思利舒禁忌】
已知對(duì)思利舒過敏的患者以及15歲以下的兒童禁用利培酮。

【思利舒注意事項(xiàng)】
1.患有心血管疾病的人（如心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變）應(yīng)慎用，從小劑量開始并應(yīng)逐漸加大劑量（見[用法用量]）。
2.由于思利舒具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時(shí)會(huì)發(fā)生（體位性）低血壓，此時(shí)則應(yīng)考慮減量。
3.同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似，引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，其特征為有節(jié)律的不隨意運(yùn)動(dòng)，主要見于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，應(yīng)停止服用所有的抗精神病藥。

【思利舒孕婦及哺乳期婦女用藥】
懷孕婦女服用思利舒是否安全尚不明確。動(dòng)物試驗(yàn)表明：利培酮對(duì)生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險(xiǎn)，懷孕婦女仍不應(yīng)服用思利舒。
思利舒是否會(huì)經(jīng)人體乳汁排泄尚不清楚，動(dòng)物試驗(yàn)表明，利培酮和9－羥基利培酮會(huì)經(jīng)動(dòng)物乳汁排出。因此，服用思利舒的婦女不應(yīng)哺乳。

【思利舒兒童用藥】
對(duì)于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經(jīng)驗(yàn)。

【思利舒老年用藥】
建議起始劑量為1日0.5mg或更低，根據(jù)個(gè)體需要，劑量逐漸加大到一日兩次，一次1-2mg。

【思利舒藥物相互作用】
1.思利舒可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效劑的作用。2.酰胺咪嗪及其它的肝酶誘導(dǎo)劑會(huì)降低思利舒活性成份的血漿濃度，一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶誘導(dǎo)劑，則應(yīng)重新確定使用思利舒的劑量，必要時(shí)可減量。3.酚噻嗪、三環(huán)抗抑郁藥和一些β-阻斷劑會(huì)增加思利舒的血藥濃度，但不增加抗精神病活性成份的血藥濃度。4.當(dāng)和其它高度蛋白結(jié)合的藥物一起服用時(shí)，不存在有臨床意義的血漿蛋白的相互置換。

【思利舒藥理毒理】
利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對(duì)5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對(duì)其它受體亦有拮抗作用，但較弱。對(duì)5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對(duì)D1及氟哌啶醇敏感的σ受體親和力弱，對(duì)M受體或β1及β2受體沒有親和作用。與其它治療精神分裂癥的藥物一樣，利培酮治療精神分裂癥的機(jī)制尚不清楚。據(jù)認(rèn)為其治療作用是對(duì)D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。對(duì)D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。

【思利舒藥物過量】
一般來說，所報(bào)道的過量時(shí)的癥狀和體征均為其藥理作用的延伸所致，包括嗜睡和鎮(zhèn)靜、心動(dòng)過速和低血壓、以及錐體外系癥狀。藥物過量時(shí)，曾有QT間期延長和癲癇的報(bào)告。過量的思利舒合用帕羅西汀時(shí)，曾有扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速的報(bào)告。過量解救時(shí)，應(yīng)維持氣道的通暢，確保足夠的氧氣和良好的通氣，且應(yīng)考慮洗胃(若患者意識(shí)喪失應(yīng)插管進(jìn)行)及給予活性炭和輕瀉劑，并應(yīng)立即進(jìn)行心血管監(jiān)測(cè)，其中包括連續(xù)的心電圖監(jiān)測(cè)，以發(fā)現(xiàn)可能出現(xiàn)的心律失常。思利舒無特定的解救藥。因此，應(yīng)采用適當(dāng)?shù)闹С织煼ā��?duì)低血壓及循環(huán)衰竭可采用靜脈輸液，或給予擬交感神經(jīng)藥等適當(dāng)措施加以糾正．一旦出現(xiàn)嚴(yán)重的錐體外系癥狀時(shí)，則應(yīng)給予抗膽堿藥，在病人恢復(fù)前應(yīng)持續(xù)進(jìn)行密切的醫(yī)療監(jiān)測(cè)及監(jiān)護(hù)。

【思利舒藥代動(dòng)力學(xué)】
利培酮經(jīng)口服后可被完全吸收，并在1～2小時(shí)內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值，其吸收不受食物影響，因此可單獨(dú)服用或與食物同服。在體內(nèi)，利培酮經(jīng)CYP2D6代謝成9-羥基利培酮，后者與利培酮有相似的藥理作用。利培酮與9-羥基利培酮共同構(gòu)成思利舒抗精神病有效成份，利培酮在體內(nèi)的另外一個(gè)代謝途徑為N-脫烴作用。利培酮的消除半衰期為3小時(shí)左右，9-羥基利培酮及其它活性代謝物消除半衰期均為24小時(shí)。大多數(shù)病人在1天內(nèi)達(dá)到利培酮的穩(wěn)態(tài)，經(jīng)過4～5天達(dá)到9-羥基利培酮的穩(wěn)態(tài)，在治療劑量范圍內(nèi)，利培酮的血藥濃度與給藥劑量成正比。用藥一周后，70％的藥物經(jīng)尿液排泄，14％的藥物經(jīng)糞便排出，經(jīng)尿排泄的部分中，35～45％為利培酮和9-羥基利培酮，其余為非活性代謝物。一項(xiàng)單劑量研究顯示，老年患者和腎功能不全患者的思利舒活性成份血漿濃度較高，活性成份的清除率在老年患者體內(nèi)下降30％，在腎功能不全患者體內(nèi)下降60％。利培酮血漿濃度在肝功能不全患者中正常，但是血漿中利培酮未結(jié)合部分平均增加約35％。利培酮、9-羥基利培酮及其它活性代謝物在兒童體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)與成人相似。

【思利舒貯藏】
貯藏，密閉，室溫（10-30°C）干燥處保存。

【思利舒包裝】
鋁塑泡罩板，2X20/板/盒

【思利舒有效期】
24個(gè)月

【思利舒執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
國家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH01822005

【思利舒批準(zhǔn)文號(hào)】
國藥準(zhǔn)字H20050160

【思利舒生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：江蘇恩華藥業(yè)股份有限公司