百濟(jì)新特藥房提供比卡魯胺片(朝暉先)說明書，讓您了解比卡魯胺片(朝暉先)副作用、比卡魯胺片(朝暉先)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，比卡魯胺片(朝暉先)說明書如下:

【朝暉先藥品名稱】
通用名稱：比卡魯胺片
英文名稱：BicalutamideTablets
漢語拼音：Bikalu’anPian

【朝暉先成份】
朝暉先主要成份為比卡魯胺，其化學(xué)名稱：（±）-N-[4-氰基-3-（三氟甲基）苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羥基-2-甲基丙酰胺
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C18H14N2O4F4S
分子量：430.38

【朝暉先性狀】
朝暉先為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

【朝暉先適應(yīng)癥】
與促黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。

【朝暉先規(guī)格】
50mg

【朝暉先用法用量】
成人：成年男性包括老年人：一片（50mg），一天一次，用朝暉先治療應(yīng)與LHRH類似物或外科睪丸切除術(shù)治療同時開始。兒童：朝暉先禁用于兒童。
腎損害：對于腎損害的病人無需調(diào)整劑量。
肝損害：對于輕度肝損害的病人無需調(diào)整劑量，中重度肝損傷的病人可能發(fā)生藥物蓄積。

【朝暉先不良反應(yīng)】
朝暉先一般來說有良好的耐受性，少有因不良反應(yīng)而停藥的情況。
罕有觀察到對心血管的作用，如心絞痛、心衰、傳導(dǎo)障礙（包括PR和QT間期延長），心律不齊和非特異性ECG改變。
罕有報告血小板減少癥。
在使用朝暉先與LHRH類似物聯(lián)用進(jìn)行臨床研究期間還觀察到下列不良事件（臨床試驗者認(rèn)為可能與藥物相關(guān)且發(fā)生率≥1％）。這些不良事件與藥物的使用尚未建立因果關(guān)系，有些是老年人日常固有的。
心血管系統(tǒng)：心衰。
消化系統(tǒng)：厭食、口干、消化不良、便秘、胃腸脹氣。
中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、失眠、嗜睡、性欲減低。
呼吸系統(tǒng)：呼吸困難。
泌尿生殖系統(tǒng)：陽痿、夜尿增多。
血液學(xué)：貧血。
皮膚及其附件：脫發(fā)、皮疹、出汗、多毛。
代謝及營養(yǎng)：糖尿病、高血糖、水腫、體重增加、體重減輕。
全身：腹痛、胸痛、頭痛、疼痛、骨盆痛、寒顫。

【朝暉先禁忌】
朝暉先禁用于婦女和兒童。
朝暉先不能用于對朝暉先過敏的病人。
朝暉先不可與特非那定、阿司咪唑或西沙比利聯(lián)合使用。

【朝暉先注意事項】
朝暉先廣泛在肝臟代謝。數(shù)據(jù)表明嚴(yán)重肝損害的病人藥物清除可能會減慢，由此可能導(dǎo)致蓄積。所以朝暉先對有中、重度肝損害的病人應(yīng)慎用。
由于可能出現(xiàn)肝臟改變，應(yīng)考慮定期進(jìn)行肝功能檢測。主要的改變一般在朝暉先治療的最初6個月內(nèi)出現(xiàn)。
嚴(yán)重的肝功能改變很少見于朝暉先的治療（見‘不良反應(yīng)’）。如果出現(xiàn)嚴(yán)重改變應(yīng)停止朝暉先治療。
朝暉先顯示抑制細(xì)胞色素P450（CYP3A4）活性，因此當(dāng)與主要由CYP3A4代謝的藥物聯(lián)合應(yīng)用時應(yīng)謹(jǐn)慎（見‘禁忌’和‘藥物相互作用’節(jié)）。
對駕駛和操作機(jī)器能力的影響
朝暉先不會影響病人駕駛及操作機(jī)器的能力。但應(yīng)注意，因偶爾可能會出現(xiàn)嗜睡，有過此類作用的病人應(yīng)予以注意。

【朝暉先孕婦及哺乳期婦女用藥】
朝暉先禁用于女性，更不能用于妊娠婦女或正哺乳的母親。

【朝暉先兒童用藥】
請參見[用法用量]部分的詳細(xì)描述。

【朝暉先老年用藥】
請參見[用法用量]部分的詳細(xì)描述。

【朝暉先藥物相互作用】
朝暉先與LHRH類似物之間無任何藥效學(xué)或藥代動力學(xué)方面的相互作用。
體外試驗顯示R－比卡魯胺是CYP3A4的抑制劑，對CYP2C9、2C19和2D6的活性有較小的抑制作用。
雖然在以安替比林為細(xì)胞色素P450（CYP）活性標(biāo)志物的臨床研究中未發(fā)現(xiàn)與朝暉先之間潛在藥物相互作用的證據(jù)，但在聯(lián)合使用朝暉先28天后，平均咪達(dá)唑侖暴露水平（AUC）增
加了80％。對于治療指數(shù)范圍小的藥物，該增加程度可具有相關(guān)性。因此，禁忌聯(lián)合使用特非那定、阿司咪唑或西沙比利，且當(dāng)朝暉先與環(huán)孢菌素和鈣通道阻滯劑聯(lián)合應(yīng)用時應(yīng)謹(jǐn)慎。尤其當(dāng)出現(xiàn)增加藥效或藥物不良反應(yīng)跡象時，可能需要減低這些藥物的劑量。對環(huán)孢菌素，推薦在朝暉先治療開始或結(jié)束后密切監(jiān)測血漿濃度和臨床狀況。
當(dāng)朝暉先與抑制藥物氧化的其他藥物，如西咪替丁和酮康唑同時使用時應(yīng)謹(jǐn)慎。理論上，這樣可以引起朝暉先血漿濃度增加，從而理論上增加藥物的副作用。體外研究表明朝暉先可以與香豆素類抗凝劑，如：華法令，競爭其蛋白結(jié)合點。因此建議在已經(jīng)接受香豆素類抗凝劑治療的病人，如果開始服用朝暉先，應(yīng)密切監(jiān)測凝血酶原時間。

【朝暉先藥物過量】
沒有人類過量的經(jīng)驗，沒有特效的解藥，應(yīng)該對癥治療。透析可能沒有幫助，因為朝暉先與蛋白高度結(jié)合且在尿液中以非原形排泄。但一般的支持療法是需要的，這包括生命體征密切監(jiān)測。

【朝暉先藥理毒理】
藥理作用
朝暉先屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒有其他內(nèi)分泌作用，它與雄激素受體結(jié)合而不激活基因表達(dá)，從而抑制了雄激素的刺激，導(dǎo)致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用朝暉先可在部份患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。
朝暉先是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在（R）－結(jié)構(gòu)對映體上。
毒理研究
朝暉先是一種強(qiáng)效的抗雄激素藥物，并且在動物中是一種混合功能氧化酶誘導(dǎo)劑。動物靶器官變化，包括動物中腫瘤誘發(fā)與這些作用相關(guān)。臨床前試驗的結(jié)果被認(rèn)為與晚期前列腺癌病人治療無相關(guān)性。

【朝暉先藥代動力學(xué)】
朝暉先經(jīng)口服吸收良好。沒有證據(jù)表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。
（S）－對映體相對（R）－對映體消除較為迅速，后者的血漿清除半衰期為一周。在朝暉先的每日用量下，（R）－對映體因其半衰期長，在血漿中蓄積了約10倍。當(dāng)每日服用朝暉先50mg時，（R）－對映體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9μg/ml，穩(wěn)態(tài)時有效（R）－對映體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99％。
（R）－對映體的藥代動力學(xué)不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據(jù)表明在嚴(yán)重肝損害病例中，（R）－對映體血漿清除較慢。
朝暉先與蛋白高度結(jié)合（消旋體96％，R－比卡魯胺99.6％）并被廣泛代謝（經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化），其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。

【朝暉先貯藏】
在室溫條件下，密閉保存。

【朝暉先包裝】
口服固體藥用高密度聚乙烯瓶，14片/瓶/盒、28片/瓶/盒、56片/瓶/盒。

【朝暉先有效期】
24個月

【朝暉先執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
YBH05052006

【朝暉先批準(zhǔn)文號】
國藥準(zhǔn)字H20064085

【朝暉先生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：上海朝暉藥業(yè)有限公司
生產(chǎn)地址：上海市寶山區(qū)撫遠(yuǎn)路2151號