百濟新特藥房提供鹽酸伐地那非片(愛悅達)說明書，讓您了解鹽酸伐地那非片(愛悅達)副作用、鹽酸伐地那非片(愛悅達)效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖�？扑幏�,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，鹽酸伐地那非片(愛悅達)說明書如下:

【愛悅達藥品名稱】
通用名稱:鹽酸伐地那非片
英文名稱:VardenafilHydrochlorideTablets
【愛悅達成份】
活性成份：鹽酸伐地那非
【愛悅達性狀】
愛悅達為淺黃色至暗黃色的薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色
【愛悅達適應癥】
治療男性陰莖勃起功能障礙。
【愛悅達用法用量】
用法:口服
推薦劑量:
推薦開始劑量為10mg，在性交之前大約25~60分鐘服用。在臨床試驗中，性交前4~5小時服用，仍顯示藥效。最大推薦劑量使用頻率為一日一次。伐地那非和食物同服或單獨服用均可。需要性刺激作為本能的反應進行治療。
劑量范圍:
根據藥效和耐受性，劑量可以增加到20mg或減少到5mg。最大推薦劑量是每日20mg。
肝功能損害：
輕度肝功能損害的患者（Child-PughA）不需調整劑量；中度肝功能損害患者（Child-PughB），因為伐地那非的清除率減少，建議起始劑量為5mg，隨后根據耐受性和藥效逐漸增加到10mg；重度肝功能損害患者（Child-PughC）的伐地那非的藥代動力學研究尚未進行。
腎功能損害：
輕度、中度或重度腎功能損害的患者均無需進行劑量調整。透析患者的伐地那非藥代動力學研究尚未進行。
合并用藥：
某些患者同時服用伐地那非和α－受體阻滯劑可能導致癥狀性低血壓。只有當患者接受α－受體阻滯劑治療病情穩定時，才能合并用藥。對于接受α－受體阻滯劑治療病情穩定的患者，應用伐地那非的劑量應為最低推薦起始劑量5mg，并可在任意時間服用坦索羅辛。當伐地那非與其它α－受體阻滯劑合并用藥時，應有一定的服藥間歇。對于已服用最佳劑量伐地那非的患者，應用α－受體阻滯劑應從最低劑量開始。對于服用PDE5抑制劑（包括伐地那非）的患者，α－受體阻滯劑劑量的增加可能會引起患者血壓進一步下降。
服用某些CYP3A4抑制劑的患者可能需調整伐地那非的劑量（例如酮康唑、伊曲康唑、利托那韋、茚地那韋和紅霉素）。

同時使用紅霉素時，伐地那非的最大劑量不超過5mg。
服用酮康唑、伊曲康唑時，伐地那非的最大劑量不得超過5mg。當酮康唑、伊曲康唑的劑量超過200mg時，不能服用伐地那非。
避免同時服用強效CYP3A4抑制劑茚地那韋和利托那韋。
【愛悅達禁忌】
對愛悅達中任何成份過敏者禁用。
與PDE抑制劑在NO/cGMP通路的作用機制相同，PDE5抑制劑可能增強硝酸鹽類藥物的降壓效果。所以，服用硝酸鹽類或一氧化氮供體治療的患者禁止同時使用伐地那非。（參見【愛悅達藥物相互作用】）
禁止與HIV蛋白激酶抑制劑茚地那韋或利托那韋和伐地那非同時使用，因為它們是強效CYP3A4抑制劑。（參見【愛悅達用法用量】和藥物相互作用）
伐地那非禁用于由于非動脈炎性前部缺血性視神經病變（NAION）失去視力的患者，不論該癥狀與先前暴露堿性磷質酶5（PDE5）抑制劑是否相關。
治療勃起功能障礙的藥物一般不應用于不適宜進行性活動的男性（如嚴重的心血管功能障礙的患者：如不穩定型心絞痛或重度心衰）
對以下患者伐地那非的安全性中未作研究，除非有進一步的資料，伐地那非禁用于：
?重度肝功能損害患者（Child-PughC）,
?需透析的晚期腎病,
?低血壓（血壓<90/50mmHg）,
?近期卒中史或心梗史（在6個月中）,
?不穩定型心絞痛，家族退行性眼部疾病如色素性視網膜炎。
對75歲以上老年患者，禁止同時使用強P450（CYP）3A4抑制劑（酮康唑和伊曲康唑（口服劑型））。
包括伐地那非在內的PDE-5抑制劑禁止與鳥苷酸環化酶刺激劑（如利奧西呱）聯合使用，其原因是可能導致癥狀性低血壓。
【愛悅達注意事項】
由于性活動伴有一定程度的心臟危險性,故醫生對患者勃起障礙采取任何治療之前,應首先考慮其心血管狀況。伐地那非的擴血管特性可能導致血壓暫時性的輕度降低。伴左心室流出障礙的患者,如主動脈狹窄和特發性肥厚性主動脈瓣下狹窄，可對擴血管藥物敏感，包括PDE5抑制劑。
對于陰莖具有解剖畸形（如：成角，海綿體纖維化，Peyronie‘s�。�，或者陰莖勃起無法消退（如：鐮狀細胞病，多發性骨髓瘤和白血�。┑幕颊�，治療其勃起障礙時需謹慎用藥。
聯合使用其它治療勃起障礙方法時，伐地那非的安全性和療效尚未研究，因此不推薦聯合使用。
對于下列情況的患者，伐地那非的安全性尚未研究，因此不推薦使用伐地那非：嚴重肝功能損害，需透析的終末期腎病，低血壓（靜息收縮壓<90mmHg），近期患有腦卒中或心肌梗死（6個月內），不穩定型心絞痛，家族退行性眼部疾病如色素性視網膜炎。
對QT間期的影響
對于存在潛在心血管問題而不推薦進行性交的患者，通常不能使用治療勃起障礙的藥物。
一項59例健康男性受試者服用伐地那非對QT間期影響的研究表明，治療劑量（10mg）和超劑量（80mg）的伐地那非導致QTc間期的延長。一項上市后的研究表明，當伐地那非和另一種影響QT間期的藥物合用時，與各藥單獨使用相比，對QT間期的影響具有累積作用（參見“藥理作用”）。因此，對于具有QT間期延長病史或服用延長QT間期藥物的患者，在臨床應用伐地那非時需考慮到這點。先天性QT間期延長的患者或服用IA類（如奎尼丁，普魯卡因胺）或III類（如胺碘酮，索他洛爾）抗心律失常藥物的患者應避免服用伐地那非。
對視覺的影響
曾有報道短暫的失明及非動脈炎性前部缺血性視神經病變（NAION）與服用PDE5抑制劑，包括鹽酸伐地那非片有關。
對觀察性數據的分析顯示ED患者服用如伐地那非、他達拉非及西地那非等PDE5抑制劑后，出現急性NAION的風險增加（參見【愛悅達不良反應】）。由于這一風險可能與服用鹽酸伐地那非片的所有患者相關，應建議患者在出現突然失明的情況下停止服用鹽酸伐地那非片，并馬上找醫生診治（參見不良反應）。
與CYP3A4抑制劑合并用藥
合并使用中效或強效CYP3A4抑制劑酮康唑、伊曲康唑、紅霉素、克拉霉素、茚地那韋、利托那韋將顯著提高伐地那非的血藥濃度。
同時使用酮康唑、伊曲康唑時，伐地那非的最大劑量不得超過5mg。而且，酮康唑、伊曲康唑使用量超過200mg時禁止服用伐地那非（參見用法用量和藥物相互作用）。
同時使用紅霉素或克拉霉素時，伐地那非的最大劑量不得超過5mg。
禁止伐地那非同時服用超強效CYP3A4抑制劑茚地那韋和利托那韋（參見【愛悅達用法用量】、【愛悅達禁忌】和藥物相互作）。
與α－受體阻滯劑合并用藥
只有當患者接受α－受體阻滯劑治療病情穩定時，才能合并用藥（參見藥物相互作用）。對于接受α－受體阻滯劑治療病情穩定的患者，應用伐地那非的劑量應為最低推薦起始劑量5mg。
可在任意時間服用伐地那非和坦索羅辛或阿夫唑嗪。當伐地那非與其它α－受體阻滯劑合并用藥時，應有一定的服藥間歇（參見藥物相互作用）。
對于已服用最佳劑量伐地那非的患者，應用α－受體阻滯劑應從最低劑量開始。對于服用PDE5抑制劑（包括伐地那非）的患者，α－受體阻滯劑劑量的逐步增加可能會引起患者血壓進一步下降。
對出血的影響
伐地那非未應用于患有出血異�；蛳�化性潰瘍活動期的患者，因此只有在進行謹慎的獲益-風險評估后才能使用。
伐地那非單獨使用或與阿司匹林聯合時，對出血時間沒有影響。
人血小板體外試驗表明，單獨使用伐地那非不會抑制多種血小板因子誘導的血小板凝集。超劑量治療時，觀察到伐地那非輕微地增強硝普鈉、一氧化氮供體的抗凝作用，呈濃度依賴性。
伐地那非合用肝素對大鼠的出血時間無影響，但其相互作用未在人體中進行研究。
對駕駛和操作機器能力的影響：
駕駛和操作機器之前，患者應考慮到自身對伐地那非的反應。
【愛悅達孕婦及哺乳期婦女用藥】
未進行該項試驗且無可靠參考文獻。
【愛悅達藥理作用】
藥理作用
陰莖勃起是/涉及陰莖海綿體及其相關小動脈血管平滑`肌松弛的血流動力學過程。在性刺激過程中，陰莖海綿體內的神經元末梢和內皮細胞釋放一氧化氮（NO），NO激活平滑肌細胞的鳥苷酸環化酶，使細胞內環鳥苷酸（cGMP）水平增加，最終導致平滑肌松弛，增加陰莖內的血流量。cGMP的組織濃度受到通過鳥苷酸環化酶的合成速率和通過^磷酸二酯（PDEs）降解cGMP速率共同調節。

cGMP特異性磷酸二酯酶5（PDE5）是存在于人體陰莖海綿體上最主要的PDE。伐地那非通過抑制PDE5活性增加cGMP含量從而增強男性勃起功能。由于局部NO的釋放需要性刺激誘導，因此，在無性刺激時，PDE5抑制劑無法改善勃起功能。
體外試驗結果顯示，伐地那非是一種選擇性的PDE5抑制劑，其對PDE5的抑制作用遠遠高于其對其他PDE的作用（高于PDE6的15倍，PDE1的130倍，PDE11的300倍，PDE2，3，4，7，8，9，10的1000倍）
毒理研究
遺傳毒性：
體外Ames試驗、中國倉鼠V79細胞正向突變試驗、體外染色體畸變試驗及小鼠體內微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性：
雌雄大鼠分別在交配前14天至妊娠期第7天和交配前4周連續給藥，在劑量高達100mg/kg/day時對生育力未見明顯影響。在類似的大鼠1個月毒性試驗中，同劑量下（100mg/kg）伐地那非游離藥物體內暴露量（AUC）高于人臨床人最大推薦劑量（MRHD）的200倍。
妊娠大鼠和家兔在器官形成期給予伐地那非高達18mg/kg/day時未見致畸性以及胚胎或胎仔毒性。在該劑量下伐地那非游離藥物以及其主要代謝產物的AUC約為人MRHD20mg的100倍（大鼠）和29倍（兔）。
在大鼠圍產期毒性試驗中，大鼠母體毒性的NOAEL劑量為8mg/kg/day。當大鼠暴露于伐地那非1和8mg/kg時可見子代發育滯后，但未見母體效應，分析原因為血管擴張和/或藥物分泌入乳汁。大鼠在60mg/kg/day劑量下，活胎數減少。基于大鼠圍產期毒性試驗結果，子代發育毒性NOAEL劑量小于1mg/kg/day，在該劑量下大鼠體內伐地那非游離藥物以及其主要代謝產物的AUC約相當于人MRHD20mg暴露量。
致癌性：
大鼠和小鼠連續24個月給藥未見致癌性。在致癌性試驗中雄性和雌性大鼠體內伐地那非游離藥物以及其主要代謝產物的AUC約為人MRHD20mg的400倍和170倍，雄性和雌性小鼠體內藥物暴露量約為人MRHD的21倍和37倍。
【愛悅達藥代動力學】
吸收：
伐地那非口服給/藥后迅速吸收，禁食狀態下最快15分鐘達到最`大血藥濃度（Cmax），達峰時間（Tmax）90％為30~120分鐘（平均為60分鐘）。
由于顯著的首過效應，口服伐地那非的平均絕對生物利用度大約是15％。
在推薦劑量5~20mg范圍內，口服伐地那非后，AUC（藥物濃度-時間曲線下面積）和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。
伐地那非與高脂飲食（脂含量57％）同時攝入時，伐地那非的吸^收率降低，Tmax延長60分鐘，Cmax值平均降低20％，但AUC不受影響。伐地那非與普通飲食（脂含量30％）同時攝入時，其藥代動力學參數（Cmax，Tmax和AUC）不受影響。
因此，伐地那非和食物同服或單獨服用均可。
分布：
伐地那非達到穩態時平均分布容積為208L，表明分布于組織中。
伐地那非及其主要活性代謝物M1與人血漿蛋白高度結合（約為95％），這種結合和藥物總濃度無關且可逆。
健康志愿者服用伐地那非90分鐘后精液中藥物濃度不超過服用劑量的0.00012％。
代謝：
伐地那非主要通過肝臟酶系CYP3A4型代謝，小部分通過CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。
人體內主要循環代謝產物M1的消除半衰期大約為3-5小時，與原形藥相似。
M1來自伐地那非的哌嗪部分的脫乙基化，然后M1繼續代謝。
血漿中非葡萄糖醛酸苷的M1約占原形藥成分的26％。代謝物M1具有與伐地那非相似的磷酸二酯酶選擇性，在體外試驗中，M1抑制PDE5的作用約為伐地那非的28％，占藥效的7％。
排泄：
伐地那非在體內的總清除率為56L/h，其終末半衰期為4~5小時。
口服用藥后，伐地那非以代謝物的形式排泄，大部分通過糞便排泄（91~95％），小部分通過尿液排泄（2~6％）。
特殊人群藥代動力學：
老年患者（≥65歲）：
老年健康志愿者的伐地那非肝臟清除率和中青年志愿者（≤45歲）相比降低。服用伐地那非的老年男性的AUC平均高于青年男性52％，此在臨床試驗的變異范圍內。
安慰劑對照臨床試驗中，老年人和青年人的伐地那非安全性和有效性無差異。
肝功能損害患者：
輕度到中度肝功能損害患者（Child-PughA和B）伐地那非的清除率降低與肝功能損害的程度成正比。
與健康對照相比，輕度肝功能損害患者（Child-PughA）伐地那非的AUC增加17％（1.2倍），Cmax增加22％。
中度肝功能損害患者（Child-PughB）伐地那非的AUC增加160％（2.6倍），Cmax增加130％（2.3倍）。
重度肝功能損害（Child-PughC）患者，伐地那非的藥代動力學尚未研究。
腎功能損害患者：
輕度（肌酐清除率CLcr：50~80ml/min）、中度（CLcr：30~50ml/min）的腎功能損害患者，伐地那非藥代動力學與腎功能正常對照組相似。重度腎功能損害志愿者（CLcr<30ml/min）和無腎功能損害志愿者相比平均AUC增加21％，平均Cmax降低23％。肌酐清除率（CLcr）與伐地那非的血漿暴露（AUC和Cmax）無明顯的相關性。
對于需要透析治療的腎功能損害患者，伐地那非的藥代動力學研究尚未進行。
【愛悅達貯藏】
常溫保存
【愛悅達有效期】
24個月
【愛悅達批準文號】
(1)10mg;國藥準字H20203338:(20mg:國藥準字H20203339
【愛悅達藥品上市許可持有人】
名稱:四川科倫藥業股份有限公司
注冊地址:成都市新都衛星城工業開發區南二路
【愛悅達生產企業】
四川科倫藥業股份有限公司