百濟新特藥房提供瑞格列奈片(孚來迪)說明書，讓您了解瑞格列奈片(孚來迪)副作用、瑞格列奈片(孚來迪)效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，瑞格列奈片(孚來迪)說明書如下:

【孚來迪藥品名稱】
通用名稱：瑞格列奈片商品名：孚來迪英文名：RepaglinideTablets漢語拼音：RuigelienaiPian
【孚來迪成分】
孚來迪主要成份為瑞格列奈，化學名稱為（S）-2-乙氧基-4-{2-[（3-甲基-1-（2-（1-哌啶基）苯基）丁基）氨基]-2-氧代乙基}苯甲酸。
【孚來迪性狀】
孚來迪為淡黃色片。
【孚來迪適應癥】
孚來迪適用于飲食控制、減輕體重及運動鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴型)患者。當單獨使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時，瑞格列奈可與二甲雙胍合用。治療應從飲食控制和運動鍛煉降低餐時血糖的輔助治療開始。
【孚來迪用法用量】
瑞格列奈片應在餐前服用，劑量因人而異以達到最佳血糖控制。患者自我監測血糖和/或尿糖的同時，應由醫護人員定期監測血糖值確定患者用藥的最小有效劑量。糖化血紅蛋白水平對監測患者的治療效果也很有意義，定期監測對發現推薦最大劑量水平下不足以達到降血糖作用（如原發失效)及一段起始有效治療后降血糖作用降低（如繼發失效）是必須的。在通過飲食控制就能很好控制血糖的2型糖尿病患者一旦出現短暫的控制失敗時，短期使用瑞格列奈可有效控制血糖。
通常在餐前15分鐘內服用本藥，服藥時間也可掌握在餐前0-30分鐘內（如，一日2、3、4餐餐前）。患者誤餐（或加餐）應針對此餐相應的減少（或增加）1次服藥。
如果伴隨使用其他活性藥物，請參考（注意事項）及（藥物相互作用）以便評估劑量。
推薦起始劑量：請遵醫囑，服用瑞格列奈片。劑量因人而異，以個人血糖面定。推薦起始劑量為0.5mg，以后如簡要可每周或每兩周作調整。接受其它口服降血糖藥治療的患者轉用瑞格列奈片治療的推薦起始劑量為1mg。
維持劑量：最大的推薦單次劑量為4mg，隨餐服用。但最大日劑量不應超過16mg，患者由其它口服降血糖藥OHAS轉用孚來迪患者能直接由其它口服降糖藥轉用孚來迪。但孚來迪與其它口服降血糖藥無明確劑量關系。轉用孚來迪的推薦起始劑量為餐前1mg。
聯合用藥：當單獨服用二申雙肌不足以控制血糖時，孚來迪可與二甲雙胍合用。這種情況下，二甲雙胍的劑量應與單獨服用時相同，孚來迪伴隨服用。瑞格列奈的起始劑量為餐前0.5mg，每種藥的劑需根據血糖來調整。
特殊患者群：請參考（注意事項）。
【孚來迪不良反應】
在臨床試驗中，對2931名受試者試用了瑞格列奈。大約1500名2型糖尿病患者至少接受了3個月的瑞格列奈治療，1000人至少6個月，另有800人至少1年。受試者（1228名）中的大多數人接受了5個為期1年的、陽性對照的試驗中的一個。這些為期1年的陽性對照藥為口服磺酰脲類，包括格列本脲和格列吡嗪。1年之后，瑞格列奈組有13％的患者由于副反應停止了用藥，而磺酰脲組則為14％。最常見的導致停藥的不良反應為低血糖、高血糖和相關的癥狀。
【孚來迪禁忌】
以下情況禁用：
1、已知對瑞格列奈或孚來迪中的任何賦型劑過敏的患者。
2、1型糖尿病患者（胰島素依賴型IDDM），C-肽陰性糖尿病患者。
3、伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒患者。
4、重度肝功能異常。
5、伴隨使用吉非貝齊。
【孚來迪注意事項】
普通患者群：
瑞格列奈用于治療飲食控制、降低體重及運動鍛煉不能有效控制血糖且仍有糖尿病癥狀的患者。
同其他大多數口服促胰島素分泌降血糖藥物一樣，瑞格列奈也可致低血糖。
與二甲雙胍合用會增加發生低血糖的危險性。當患者固定服用任何口服降糖藥時發生應激反應，如發燒、外傷、感染或手術，可能會出現血糖控制失敗。這時，有必要停止服用瑞格列奈而進行短期胰島素治療。
口服降糖藥隨著大多患者用藥時間的延長，可能出現降血糖作用降低的情況。這會導致糖尿病病情加重和藥物的作用降低。與第一次給藥即失效的原發失效不同，此現象為繼發失效。在判定為繼發失效之前，應考慮調整劑量且堅持飲食控制和運動鍛煉。
特殊患者群體
衰弱或營養不良的患者，建議進行謹慎的劑量調整。
兒童患者：無相關資料。
75歲以上的患者：無相關資料。
肝功能不全：在通常劑量下，與肝功能正常患者相比，肝功能損傷患者可能暴露于較高濃度的瑞格列奈及其代謝產物。因此肝功能損傷患者應慎用孚來迪。應延長調整劑量的調整間期，對患者的反應進行充分評估（參見藥代動力學）。
腎功能不全：雖然瑞格列奈水平與肌酐清除率僅有微弱聯系，但孚來迪的總血漿清除率在嚴重腎功能損傷患者中略有降低。由于腎功能損傷的糖尿病患者對胰島素敏感性增強，這些患者增加劑量時應謹慎（參見藥代動力學）。
駕駛和機械操縱能力的影響：患者可能出現由低血糖引起的注意力不集中和意識降低。這可能導致在某些情況下（如：駕駛或操作機械時）發生危險。應告訴患者在駕駛時注意避免低血糖的發生。對那些發生低血糖時出現意識降低或喪失的患者，或經常出現低血糖的患者應尤為注意。在上述情況下，應首先考慮患者能否安全駕駛。
【孚來迪孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚未在懷孕期或哺乳期婦女中進行研究。因此無法對妊娠婦女使用瑞格列奈的安全性進行評估。動物研究中尚未發現瑞格列奈有致畸作用。
對妊娠后期和哺乳期大鼠進行高劑量暴露研究，觀察到胎兒及幼仔非致畸性的肢體不正常生長。在試驗動物的乳汁中發現瑞格列奈。建議懷孕期及哺乳期婦女禁用。
【孚來迪兒童用藥】
瑞格列奈尚尚未在18歲以下患者中進行過研究。
【孚來迪老年用藥】
瑞格列奈尚未在75歲以上的患者中進行研究。
【孚來迪藥物過量】
一項在2型糖尿病患者中開展的臨床試驗中，每周增加瑞格列奈的服藥量，在超過6周的時間范圍內服藥量從4mg增加至20mg。患者每日4次在進餐時服藥。除與降低血糖相關的可預期的影響外，基本未出現不良事件。由于該研究中通過增加熱量攝取的方法以減少低血糖癥狀的發生，因此藥物相對過量會可能表現為降血糖作用的增大及出現低血糖癥狀（頭暈、出汗、震顫、頭痛等）。一旦出現這些反應，應采取有效措施糾正低血糖（口服碳水化合物）。更嚴重的低血糖伴有癲癇、意識喪失和昏迷，應靜脈輸入葡萄糖。
【孚來迪藥物相互作用】
已知一些藥物會影響糖代謝。因此醫生應考慮可能的藥物相互作用。體外研究表明瑞格列奈由細胞色素酶P450中的2C8酶和3A4酶代謝。在健康受試者中開展的臨床研究數據表明，CYP2C8在瑞格列奈的代謝過程中起主要作用，而CYP3A4強抑制劑的作用有限。但如果CYP2C8的作用受到抑制，CYP3A4的影響會相對增強。因此瑞格列奈的代謝和清除可能會由于細胞色素酶P450的抑制或誘導作用而發生改變。因此，與瑞格列奈同時使用CYP2C8和CYP3A4抑制劑時應格外謹慎。一項在健康志愿者中開展的藥物相互作用研究表明，CYP2C8抑制劑吉非貝齊（每日兩次，每600mg）與瑞格列奈（單劑量0.25mg）同服，可使健康志愿者血液中瑞格列奈AUC增加8.1倍，Cmax增加2.4倍，清除半衰期(t1/2)從1.3小時延長到3.7小時，這可能導致瑞格列奈降糖作用增強及作用時間延長。因此，應避免將吉非貝齊與瑞格列奈合用。如果必須合用，應嚴密監測患者的血糖水平，因為二者合用時可能需要減少瑞格列奈的用藥劑量。在同一研究中，瑞格列奈與吉非貝齊和CYP3A4抑制劑伊曲康唑合用顯示出更強的降糖作用，瑞格列奈AUC增加19.4倍，半衰期從1.3小時延長到6.1小時。甲氧芐啶（每日兩次，每次160mg）是一種弱CYP2C8抑制劑，與瑞格列奈（單劑0.25mg）同服，可使瑞格列奈AUC，Cmax和生物半衰期有輕微的增加（分別為1.6倍，1.4倍和1.2倍），血糖水平增加無明顯的統計學差異。這些缺少藥效學結果的數據系根據瑞格列奈低劑量治療獲得。由于尚無瑞格列奈劑量高于0.25mg;與甲氧芐啶劑量高于320rug的合用安全性數據，因此應避免將瑞格列奈與甲氧芐氨嘧啶合用。如果必須合用，應嚴密監測患者的血糖水平，并進行嚴密的臨床監測。利福平是一種CYP3A4強誘導劑，也是CYP2C8誘導劑，在瑞格列奈的代謝過程中同時起誘導和抑制作用。使用利福平(600mg)先期治療7天，然后與瑞格列奈（單劑4mg）在第7天時合用，AUC降低了50％（這是誘導和抑制作用的共同結果）。在最后一次服用利福平24小時后服用瑞格列奈，瑞格列奈的AUC降低了80％（單獨誘導作用）。利福平與瑞格列奈合用可能會降低瑞格列奈的用藥劑量，應嚴密監測患者在開始使用利福平（快速抑制）：增加劑量（混合抑制和誘導）和停用利福平（單獨誘導）以及停用利福平約l周后，其誘導作用消失時的血糖水平，并根據血糖水平調節瑞格列奈的使用劑量。克拉霉素是一種CYP3A4強抑制劑，以每日兩次，每次250mg劑量與瑞格列奈（單劑0.25mg;）同服，可使瑞格列奈的暴露量有微弱的增加（AUC增加1.4倍，Cmax增加1.7倍），血清胰島素AUC平均增加1.5倍（Cmax增加1.6倍）。服用瑞格列奈（單次給藥4mg）的同時服用CYP3A4強抑制劑酮康唑（每日200mg），可在一定范圍內增加瑞格列奈的暴露量（AUC增加1.2倍，Cmax增加1.6倍），血糖變化低于8％。瑞格列奈與西米替丁、硝苯地平或辛伐他汀合用，所有CYP3A4作用底物均未顯著改變瑞格列柰的藥代動力學參數：在健康志愿者中進行的藥物相互作用研究發現，瑞格列奈對地高辛、茶堿和法華林的藥代動力學特性無影響。因此在與瑞格列奈聯合使用時，無需調整這些藥物的劑量。在健康志愿者中開展的一項藥代動力學研究表明，合用口服避孕藥（乙炔雌二醇/左炔諾孕酮）雖然會縮短瑞格列奈的達峰時間，但不會改變瑞格列奈的總生物利用度至相關臨床范圍。瑞格列奈對左炔諾孕酮的生物利用度沒有具臨床意義的影響，但不能排除對乙炔雌二醇的生物利用度的影響。下列藥物可能增強和/或延長瑞格列奈的降血糖作用：吉非貝齊，克拉霉素，酮康唑，伊曲康唑，甲氧芐啶，其他類型抗糖尿病藥物，單胺氧化酶抑(MAO)，非選擇性β受體阻滯劑，血管緊張素轉換酶(ACE)抑制劑，酒精以及促合成代謝的激素。下列藥物可能減弱瑞格列奈的降血糖作用：口服避孕藥，利福平，苯巴比妥和卡馬西平，噻嗪類藥物，皮質激素，達那唑，甲狀腺激素，奧曲肽和擬交感神經藥。β受體阻滯劑會掩蓋低血糖癥狀。當接受瑞格列奈治療的患者使用或停止使用這些藥物時，應密切監測患者血糖的變化。
【孚來迪藥物過量】
一項在2型糖尿病患者中開展的臨床試驗中，每周增加瑞格列奈的服藥量，在超過6周的時間范圍內服藥量從4mg增加至20mg。患者每日4次在進餐時服藥。除與降低血糖相關的可預期的影響外，基本未出現不良事件。由于該研究中通過增加熱量攝取的方法以減少低血糖癥狀的發生，因此藥物相對過量會可能表現為降血糖作用的增大及出現低血糖癥狀（頭暈、出汗、震顫、頭痛等）。一旦出現這些反應，應采取有效措施糾正低血糖（口服碳水化合物）。更嚴重的低血糖伴有癲癇、意識喪失和昏迷，應靜脈輸入葡萄糖。
【孚來迪藥理毒理】
瑞格列奈為短效胰島素促泌劑，通過促進胰腺釋放胰島素來降低血糖水平，此作用依賴于胰島中有功能的β細胞。
瑞格列奈通過與β細胞上的受體結合以關閉β細胞膜中ATP依賴性鉀通道，使β細胞去極化，打開鈣通道，使鈣的流入增加。此過程誘導β細胞分泌胰島素。
2型糖尿病患者口服瑞格列奈，餐后30分鐘內出現促胰島素分泌反應。這會引起進餐時血糖降低。血漿瑞格列奈水平下降迅速，服藥后4小時，2型糖尿病患者血漿中藥物濃度很低。
研究表明，2型糖尿病服用瑞格列奈0.5-4mg，血糖濃度呈劑量依賴性降低。臨床研究結果表明，瑞格列奈應在餐前服用。通常應在餐前15分鐘內服用孚來迪，用藥時間也可掌握在餐前0-30分鐘。
臨床安全性數據：根據傳統的藥理學試驗、重復給藥毒性試驗、遺傳毒性試驗和致癌可能性試驗，臨床前數據沒有顯示對人體有特殊危害。
【孚來迪藥代動力學】
瑞格列奈通過胃腸道快速吸收，導致血漿藥物濃度迅速升高。服藥后1小時內血漿藥物濃度達峰值。然后血漿濃度迅速下降，4-6小時內被清除。血漿半衰期約為1小時。瑞格列奈與人體血漿蛋白結合大于98％，瑞格列奈幾乎完全被代謝，代謝物未見有臨床意義的降血糖作用。瑞格列奈及其代謝物主要通過膽汁排泄。很少部分（小于8％）代謝產物自尿排出。糞便中的原形藥物少于2％。
【孚來迪貯藏】
在30°C以下保存。
【孚來迪包裝】
鋁塑包裝，30片/板×1板/盒；30片/板×2板/盒
【孚來迪有效期】
24個月
【孚來迪執行標準】
《中國藥典》2020年版二部及YBH06742018
【孚來迪批準文號】
國藥準字H20103637
【孚來迪藥品上市許可持有人】
江蘇豪森藥業集團有限公司
【孚來迪生產企業】
江蘇豪森藥業集團有限公司
【孚來迪核準日期】
2010年11月04日
【孚來迪修改日期】
2020年12月24日