百濟(jì)新特藥房提供齊多夫定片(克度)說(shuō)明書(shū)，讓您了解齊多夫定片(克度)副作用、齊多夫定片(克度)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國(guó)連鎖專(zhuān)科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過(guò)商店,專(zhuān)家指導(dǎo)用藥，齊多夫定片(克度)說(shuō)明書(shū)如下:

【克度藥品名稱(chēng)】通用名：齊多夫定片英文名：Zidovudine　Tablets漢語(yǔ)拼音：Qiduofuding　Pian【克度主要成分】克度主要成分為齊多夫定。【克度性狀】克度為白色片。【克度藥理作用】藥理作用克度為抗病毒藥，在體外對(duì)逆轉(zhuǎn)病毒包括人免疫缺陷病毒（HIV）具有高度活性。在受病毒感染的細(xì)胞內(nèi)被細(xì)胞胸苷激酶磷酸化為三磷酸齊多夫定，后者能選擇性抑制HIV逆轉(zhuǎn)酶，導(dǎo)致HIV鏈合成終止從而阻止HIV復(fù)制。毒理作用　亞急性毒性、慢性毒性：大白鼠口服給藥6個(gè)月試驗(yàn)，最大用量每日500mg/kg組出現(xiàn)貧血，但這時(shí)血漿中濃度相當(dāng)于病人臨床用量的100倍。猴服藥3個(gè)月和6個(gè)月兩組試驗(yàn)，每日34-300mg/kg組出現(xiàn)貧血，試驗(yàn)6個(gè)月時(shí)觀察到骨髓變化及末梢血紅細(xì)胞形態(tài)有輕微變異。致癌、致突變及生殖力毒性齊多夫定三個(gè)劑量給予小鼠和大鼠（每組小鼠、大鼠均60只），開(kāi)始小鼠劑量30、60、120mg/kg/日，大鼠80、220、600mg/kg/日，在給藥90天后，因小鼠出現(xiàn)貧血，劑量降低至20、30與40mg/kg/天。大鼠的高劑量組在91天后降至450mg/kg/天，在279天后降至300mg/kg/天。【克度藥代動(dòng)力學(xué)】文獻(xiàn)報(bào)道，在22名男性HIV感染病人中進(jìn)行了藥代動(dòng)力學(xué)研究，口服該品后，齊多夫定可迅速吸收，在用藥后0.5至1.5小時(shí)血藥濃度達(dá)到峰值；在每8小時(shí)給藥2mg/kg至每4小時(shí)給藥10mg/kg，藥物劑量與藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不相關(guān)；齊多夫定消除半衰期約為1小時(shí)（0.78至1.93小時(shí)）。齊多夫定可快速轉(zhuǎn)化為3’-疊氮-3’-脫氧-5’-oβD-GZDV，后者半衰期為1小時(shí)（0.61～1.73），口服給藥后，尿中回收的齊多夫定與GZDV分別占總劑量的14％與74％，總的尿回收率平均為90％（63％～95％），表明具有較高的回收率。但是，由于首過(guò)效應(yīng)，平均的口服該品生物利用度為65％（52％～95％）。【克度適應(yīng)證】用于治療HIV（人免疫缺陷病毒）感染。【克度用法用量】成人：如與其它抗逆轉(zhuǎn)錄酶病毒藥聯(lián)合使用克度推薦劑量為每日600mg，分次服用；若單獨(dú)應(yīng)用克度則推薦500mg/天或600mg/天，分次服用（在清醒時(shí)每4小時(shí)服100mg）。兒童：推薦3個(gè)月至12歲兒童給藥劑量為每6小時(shí)180mg/m2，不應(yīng)超過(guò)每6小時(shí)200mg/m2。新生兒給藥：出生12小時(shí)后開(kāi)始給藥至6周齡，口服2mg/kg/6小時(shí)。【克度不良反應(yīng)】隨著疾病進(jìn)展，不良反應(yīng)增加，應(yīng)該仔細(xì)監(jiān)護(hù)病人，特別是當(dāng)疾病進(jìn)展時(shí)。1．骨髓抑制。2．肌病：與HIV疾病相類(lèi)似的心肌病與心肌炎與克度長(zhǎng)期用藥有關(guān)。3．乳酸中毒/嚴(yán)重肝脂變性腫大。4．其它不良反應(yīng)：在臨床中發(fā)生幾起嚴(yán)重不良事件，偶見(jiàn)胰腺炎、過(guò)敏、高膽紅素血癥、肝炎、血管炎及癲癇，這些癥狀除過(guò)敏外，均與疾病本身有關(guān)。【克度禁忌】對(duì)克度過(guò)敏的患者禁用。【克度注意事項(xiàng)】對(duì)粒細(xì)胞計(jì)數(shù)<1,000/mm3或血紅蛋白水平<9.5g/dl的病人使用時(shí)應(yīng)極度謹(jǐn)慎。由于嚴(yán)重貧血最常發(fā)生于治療4-6周時(shí)，此時(shí)需要調(diào)整劑量或停止治療，故治療過(guò)程中應(yīng)經(jīng)常作血細(xì)胞計(jì)數(shù)（至少每2周1次）。如發(fā)生粒細(xì)胞減少或貧血，可能需要調(diào)整劑量。【克度孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期婦女應(yīng)權(quán)衡利弊慎用。哺乳期婦女授乳期間應(yīng)停止用藥。【克度藥物相互作用】1．與Ganciclovir合用：在一些晚期病人可以增加血液毒性。如果這些病人需聯(lián)合用藥，劑量應(yīng)減少或者停用其中的一種或兩種藥物以減輕肝臟毒性，聯(lián)合用藥患者應(yīng)經(jīng)常進(jìn)行包括血紅蛋白、紅細(xì)胞壓積、白細(xì)胞分類(lèi)與計(jì)數(shù)等的檢查。2．與α-干擾素合用：與α-干擾素合用出現(xiàn)血液毒性已有報(bào)導(dǎo)，與聯(lián)合應(yīng)用Ganciclovir一樣，如有必要需減小劑量或停用其中的一種或兩種藥物，應(yīng)經(jīng)常監(jiān)測(cè)血液學(xué)參數(shù)。3．骨髓抑制藥/細(xì)胞毒性藥物：克度與能影響RBC、WBC計(jì)數(shù)或細(xì)胞毒性藥物合用有增加血液毒性的危險(xiǎn)。4．丙磺舒：丙磺舒通過(guò)抑制葡萄醛酸和/或降低腎臟對(duì)克度的排泄導(dǎo)致克度血藥濃度升高的資料還很有限。一些病人合用丙磺舒出現(xiàn)感冒樣癥狀包括肌肉痛、不適、發(fā)熱或皮疹。5．苯妥因：有報(bào)導(dǎo)服用克度的病人苯妥因血藥濃度較低，但其中有一例升高，但是在12名HIV陽(yáng)性的自愿者在每4小時(shí)服用300mg克度情況下服用300mg苯妥因，克度的清除率降低了30％。6．美沙酮：在一藥代動(dòng)力學(xué)研究中，9例HIV陽(yáng)性患者接受美沙酮（30～90mg/日）同時(shí)用克度（每4小時(shí)200mg），給藥14天，未見(jiàn)美沙酮藥代動(dòng)力學(xué)變化，美沙酮維持量也未作調(diào)整，其中有4名病人，平均AUC提高了兩倍，五名病人，情況與對(duì)照組相同。這一現(xiàn)象確切的機(jī)制及臨床意義尚不明確。7．氟康唑：與氟康唑合用，可影響克度的清除率與代謝，在一藥代動(dòng)力學(xué)相互作用研究中，12名HIV陽(yáng)性男性接受克度200mg每8小時(shí)單獨(dú)或合用400mg氟康唑每日，氟康唑增加克度的AUC（74％，范圍8％～173％），半衰期延長(zhǎng)（128％，范圍-4％～189％），臨床意義尚不明確。8．Atolaquone:14名HIV感染志愿者每12小時(shí)服用Atovaquone片750mg，同時(shí)每8小時(shí)同服克度200mg，克度清除率降低24±12％，導(dǎo)致血漿克度的AUC升高35％±23％，葡萄糖醛酸代謝物比例從平均4.5下降至3.1。克度對(duì)Atovaquone的代謝卻無(wú)影響。9．壬二酸：6名HIV感染者每8小時(shí)服壬二酸250mg（n=5）或500mg（n=1）同時(shí)每4小時(shí)服克度100mg。結(jié)果克度的AUC升高78±61％，血漿GZDV的AUC降了22±10％。GZDV/克度尿排泄率下降58±12％，消除半衰期沒(méi)有變化，這一結(jié)果提示壬二酸可能通過(guò)抑制首過(guò)效應(yīng)增加了克度的生物利用度，盡管臨床意義還不明確，兩藥合用應(yīng)密切監(jiān)視可能出現(xiàn)的不良作用。克度對(duì)壬二酸的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有改變。10．拉米夫定：12名無(wú)癥狀HIV陽(yáng)性病人同服克度與拉米夫定，二者AUC與總清除率都沒(méi)有發(fā)生變化，但克度Cmax增加39±62％。11．其它藥物：?jiǎn)蝿┛硕扰c利福平同用，AUC降低48±34％，但是，每日一次服用利福平對(duì)多次克度給藥的影響還不清楚，影響DNA復(fù)制的一些核苷類(lèi)似物如利巴韋林在體外試驗(yàn)中，拮抗克度的抗病毒活性，應(yīng)避免與這樣的藥物合用。【克度貯藏】遮光、密封、干燥保存。【克度規(guī)格】0.3g【克度批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20020324【克度生產(chǎn)企業(yè)】東北制藥集團(tuán)沈陽(yáng)第一制藥有限公司