百濟新特藥房提供依達拉奉注射液(依風)說明書，讓您了解依達拉奉注射液(依風)副作用、依達拉奉注射液(依風)效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，依達拉奉注射液(依風)說明書如下:

【依風藥品名稱】

通用名稱:依達拉奉注射液

英文名稱:EdaravoneInjection



【依風成份】

依風主要成份為依達拉奉。化學名稱為：3-甲基-1-苯基-2-吡唑林-5-酮。化學結(jié)構(gòu)式：

分子式：C10H10N2O
分子量：174.20輔料為：鹽酸半胱氨酸、亞硫酸氫鈉。

【依風性狀】
依風為無色至微黃（或淡黃綠色）的澄明液體
【依風適應癥】


用于改善急性腦梗死所致的神經(jīng)癥狀、日常生活活動能力和功能障礙。


【依風用法用量】


靜脈滴注。一次30mg(3支)，臨用前加入適量生理鹽水中稀釋后靜脈滴注，30分鐘內(nèi)滴完。每日兩次，14日為一個療程。盡可能在發(fā)病后24小時內(nèi)開始給藥。


【依風禁忌】


1、重度腎功能衰竭的患者(有致腎功能衰竭加重的可能)。
2、既往對依風有過敏史的患者。


【依風注意事項】


1、輕、中度腎功能損害的患者慎用(有致腎功能衰竭加重的可能)。
2、肝功能損害患者慎用(有致肝功能損害加重的可能)。
3、心臟疾病患者慎用(有致心臟病加重的可能,或可能伴有腎功能不全)。
4、高齡患者慎用。據(jù)日本厚生勞動省2002年10月28日安全性通報,該產(chǎn)品在日本上市銷售15個月內(nèi),累計使用患者約146，000人，發(fā)生加重急性腎功能不全或腎功能衰竭病例報告29例(約占0.02％)，其中12人死亡，分別是50～60歲1人、70～80歲3人、80～90歲7人、90歲以上1人，是否與依風的使用有因果關(guān)系尚不能確認；自此安全性通報后，未再見有類似報道。建議臨床使用依風時應對患者的腎功能進行密切觀察，在給藥過程中進行多次腎功能檢測，出現(xiàn)腎功能下降的表現(xiàn)或少尿等癥狀的情況下，馬上停止給藥，進行適當處理，尤其針對年齡高于80歲的患者，應特別注意。


【依風孕婦及哺乳期婦女用藥】


1、孕婦或有妊娠可能的婦女禁用依風(尚不能確定關(guān)于妊娠期給藥的安全性)。2、哺乳期的婦女禁用。必須應用時，用藥期間應停止哺乳(動物實驗中有向乳汁中分布的報告)。


【依風藥理作用】


藥理/作用
依`達拉奉是一種腦保護劑(自由基清^除劑)。臨床研究提示N-乙酰門冬氨酸(NAA)是特異性的存活神經(jīng)細胞的標志，腦梗塞發(fā)病初期含量急劇減少。腦梗塞急性期患者給予依達拉奉，可抑制梗塞周圍局部腦血流量的減少，使發(fā)病后第28天腦中NAA含量較甘油-對照組明顯升高。臨床前研究提示，大鼠在缺血/缺血再灌注后靜脈給予依達拉奉，可阻止腦水腫和腦梗塞的進展，并緩解所伴隨的神經(jīng)癥狀，抑制遲發(fā)性神經(jīng)元死亡。機理研究提示，依達拉奉可清除自由基，抑制脂質(zhì)過氧化，從而抑制腦細胞、血管內(nèi)皮細胞、神經(jīng)細胞的氧化損傷。
毒理研究
遺傳毒性：依達拉奉Ames試驗，CHL染色體畸變試驗及小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。
生殖毒性：一般生殖毒性試驗中，大鼠給予依達拉奉3、20、200mg/kg，20、200mg/kg組的動物出現(xiàn)尿色橙褐、流淚、流涎和自主活動減少，體重和食量輕微下降；200mg/kg組雌鼠平均性周期延長，雌鼠、雄鼠生育力降低，胎仔胸腺殘留率升高。致畸敏感期毒性試驗中，妊娠大鼠靜脈注射給予依達拉奉3、30、300mg/kg組母鼠攝食量下降，體重增加緩慢，給藥后出現(xiàn)伏臥、步態(tài)不穩(wěn)、自發(fā)運動減少、流淚等；各劑量組雄性胎仔體重及30mg/kg組雌性胎仔體重均低于對照組；各劑量組胎仔內(nèi)臟畸形率升高，幼鼠耳廓展開、眼瞼開裂、睪丸下垂、陰道開口有延遲傾向。妊娠新西蘭白兔靜脈注射給予依達拉奉3、20、100mg/kg，100mg/kg組動物出現(xiàn)尿液橙褐色、步態(tài)失調(diào)、流淚、瞳孔縮小、呼吸異常、后肢麻痹、給藥部位充血、水腫、壞死及炎癥；3、100mg/kg組動物胎盤重量增加。圍產(chǎn)期毒性試驗中，妊娠Wistar大鼠靜脈注射給予依達拉奉3、20、200mg/kg，200mg/kg組動物給藥期間，攝食量下降，體重增加量降低，出現(xiàn)搖頭、眨眼、流淚、自發(fā)運動減少等癥狀。幼鼠出生后28天曠場實驗結(jié)果顯示20、200mg/kg組幼鼠移動次數(shù)增高。


【依風藥代動力學】



據(jù)國/外文`獻報道:
血藥濃度健康成年男性受^試者(5例)和65歲以上健康老年受試者(5例)，以0.5mg/kg體重劑量，1日2次，每次30分鐘內(nèi)靜脈滴注，連續(xù)給藥2天后，血漿中藥物濃度的變化和以起始給藥時的血漿藥物濃度變化所求得參數(shù)，如下圖表所示。


(平均值±標準差)
健康成年-男性受試者和健康老年受試者兩者血漿中藥物濃度幾乎都同樣消失，沒有蓄積性。
血清蛋白結(jié)合率體外試驗結(jié)果表明:依達拉奉的人血清蛋白和人血清白蛋白結(jié)合率分別為92％和89～91％。
代謝在健康成年男性受試者和健康老年受試者中的研究結(jié)果表明：依達拉奉在血漿中的代謝物為硫酸絡(luò)合物、葡萄糖醛酸絡(luò)合物。在尿中主要代謝物為葡萄糖醛酸絡(luò)合物、硫酸絡(luò)合物。
排泄健康成年男性受試者和健康老年受試者使用依風1日2次，每次0.5mg/kg，30分鐘內(nèi)靜滴，連續(xù)2天給藥，每次給藥至12小時排泄尿液中含0.7～0.9％原藥，71.0～79.9％代謝物。

【依風貯藏】
遮光，密閉，在陰涼處（不超過20℃）保存

【依風包裝】
低硼硅玻璃安瓿，每盒6支

【依風有效期】
24個月

【依風批準文號】
國藥準字H20130133

【依風上市許可持有人】
名稱：揚子江藥業(yè)集團南京海陵藥業(yè)有限公司
地址：南京市棲霞區(qū)仙林大道9號

【依風生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：揚子江藥業(yè)集團南京海陵藥業(yè)有限公司
生產(chǎn)地址：南京市棲霞區(qū)仙林大道9號