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    羅庫(kù)溴銨注射液(迪施泰)
    • 藥品名稱: 迪施泰
    • 藥品通用名: 羅庫(kù)溴銨注射液
    • 迪施泰規(guī)格:(5ml:50mg)*5支
    • 迪施泰單位:盒
    • 迪施泰價(jià)格
    • 會(huì)員價(jià)格:  
    百濟(jì)新特藥房提供羅庫(kù)溴銨注射液(迪施泰)說明書,讓您了解羅庫(kù)溴銨注射液(迪施泰)副作用、羅庫(kù)溴銨注射液(迪施泰)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國(guó)連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥,羅庫(kù)溴銨注射液(迪施泰)說明書如下:

    迪施泰藥品名稱】
    通用名稱:羅庫(kù)溴銨注射液
    英文名稱:Esmeron(RocuroniumBromidelnjection)
    漢語拼音:LuokuxiuanZhusheye
    迪施泰成份】
    迪施泰主要成份為羅庫(kù)溴銨,其化學(xué)名稱為:溴化1-烯丙基-1-[3α,17β-(二羥基)-2β-(嗎啉-1-基)-5α-雄甾-16β-基]吡咯烷鐳-17-乙酸酯。
    分子式:C32H53BrN2O4
    分子量:609.70
    輔料:醋酸鈉、氯化鈉、冰醋酸及注射用水。
    迪施泰性狀】
    迪施泰為無色至微黃色的澄明液體。
    迪施泰適應(yīng)癥】
    迪施泰為全身麻醉輔助用藥,用于常規(guī)誘導(dǎo)麻醉期間氣管插管,以及維持術(shù)中骨骼肌的神經(jīng)肌肉阻滯。
    迪施泰用法用量】
    給藥方法
    迪施泰需要通過靜脈注射給予,可靜脈注射或連續(xù)輸注。
    劑量
    和其他神經(jīng)肌肉阻滯藥物一樣,迪施泰的給藥劑量應(yīng)個(gè)體化。在確定用藥劑量時(shí)應(yīng)適當(dāng)考慮以下因素:
    麻醉方法、手術(shù)時(shí)間、鎮(zhèn)靜方法和機(jī)械通氣的時(shí)間,同時(shí)應(yīng)用的其他藥物的相互作用以及病人情況等。建議采用適當(dāng)?shù)募∷杀O(jiān)測(cè)技術(shù),以評(píng)定肌松深度和恢復(fù)狀況。
    吸入麻醉藥確可增強(qiáng)迪施泰的神經(jīng)肌肉阻滯作用,然而臨床上這種藥物的協(xié)同作用只有當(dāng)吸入麻醉藥在組織中濃度達(dá)到產(chǎn)生該作用所需濃度時(shí)才具有臨床意義。所以,在吸入麻醉下長(zhǎng)時(shí)間手術(shù)(超過1小時(shí))時(shí),迪施泰應(yīng)減小維持劑量,延長(zhǎng)給藥間隔時(shí)間或減慢輸注速率。(參見[藥物相互作用])
    在成年患者中下列劑量推薦可作為通用的指南,用于氣管插管和各種長(zhǎng)短不同的手術(shù)的神經(jīng)肌肉阻滯。
    外科手術(shù)
    氣管插管:
    常規(guī)麻醉中迪施泰的標(biāo)準(zhǔn)插管劑量為0.6毫克/公斤,60秒內(nèi)在幾乎所有患者中可提供滿意的插管條件。
    維持劑量
    迪施泰推薦的維持劑量為0.15毫克/公斤,在長(zhǎng)時(shí)間吸入麻醉患者可適當(dāng)減少至0.075-0.1毫克/公斤。最好在肌肉顫搐恢復(fù)至對(duì)照值的25%或?qū)?個(gè)成串刺激具有2-3個(gè)反應(yīng)時(shí)給予維持劑量。
    連續(xù)輸注:
    若連續(xù)輸注迪施泰,建議先靜注負(fù)荷劑量0.6毫克/公斤,當(dāng)神經(jīng)肌肉阻滯開始恢復(fù)時(shí)再行連續(xù)輸注。適當(dāng)調(diào)整輸注速率,使肌肉顫搐高度維持在對(duì)照的10%左右或維持于對(duì)4個(gè)成串刺激保持1-2個(gè)反應(yīng)。在成人靜脈麻醉下,維持該水平神經(jīng)肌肉阻滯時(shí)的滴注速率范圍為5-10微克/公斤/m分鐘,吸入麻醉下5-微克/公斤/mi分鐘。因?yàn)檩斪⑿枰恳蛉思奥樽矸椒ǘ悾斪⒔o藥時(shí)建議采用神經(jīng)肌肉阻滯連續(xù)監(jiān)測(cè)。
    老年患者、肝臟和,或膽道疾病,和/或腎衰病人的劑量:
    老年患者、肝臟和/或膽道疾病,和/或腎衰病人在常規(guī)麻醉期間氣管插管的標(biāo)準(zhǔn)劑量為0.6毫克/公斤。
    無論采取何種麻醉方法,推薦用于這些病人的維持劑量均為0.075-0.1毫克/公斤,滴注速率為5-6微克/公斤/分鐘。(參見連續(xù)輸注,也可參見[注意事項(xiàng)])
    超重和肥胖病人的劑量:
    當(dāng)體重超重和肥胖患者(指病人體重超過標(biāo)準(zhǔn)體重30%或更重者)應(yīng)用迪施泰時(shí),其劑量應(yīng)考慮肌肉組織的成分并適當(dāng)減少劑量。
    兒童劑量:
    對(duì)于嬰兒(28天-12個(gè)月)、兒童(2-11歲)和青少年(12-18歲),推薦在常規(guī)誘導(dǎo)麻醉期間的插管劑量和維持劑量于成人相似。
    除兒童以外,嬰兒和青少年連續(xù)輸注的速率與成人相同。兒童可能需要更高的輸注速率。推薦兒童使用與成人相同的起始輸注速率,但是在手術(shù)期間應(yīng)該調(diào)整輸注速率,使肌肉顫搐幅度維持在對(duì)照10%左右或維持于對(duì)4個(gè)成串刺激(TOF)保持1-2個(gè)反應(yīng)。
    尚無充分的資料足以推薦將該藥用于新生兒(0-1月)。
    迪施泰不良反應(yīng)】
    最常發(fā)生的不良反應(yīng)(ADRs)包括注射部位疼痛/反應(yīng)、生命體征的改變和神經(jīng)肌肉阻滯作用的延長(zhǎng)。上市后監(jiān)測(cè)期間最常報(bào)告的嚴(yán)重不良反應(yīng)是速發(fā)過敏和類速發(fā)過敏反應(yīng)以及相關(guān)的癥狀。
    迪施泰禁忌】
    對(duì)羅庫(kù)溴銨或溴離子或迪施泰中任何輔料成分有超敏反應(yīng)者。
    迪施泰注意事項(xiàng)】
    需要適當(dāng)?shù)穆楸?br/>迪施泰已知對(duì)意識(shí)、痛閾值或大腦功能活動(dòng)無影響。因此,給予迪施泰的同時(shí)必須適當(dāng)給予麻醉或鎮(zhèn)靜藥物。
    合理給藥和檢測(cè)
    謹(jǐn)慎調(diào)整迪施泰的劑量,由熟悉該藥物作用及其可能的適用并發(fā)癥呃經(jīng)驗(yàn)豐富的臨床醫(yī)生給藥或在其監(jiān)督下給藥。除非插管機(jī)械通氣、氧療和拮抗設(shè)施即可可用,否則不應(yīng)給予迪施泰。簡(jiǎn)易給予神經(jīng)肌肉阻滯藥物(如迪施泰)的臨床醫(yī)生使用周神經(jīng)刺激儀、檢測(cè)藥物的作用效果、指導(dǎo)追加劑量的需要量、明確是否充分自然恢復(fù)或拮抗,且如果給與追加劑量,進(jìn)行檢測(cè)以減少藥物過量引起的并發(fā)癥。
    如果使用琥珀酰膽堿插管,應(yīng)等患者從琥珀酰膽堿有道德神經(jīng)肌肉阻滯作用中臨床恢復(fù)后在再使用迪施泰。
    呼吸機(jī)麻痹
    由于迪施泰可導(dǎo)致呼吸機(jī)麻痹,必須對(duì)使用此藥的患者進(jìn)行通氣支持,直至自主呼吸充分恢復(fù)。同時(shí)用所有神經(jīng)肌肉阻滯藥物一樣,預(yù)計(jì)插管的可能困難十分重要,特別是將此神經(jīng)肌肉阻滯藥物作用于快速順序誘導(dǎo)麻醉時(shí)。
    殘余箭毒化
    與其他神經(jīng)肌肉阻滯藥物一樣,已報(bào)告迪施泰存在殘余箭毒化作用。為了防止殘余箭毒化作用造成的并發(fā)癥,建議確保患者的神經(jīng)肌肉阻滯功能充分恢復(fù)后再進(jìn)行拔管。老年患者(65歲或以上)發(fā)生殘余神經(jīng)肌肉阻滯的風(fēng)險(xiǎn)可能增加。此外還應(yīng)考慮到可能導(dǎo)致術(shù)后拔管后發(fā)生殘余箭毒化的其他因素(例如,藥物相互作用或患者病情)。如果沒有按照標(biāo)準(zhǔn)臨床操作實(shí)施麻醉,應(yīng)考慮使用舒更葡糖鈉注射液或者其他神經(jīng)肌肉阻滯拮抗劑,尤其是在更容易發(fā)生殘余箭毒化作用的病例中。
    速發(fā)過敏反應(yīng)
    使用神經(jīng)肌肉阻滯藥物后可能出現(xiàn)速發(fā)過敏反應(yīng)。應(yīng)始終針對(duì)這種反應(yīng)采取預(yù)防措施。對(duì)于那些既往對(duì)神經(jīng)肌肉阻滯藥物發(fā)生過速發(fā)過敏反應(yīng)的患者,也需要采取預(yù)防措施,因?yàn)闊o論是去極化類或者非去極化類神經(jīng)肌肉阻滯藥物之間都有可能發(fā)生交叉過敏反應(yīng)。
    在重癥監(jiān)護(hù)病房中的長(zhǎng)期使用
    尚未研究迪施泰在重癥監(jiān)護(hù)病房(ICU)看人長(zhǎng)期使用情況。如同其他非去極化神經(jīng)肌肉阻滯藥物,在重癥監(jiān)護(hù)病房長(zhǎng)期給藥期間,迪施泰可能形成明顯的耐藥性。雖然不清楚這種耐藥的形成機(jī)制,但受體上調(diào)可能是一種促進(jìn)因素。強(qiáng)烈建議,在給藥和恢復(fù)期間,利用神經(jīng)剌激儀,連續(xù)監(jiān)測(cè)神經(jīng)肌肉傳遞。如果對(duì)神經(jīng)刺激無明確反應(yīng)(四個(gè)成串剌激一次顫搐),不應(yīng)給予追加劑量的迪施泰或任何其他神經(jīng)肌肉阻滯藥物。在重癥監(jiān)護(hù)病房,嘗試斷開長(zhǎng)期接受神經(jīng)肌肉阻滯藥物患者的通氣設(shè)備初期,可能發(fā)現(xiàn)長(zhǎng)時(shí)間的肌肉麻痹和/或骨骼肌無力。
    據(jù)報(bào)道,在ICU中單獨(dú)或與糖皮質(zhì)激素聯(lián)合長(zhǎng)期使用其他非去極化神經(jīng)肌肉阻滯藥物時(shí),患者出現(xiàn)肌病。因此,對(duì)于接受神經(jīng)肌肉阻滯藥物和糖皮質(zhì)激素的患者,應(yīng)盡可能限制神經(jīng)肌肉阻滯藥物的使用時(shí)間,且僅根據(jù)處方醫(yī)師的意見,在藥物的特定利益大于風(fēng)險(xiǎn)時(shí)使用。
    對(duì)駕駛和操作機(jī)械能力的影響
    由于迪施泰是作為全麻的輔助用藥,因此對(duì)于能走動(dòng)的患者來說,全麻后應(yīng)采取常規(guī)的預(yù)防性措施。
    以下情況可能影響迪施泰的藥代動(dòng)力學(xué)和域藥效動(dòng)力學(xué):
    肝臟和域膽道疾病和腎衰
    由于羅庫(kù)溴銨自尿和膽汁排泄,因此對(duì)臨床明顯肝臟和域膽道疾病和/或腎衰的患者應(yīng)慎用迪施泰。此類患者采用0.6毫克/公斤的羅庫(kù)溴銨時(shí)觀察到藥物作用時(shí)效延長(zhǎng)。
    循環(huán)時(shí)間延長(zhǎng)
    與循環(huán)時(shí)間延長(zhǎng)有關(guān)的各種情況,例如心血管疾病、髙齡、水腫等導(dǎo)致分布容積増大,均可能使起效作用減慢。由于血漿清除率降低,藥物作用的持續(xù)時(shí)間也可能會(huì)延長(zhǎng)。
    神經(jīng)肌肉疾病
    與其他神經(jīng)肌肉阻滯藥物一樣,迪施泰在用于患有神經(jīng)肌肉疾病或曾經(jīng)患有脊髓灰質(zhì)炎的患者時(shí)應(yīng)該極其謹(jǐn)慎,因?yàn)檫@些患者對(duì)神經(jīng)肌肉阻滯藥物的反應(yīng)可能會(huì)發(fā)生明顯改變。這種改變程度和方向變化可能存在很大差異。對(duì)于患有重癥肌無力或肌無力綜合征(Eaton-Lambert)患者,小劑量的迪施泰可能會(huì)產(chǎn)生明顯效應(yīng),因此,應(yīng)該根據(jù)反應(yīng)調(diào)節(jié)劑量。
    低溫
    低溫條件下手術(shù)時(shí),迪施泰的神經(jīng)肌肉阻滯效應(yīng)增強(qiáng),持續(xù)時(shí)間延長(zhǎng)。
    肥胖
    與其他神經(jīng)肌肉阻滯藥物一樣,當(dāng)根據(jù)患者的實(shí)際體重計(jì)算給藥劑量時(shí),迪施泰在肥胖患者中可出現(xiàn)藥物作用持續(xù)時(shí)間和自然恢復(fù)時(shí)間的延長(zhǎng)。
    燒傷
    已知燒傷患者對(duì)非去極化神經(jīng)肌肉阻滯藥物具有耐藥性。因此建議依據(jù)患者的反應(yīng)調(diào)節(jié)劑量。
    引起神經(jīng)肌肉阻滯增強(qiáng)或耐藥的條件/藥物
    增強(qiáng):在惡病質(zhì)或虛弱患者、神經(jīng)肌肉疾病患者和癌病患者中,已發(fā)現(xiàn)非去極化神經(jīng)肌肉阻滯藥物的神經(jīng)肌肉阻滯作用明顯增強(qiáng)。
    對(duì)這些患者或?qū)ι窠?jīng)肌肉阻滯增強(qiáng)或逆轉(zhuǎn)困難的其他患者,應(yīng)考慮減少迪施泰的初始推薦劑量。
    低鉀血癥(例如,劇烈嘔吐、腹瀉及利尿劑治療后}、高鎂血癥、低鈣血癥(經(jīng)過大量輸血后)、低蛋白血癥、脫水、酸中毒、高碳酸血癥。
    因此,應(yīng)盡可能糾正嚴(yán)重電解質(zhì)失衡、血液pH值改變或脫水。
    耐藥:非去極化藥物的耐藥與骨熬肌乙酰膽堿受體上調(diào)一致,與廢用性萎縮、去神經(jīng)支配和直接肌肉損傷有關(guān)。有時(shí)在腦性麻痹患者中對(duì)非去極化藥物的耐藥也可能與受體上調(diào)有關(guān)。當(dāng)對(duì)這些患者給予迪施泰時(shí),神經(jīng)肌肉阻滯的持續(xù)時(shí)間可能會(huì)縮短,由于對(duì)非去極化神經(jīng)肌肉阻滯產(chǎn)生了耐藥,給藥次數(shù)可能會(huì)更高。
    評(píng)價(jià)恢復(fù)的臨床證據(jù)
    應(yīng)評(píng)價(jià)患者的神經(jīng)肌肉恢復(fù)的臨床證據(jù),例如,5秒抬頭、適當(dāng)發(fā)聲、通氣和上呼吸道通暢。當(dāng)患者表現(xiàn)出肌肉無力跡象時(shí),必須支持通氣。在乏力、癌病和同時(shí)使用某些增強(qiáng)神經(jīng)肌肉阻滯或單獨(dú)引起呼吸抑制藥物的情況下,恢復(fù)可能會(huì)被延遲。在這種情況下,其治療如同對(duì)藥物過量中提到的治療。
    外觀檢查
    當(dāng)溶液和容器允許時(shí),在注射液給藥前,應(yīng)觀察注射溶液中是否有顆粒物和溶液的透明度。如果有顆粒物,切勿使用該注射液。
    安全性和處理
    迪施泰無特殊暴露限值規(guī)定。如果發(fā)生眼睛接觸,用清水沖洗至少10分鐘。
    外滲
    如果發(fā)生外滲,可伴有局部剌激癥狀或體征。應(yīng)馬上終止注射或輸液,并通過另外的靜脈通路重新給藥。
    迪施泰孕婦及哺乳期婦女用藥】
    妊娠
    尚無迪施泰對(duì)妊娠影響的臨床數(shù)據(jù)。動(dòng)物研究顯示迪施泰對(duì)妊娠、胚胎/胎兒發(fā)育、分娩或產(chǎn)后發(fā)育沒有直接或間接的危害作用。妊娠婦女應(yīng)謹(jǐn)用迪施泰。
    由于鎂鹽可增強(qiáng)神經(jīng)肌肉阻滯,因此,對(duì)接受鎂鹽治療妊毒癥的產(chǎn)婦進(jìn)行殘余神經(jīng)肌肉阻滯的拮抗時(shí)可能是作用不滿意或受到抑制。所以這些患者的迪施泰用量應(yīng)減少,并依據(jù)顫搐反應(yīng)進(jìn)行劑量調(diào)整。
    哺乳
    尚不知迪施泰是否在人乳汁中分泌。動(dòng)物研究顯示迪施泰在動(dòng)物乳汁中的濃度不明顯。只有經(jīng)主治醫(yī)師認(rèn)為利大于弊時(shí),才可在哺乳婦女中應(yīng)用迪施泰。
    迪施泰兒童用藥】
    詳見[用法用量],或遵醫(yī)囑。
    迪施泰老年用藥】
    見[用法用量],或遵醫(yī)囑。
    迪施泰藥物過量】
    神經(jīng)肌肉阻滯藥物過呈可能會(huì)導(dǎo)致神經(jīng)肌肉阻滯超過手術(shù)和麻醉所需的時(shí)間。主要治療方法是繼續(xù)維持氣道通暢、控制通氣并充分鎮(zhèn)靜,直到確保恢復(fù)正常的神經(jīng)肌肉功能。在這種情況下,有兩種逆轉(zhuǎn)神經(jīng)肌肉阻滯的選擇:(1)在成年人中,舒更葡糖鈉注射液可以用于深度阻滯的逆轉(zhuǎn),推薦使用劑呈取決于需拮抗的神經(jīng)肌肉阻滯的水平。深度阻滯發(fā)生時(shí)的推薦劑繭為4mg/kg。給予舒更葡糖鈉注射液后,應(yīng)密切監(jiān)測(cè)患者至確保神經(jīng)肌肉功能的持續(xù)恢復(fù)。(2)—旦觀察到神經(jīng)肌肉功能恢復(fù)的跡象,給予膽堿酯酶抑制劑與適當(dāng)?shù)目鼓憠A藥或舒更葡糖鈉注射液將有助于進(jìn)一步恢復(fù)。若乙酰膽破酯酶抑制劑未能逆轉(zhuǎn)迪施泰的殘余神經(jīng)肌肉阻滯作用,則須繼續(xù)給予呼吸支持直至患者自主呼吸恢復(fù)。重復(fù)給予乙酰膽堿酯酶抑制劑可能有危險(xiǎn)。神經(jīng)肌肉阻滯的逆轉(zhuǎn):在證實(shí)神經(jīng)肌肉功能部分自然恢復(fù)后,方可給予膽堿酯酶抑制劑。建議使用神經(jīng)刺激儀記錄恢復(fù)情況。動(dòng)物研究顯示給予累積750倍ED90量(135mg/kg羅庫(kù)溴銨)以下時(shí),未見有嚴(yán)重心血管功能抑制甚或?qū)е滦呐K衰竭的報(bào)道。
    迪施泰藥理毒理】
    藥理作用
    羅庫(kù)溴銨是一起效迅速、中時(shí)效的非去極化神經(jīng)`肌肉阻滯劑,通過與運(yùn)動(dòng)終板處N型乙酰膽堿受體競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合產(chǎn)生作用,其作用可被乙酰膽堿酯商抑制劑如新斯的明、依酣氯銨和吡啶斯的明所拮抗。
    靜脈麻醉時(shí)羅庫(kù)溴銨EDC90值(制激尺神經(jīng)使拇指肌顫搐反應(yīng)抑制90%時(shí)所需的劑量)約為0.3mg/kg。靜注羅庫(kù)溴銨0.6mg/kg(靜脈麻醉時(shí)2倍ED90的量)60秒內(nèi)幾乎所有患者均可獲得合適的氣管插管條件,其中80%的氣管插管條件為優(yōu)。在2分鐘內(nèi)產(chǎn)生的全身肌松適合各類手術(shù)。該劑量的臨床作用時(shí)間(至25%肌顫搐自然恢復(fù)的時(shí)間)為30~40分鐘;總作用時(shí)間(至90%肌顫搐自然恢復(fù)的時(shí)間)為50分鐘。單次靜脈推注羅庫(kù)溴銨0.6mg/kg后肌頗搐從25%自然恢復(fù)至75%的平均時(shí)間(恢復(fù)指數(shù))為14分鐘。
    用較小劑量羅庫(kù)溴-銨0.3~0.45mg/kg(1~1.5倍ED90量)時(shí),其起效減慢,時(shí)效縮短。給羅庫(kù)溴銨0.45mg/kg90秒后,才達(dá)到適當(dāng)氣管插管條件。
    在異丙酚或太尼/硫噴妥鈉快速誘導(dǎo)麻醉時(shí),再給予羅庫(kù)羅庫(kù)溴銨1.0mg/kg后,60秒內(nèi)分別在93%和96%患者中獲得滿意的插管條件,其中70%的插管條件優(yōu)秀。此劑量的臨床作用維持時(shí)間約1小時(shí),此時(shí)神經(jīng)肌肉阻滯可被安全逆轉(zhuǎn)。分別用異丙酚或芬太尼/硫噴妥鈉進(jìn)行怏速誘導(dǎo)麻醉,再給予羅庫(kù)溴銨0.6mg/kg后,60秒內(nèi)分別在81%和75%患者中獲得滿意插管條件。
    羅庫(kù)溴銨0.15mg/kg維持劑量的作用持續(xù)時(shí)間,在安氟醚和異氟醚麻醉老年患者及有肝臟和/或腎臟疾病患者約為20分鐘,而在靜脈麻醉下無排泄器官功能損傷患者約為13分鐘,前者有一定延長(zhǎng)。在重復(fù)追·加推薦的維持劑量時(shí)未見蓄積作用(即作用持續(xù)時(shí)間逐漸增加)。
    擇期心臟手術(shù)患者中,當(dāng)給羅庫(kù)溴銨0.6~0.9mg/kg達(dá)最大阻滯期間,最常見心血管變化是輕微的,且無顯著臨床意義,表現(xiàn)為心率較對(duì)照増加最多9%,平均動(dòng)脈壓較對(duì)照増高最多16%。
    毒理研究
    遺傳毒性
    羅庫(kù)溴銨Ames試驗(yàn)、哺乳動(dòng)物細(xì)胞染色體畸`變?cè)囼?yàn)、微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
    生殖毒性
    在妊娠、清醒家兔和大鼠中進(jìn)行生殖毒性試驗(yàn)。試驗(yàn)高劑量為最大耐受劑量,每天靜脈注射給藥3次,大鼠為0.3mg/kg(根據(jù)mg/m2推算,相當(dāng)于人插管用劑量0.6~1.2mg/kg的15%~30%},家兔為0.02mg/kg(相當(dāng)于人用劑量的25%},大鼠于妊娠第6~17天給藥,家兔于妊娠第6~18天給藥。離劑量下動(dòng)物出現(xiàn)呼吸障礙的急性癥狀,是^羅庫(kù)溴銨藥理作用所致。兩種動(dòng)物均未見致畸性。高劑量組大鼠中可見晚期胚胎死亡率增加,很可能是氧缺乏引起的,因此,該結(jié)果可能與人體無相關(guān)性,因?yàn)椴骞芑颊邥?huì)即刻進(jìn)行機(jī)械通氣而能有效抑制胚胎-胎兒缺氧。

    迪施泰藥代動(dòng)力學(xué)】
    快速靜注迪施泰后,其血漿濃度一時(shí)間關(guān)系呈三個(gè)指數(shù)時(shí)相。正常成年人中,平均(95%CI)分布半衰期為73(66-80)分鐘。穩(wěn)態(tài)(表觀)分布容積為203(193-214)毫升/公斤,血漿清除率為3.7(3.5-3.9)毫升/公斤/分鐘。
    對(duì)照研究顯示,老年人及腎功能不全患者的血漿清除率降低,然而,大多數(shù)研究沒有顯示有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。肝臟病患者的平均清除半衰期延長(zhǎng)30分鐘,平均血漿清除率下降1毫升/公斤/分鐘。(參見[用法用量])
    在嬰兒(3個(gè)月-1歲}中,穩(wěn)態(tài)時(shí)的表觀分布容積相對(duì)于成人和兒童{1-8歲)有所升高。相對(duì)于成人、低齡兒童和嬰兒,大齡兒童(3~8歲)中,可觀察到清除率升高以及消除半衰期縮短(大約20分鐘)的趨勢(shì)。
    為便于機(jī)械通氣,當(dāng)連續(xù)輸注20小時(shí)或更長(zhǎng)時(shí)間后,平均清除半衰期和平均穩(wěn)態(tài)(表觀)分布容積增高。在對(duì)-照研究中發(fā)現(xiàn)患者之間差別很大,這與體質(zhì)和多器官衰竭及患者個(gè)體特性有關(guān)。有報(bào)道在多器官功能衰竭的患者,其平均(±標(biāo)準(zhǔn)差)清除半衰期為21.5(±3.3小時(shí)),穩(wěn)態(tài)(外觀)分布容積為1.5(±0.8)升/公斤,血漿清除率為2.1(±0.8)毫升/公斤/分鐘。
    迪施泰經(jīng)尿和膽汁中排泄。12-24小時(shí)內(nèi)經(jīng)尿排泄約占40%。注入放射性同位素標(biāo)記的迪施泰9天后,平均47%的放射性同位素經(jīng)尿中排出,43%經(jīng)糞便排出。約50%以藥物原型排泄。
    迪施泰貯藏】
    遮光,2°C~8°C保存

    迪施泰包裝】
    安瓿,每盒5支。

    迪施泰有效期】
    18個(gè)月

    迪施泰執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
    國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH00812018

    迪施泰批準(zhǔn)文號(hào)】
    國(guó)藥準(zhǔn)字H20183109

    迪施泰生產(chǎn)企業(yè)】
    廣東嘉博制藥有限公司

    迪施泰核準(zhǔn)日期】
    2018年05月17日

    迪施泰修訂日期】
    2020年11月30日
    這有羅庫(kù)溴銨注射液(迪施泰)說明書/副作用/效果、不良反應(yīng)、適應(yīng)癥、生產(chǎn)企業(yè)、性狀、用法用量、批準(zhǔn)文號(hào)、有效期禁忌癥及其價(jià)格等信息,欲了解更多詳情,請(qǐng)您

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