百濟新特藥房提供貝那魯肽注射液(誼生泰)說明書，讓您了解貝那魯肽注射液(誼生泰)副作用、貝那魯肽注射液(誼生泰)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，貝那魯肽注射液(誼生泰)說明書如下:

【誼生泰藥品名稱】
通用名稱：貝那魯肽注射液
商品名稱：誼生泰
英文名稱：BenaglutideInjection
漢語拼音：BeinalutaiZhusheye

【誼生泰成份】
活性成份：貝那魯肽（重組人胰高血糖素類多肽-1(7-36))
氨基酸序列His-Ala-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu一Phe一IIe一Ala一Trp一Leu一Val-Lys-Gly-Arg
分子式：C149H225N39O46
分子量：3298.7
輔料：甘露醇、丙二醇、苯酚（2.00-2.40mg/ml）、醋酸、醋酸鈉、注射用水

【誼生泰性狀】
無色澄明液體

【誼生泰適應(yīng)癥】
誼生泰用于成人2型糖尿病患者控制血糖；
適用于單用二甲雙胍血糖控制不佳的患者。

【誼生泰規(guī)格】
2.1ml:4.2mg(42000U)

【誼生泰用法用量】
誼生泰的起始劑量為每次0.1mg(5μl)，每日三次，餐前5分鐘皮下注射，注射部位可選腹部、大腿或者上臂。治療2周后，劑量應(yīng)增加至0.2mg(100μl)，每日三次。藥品首次使用后，可在不高于25℃的室溫條件下保存7天。
尚無誼生泰靜脈或肌肉注射的安全性和有效性資料。
誼生泰與貝那魯肽注射系統(tǒng)配套使用。

【誼生泰不良反應(yīng)】
誼生泰2期及3期臨床試驗中，受試者在原用二甲雙胍用法用量維持不變基礎(chǔ)上合用誼生泰0.1mg和0.2mg治療12周，最常見的不良反應(yīng)為輕到中度惡心，癥狀的發(fā)生頻率和嚴重程度會隨治療時間的延長而降低。
使用誼生泰發(fā)生低血糖的幾率較低，與安慰劑類似。
臨床試驗過程中未發(fā)現(xiàn)誼生泰對血壓及心率的影響。
誼生泰其他不良反應(yīng)還包括頭暈、乏力、嘔吐等。
由于誼生泰的體內(nèi)起效和降解速度均較快，上述不良反應(yīng)的發(fā)生多在給藥后全身性疾病及給藥部位反應(yīng)：乏（10.4％,2.7％)
以下為使用誼生泰0.2mg，每日三次，發(fā)生的常見（≥1％且＜10％）的不良事件。
胃腸系統(tǒng)疾病；嘔吐（8.7％,1.8％）、腹瀉（4.3％,53％)
代謝及營養(yǎng)類疾病：高脂血癥（7.5％,5.3％）、低血糖（5.8％,7.1％）、食欲下降（5.5％,3.5％）、膽固醇升高（4.9％,4.4％）、血脂異常（3.2％,3.5％）、厭食（32％，0％)
神經(jīng)系統(tǒng)疾病：頭痛（43％,0.9％)
感染及侵染類疾病：上呼吸道感染（2.9％,1.8％）、泌尿系感染（2.6％,1,8％)
全身性疾病及給藥部位反應(yīng)：疼痛（2.0％，0％)
各類檢查：甘油三脂升高（6.6％,11.5％）、尿酸升高（4.0％,1,8％）、低密度脂蛋白升高（3.5％,4.4％）、轉(zhuǎn)氨酶升高（2.6％,5.3％)
國外同類產(chǎn)品的不良反應(yīng)情況
據(jù)文獻報道，國外同類產(chǎn)品大樣本臨床研究中主要的不良反應(yīng)為惡心、腹瀉、嘔吐、低血糖、厭食等，此外，還有少數(shù)急性胰腺炎及甲狀腺相關(guān)的不良事件報道，在誼生泰臨床研究中雖未觀察到，但使用過程中均需加以注意。

【誼生泰禁忌】
對誼生泰所含任何成份過敏者禁用。

【誼生泰注意事項】
1．誼生泰不得用于1型糖尿病患者或用于治療糖尿病酮癥酸中毒。
2，誼生泰不得用于有甲狀腺髓癌（MTC）既往史或家族史患者以及2型多發(fā)性內(nèi)分泌腫瘤綜合征患者（MEN2)。
3．暫無誼生泰在充血性心力衰竭患者中的治療經(jīng)驗。
4．在炎癥性腸病和糖尿病性胃輕癱患者中的治療經(jīng)驗有限，因此不推薦誼生泰用于這些患者。
5．誼生泰治療過程中會伴隨有一過性的胃腸道不良反應(yīng)，包括惡心、嘔吐和腹瀉。
6．已經(jīng)發(fā)現(xiàn)使用其他GLP-1類似物與發(fā)生胰腺炎風險相關(guān)。
7．已經(jīng)發(fā)現(xiàn)其他GLP-1類似物的臨床試驗報告了包括血降鈣素升高、甲狀腺腫和甲狀腺腫瘤在內(nèi)的甲狀腺不良事件，尤其是在之前患有甲狀腺疾病的患者中。
8．尚未研究誼生泰對駕駛和機械操作能力的影響。應(yīng)告知患者在駕駛和操作機械時預(yù)防低血糖發(fā)生。
9．誼生泰為無色澄明液體，當溶液顏色明顯改變或有顆粒、渾濁時不得使用。

【誼生泰孕婦及哺乳期婦女用藥】、
尚未確定誼生泰在妊娠和哺乳期婦女中的安全性和有效性。

【誼生泰兒童用藥】
尚未確定誼生泰在兒童患者中的安全性和有效性。

【誼生泰老年用藥】
3期臨床研究中對40名65~75歲的患者進行了研究，這些患者與年輕患者間沒有觀察到安全性或有效性的差異。
尚未進行75歲以上患者中的臨床研究。

【誼生泰藥物相互作用】
未系統(tǒng)研究誼生泰與其他藥物的相互作用。

【誼生泰藥物過量】
過量使用可能會增加惡心、嘔吐等不良反應(yīng)的發(fā)生率。如果發(fā)生藥物過量，應(yīng)當根據(jù)患者的臨床體征和癥狀采取適當?shù)闹С种委煛?br/>
【誼生泰臨床試驗】
2期臨床：
誼生泰進行了多中心、隨機、雙盲、安慰劑平行對照n期臨床研究，共入組217例2型糖尿病患者，評價了貝那魯肽的臨床療效與安全性，所有患者被隨機分為三組，A組73例，皮下注射貝那魯膚0.1mg;B組73例，皮下注射貝那魯膚0.2mg;c組71例，皮下注射安慰劑。三組均每日三次給藥，療程為12周。

3期臨床：
誼生泰進行了多中心、隨機、雙盲、安慰劑平行對照m期臨床研究，共入組459例2型糖尿病患者，評價了貝那魯膚的臨床療效與安全性。所有患者被隨機分為兩組，試驗組346例，皮下注射貝那魯肽0.2mg：安慰劑組113例，皮下注射安慰劑。兩組均每日三次給藥，療程為12周。

【誼生泰藥理毒理】
藥理作用
重組人胰高血糖素類多肽-1(7-36)，即rhGLP-1(7-36），通過基因工程技術(shù)獲得，其活性成份的氨基酸序列與人體內(nèi)GLP-1相同。GLP-1具有以下生理作用：對葡萄糖濃度依賴的促胰島素分泌作用，促進胰島素體內(nèi)合成作用，促進β細胞的分化生成，抑制胰高血糖素的釋放作用，抑制胃排空和攝食沖動作用，具有提高對胰島素受體敏感性的作用。
毒理研究
重復(fù)給藥毒性
50大鼠每天皮下注射一次rhGLP-1(7-36）82.5、165、33μg/kg，連續(xù)給藥180夫，未見明顯毒性。
Beagle犬皮下注射rhGLP-1(7-36）50、100、2000林g/ICg，每周給藥6次，連續(xù)給藥36周。給藥期間高劑量組可見注射局部皮下組織硬結(jié)。血清生化檢查可見Glu降低。給藥各劑量組血清白蛋白輕度降低，這與血液中葡萄糖長期低下而出現(xiàn)蛋白分解加快或吸收障礙有關(guān)。停藥4周上述毒性反應(yīng)可恢復(fù)正常。該試驗的NOAEL為50μg/kg。
遺傳毒性
rhGLP-1(7-36）Ames試驗、哺乳動物細胞染色體畸變試驗和微核試驗結(jié)果均為陰性。
生殖毒性
早期生育力與胚胎發(fā)育毒性試驗：SD大鼠連續(xù)皮下注射給予rhGLP-1(7-36）65-26μg/kg，各劑量組的F0代大鼠的精神、行為、活動、被毛和糞便等一般狀態(tài)未見明顯異常，體重和攝食量未見明顯變化，未見對生育力和早期胚胎發(fā)育的毒性影響。
胚胎胎仔發(fā)育毒性試驗：妊娠SD大鼠皮下注射給予rhGLP-1(7-36）65-260μg/kg連續(xù)10天，未見胚胎毒性和致畸性。
圍產(chǎn)期毒性試驗：SD大鼠從妊娠第15天至哺乳期連續(xù)皮下注射給予rhGLP-1(7-36）65-260μg/kg，對大鼠胚胎及幼仔出生后生長發(fā)育、神經(jīng)行為以及生殖能力未見明顯影響。

【誼生泰藥代動力學(xué)】
吸收：健康受試者皮下注射0.2mg誼生泰后，血漿藥物濃度水平在19分鐘達峰，峰濃度為642ng/L，血藥濃度一時間曲線下面積（AUC0-inf）為19687ng·L^-1.min。
分布：0.2mg誼生泰注射健康受試者試驗觀察到的表觀分布容積（Vd/F）為379L。
代謝和消除：誼生泰半衰期為11分鐘左右，可有效控制餐后2小時內(nèi)血糖。藥物在體內(nèi)快速消除，無蓄積（圖一）。靈長類動物藥物組織分布實驗表明：誼生泰不易透過血腦屏障，除血漿外，在排泄系統(tǒng)分布較高，體內(nèi)降解快且完全，主要從尿液排泄。

【誼生泰貯藏】
于2~8℃避光、密閉貯藏和運輸。

【誼生泰包裝】
誼生泰裝于筆式注射器用中性硼硅玻璃套筒中，兩端分別為溴化丁基橡膠活塞及澳化丁基橡膠墊片。每支含2.1ml溶液，可以進行21次0.2mg注射。
包裝規(guī)格；每盒1支。

【誼生泰有效期】
24個月

【誼生泰執(zhí)行標準】
YBS00272016

【誼生泰批準文號】
國藥準字S20160007

【誼生泰生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：上海仁會生物制藥股份有限公司
生產(chǎn)地址：上海市浦東新區(qū)周浦鎮(zhèn)紫萍路916號