百濟(jì)新特藥房提供左卡尼汀注射液(東維力)說(shuō)明書(shū)，讓您了解左卡尼汀注射液(東維力)副作用、左卡尼汀注射液(東維力)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國(guó)連鎖專(zhuān)科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過(guò)商店,專(zhuān)家指導(dǎo)用藥，左卡尼汀注射液(東維力)說(shuō)明書(shū)如下:

【東維力藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：左卡尼汀注射液
英文名稱(chēng)：LevocarnitineInjection
漢語(yǔ)拼音：ZuokanitingZhusheye

【東維力成份】
東維力主要成份為左卡尼汀?
化學(xué)名稱(chēng)：(R)-3-羧基-2羥基-N，N，N-三甲基-1-丙胺氫氧化物，內(nèi)鹽。
分子式：C7H15NO3
分子量：161.20

【東維力性狀】
東維力為無(wú)色澄明液體。

【東維力適應(yīng)癥】
適用于慢性腎衰長(zhǎng)期血透病人因繼發(fā)性肉堿缺乏產(chǎn)生的一系列并發(fā)癥狀,臨床表現(xiàn)如心肌病?骨骼肌病?心律失常?高脂血癥,以及低血壓和透析中肌痙攣等?

【東維力規(guī)格】
5ml：1g（以左卡尼汀計(jì)）。

【東維力用法用量】
每次血透析后推薦起始劑量是10-20mg/kg,溶于5-10ml注射用水中,2-3分鐘1次靜脈推注,血漿左卡尼汀波谷濃度低于正常(40-50umol/L)立即開(kāi)始治療,在治療第3或第4周時(shí)調(diào)整劑量(如在血透后5mg/kg)?

【東維力不良反應(yīng)】
主要為一過(guò)性的惡心和嘔吐,身體出現(xiàn)特殊氣味?惡心和胃炎不常發(fā)生,由于引起這些反應(yīng)的病理復(fù)雜,很難估測(cè)這些反應(yīng)的發(fā)生率?
口服或靜脈注射左卡尼汀可引起癲癇發(fā)作,不論先前是否有癲癇病史,先前有癲癇發(fā)作的患者,可誘發(fā)癲癇或使癲癇加重?
在一項(xiàng)慢性血透析患者雙盲?安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中,出現(xiàn)的不良反應(yīng)(不考慮因果關(guān)系,僅報(bào)道發(fā)生率≥5％的反應(yīng))主要有:
1.全身系統(tǒng):胸痛?感冒癥狀,頭痛?注射部位反應(yīng)?疼痛等:
2.心血管系統(tǒng):心血管異常?高血壓?低血壓?心動(dòng)過(guò)速等:
3.消化系統(tǒng):腹瀉?消化不良?惡心?嘔吐等;
4.內(nèi)分泌系統(tǒng):甲狀腺異常等;
5.血液淋巴系統(tǒng):貧血等;
6.代謝系統(tǒng):高鈣血癥?高鉀血癥?血容量增多癥等;
7.神經(jīng)系統(tǒng):頭暈?失眠?壓抑等;
8.呼吸系統(tǒng):咳嗽?咽喉炎?鼻炎等;
9.皮膚:瘙癢?皮疹;
10.泌尿系統(tǒng):腎功能異常等?禁忌:對(duì)東維力任何成份過(guò)敏者禁用?

【東維力禁忌】
對(duì)東維力任何成份過(guò)敏者禁用。

【東維力注意事項(xiàng)】
在腸外治療前,建議先測(cè)定血漿卡尼汀水平,并建議每周和每月監(jiān)測(cè),監(jiān)測(cè)內(nèi)容包括血生化,生命體征,血漿卡尼汀濃度(血漿游離卡尼汀水平為35-60mmol/L)和全身狀況?
藥品在使用前務(wù)必用眼仔細(xì)觀察有無(wú)異常和變色?
藥代動(dòng)力學(xué)和臨床研究表明,用左卡尼汀治療血液透析的ESRD患者,可以提高血漿中左卡尼汀的濃度?

【東維力孕婦及哺乳期婦女用藥】
雖動(dòng)物實(shí)驗(yàn)不能證明左卡尼生殖毒性，但在孕婦尚未進(jìn)行合適和對(duì)照的研究，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果與人可能有一定差異，除非臨床必須使用時(shí)孕婦才使用本藥。目前不清楚該藥是否通過(guò)乳汁排泄，因?yàn)樵S多藥都可以通過(guò)乳汁排泄，因此哺乳期是否可用此藥或停用須權(quán)衡對(duì)母親的利弊。

【東維力兒童用藥】
見(jiàn)用法用量。

【東維力老年用藥】
在老人未進(jìn)行年齡與左卡尼汀作用相互關(guān)系的合適的研究，但預(yù)計(jì)不存在限制本藥在老人使用的特殊問(wèn)題。

【東維力藥物相互作用】
根據(jù)臨床潛在的意義,接受丙戊酸的患者需增加左卡尼汀的用量?

【東維力藥物過(guò)量】
還沒(méi)有過(guò)量左卡尼汀引起毒性的報(bào)道。口服左卡尼汀可以很容易通過(guò)血透清除．口服左卡尼汀在老鼠的LD50是19.2g/kg，靜脈是5.4g/kg。大劑量左卡尼汀可引起腹瀉。

【東維力藥理毒理】
藥理作用
左旋卡尼汀是哺乳動(dòng)物能量代謝中必需的體內(nèi)天然物質(zhì)，其主要功能是促進(jìn)脂類(lèi)代謝。在缺血、缺氧時(shí)，脂酰－CoA堆積，線(xiàn)粒體內(nèi)的長(zhǎng)鏈脂酰卡尼汀也堆積，游離卡尼汀因大量消耗而減低。缺血、缺氧導(dǎo)致ATP水平下降，細(xì)胞膜和亞細(xì)胞膜通透性升高，堆積的脂酰CoA可致膜結(jié)構(gòu)改變，膜相崩解而導(dǎo)致細(xì)胞死亡。另外，缺氧時(shí)以糖無(wú)氧酵解為主，脂肪酸等堆積導(dǎo)致酸中毒，離子紊亂，細(xì)胞自溶死亡。足夠量的游離卡尼汀可以使堆積的脂酰－CoA進(jìn)入線(xiàn)粒體內(nèi)，減少其對(duì)腺嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)位酶的抑制，使氧化磷酸化得以順利進(jìn)行。左旋卡尼汀是肌肉細(xì)胞尤其是心肌細(xì)胞的主要能量來(lái)源，腦、腎等許多組織器官亦主要靠脂肪酸氧化供能。卡尼汀還能增加NADH細(xì)胞C色素還原酶、細(xì)胞色素氧化酶的活性、加速ATP的產(chǎn)生，參與某些藥物的解毒作用。對(duì)于各種組織缺血缺氧，左旋卡尼汀通過(guò)增加能量產(chǎn)生而提高組織器官的供能。左旋卡尼汀的其他功能有：中等長(zhǎng)鏈脂肪酸的氧化作用；脂肪酸過(guò)氧化物酶的氧化作用；對(duì)結(jié)合的輔酶A和游離輔酶A二者比率的緩沖作用；從酮類(lèi)物質(zhì)、丙酮酸、氨基酸(包括支鏈氨基酸)中產(chǎn)生能量，去除過(guò)高輔酶A的毒性，調(diào)節(jié)血中氨濃度。
毒理作用
對(duì)鼠傷寒沙門(mén)氏菌，釀酒酵母菌，人體酵母菌致突變?cè)囼?yàn)表明，左卡尼汀無(wú)致突變性。沒(méi)有長(zhǎng)期的動(dòng)物研究來(lái)評(píng)估左卡尼汀是否具有潛在的致癌性。
在鼠和兔生殖研究中，控體表面積計(jì)3.8倍的人用劑量對(duì)生殖器或胎兒未造成損害，然而，沒(méi)有足夠滿(mǎn)意的對(duì)懷孕婦女的研究，由于動(dòng)物生殖研究并不能預(yù)示人類(lèi)反應(yīng)，這種藥只有在孕婦確切需要時(shí)才能使用。

【東維力藥代動(dòng)力學(xué)】
按20mg／kg的劑量，在3分鐘內(nèi)緩慢靜脈注射后，血漿左卡尼汀符合二室模型。單次靜脈給藥，在0～24小時(shí)內(nèi)，大約76％左卡尼汀經(jīng)尿排出。不計(jì)內(nèi)源性左卡尼汀，血漿左卡尼汀的平均分布半衰期為0.585小時(shí)，平均終未清除半衰期為17.4小時(shí)．總的人體清除率平均為4.0L／小時(shí)，東維力不與血漿蛋白或白蛋白結(jié)合。主要代謝產(chǎn)物為三甲胺一N-氧化物和[sup]3[/sup]H-r-丁酸甜菜堿，約有58—65％由尿和糞排泄。

【東維力貯藏】
遮光，密閉保存。

【東維力包裝】
安瓿包裝，5ml/支。

【東維力有效期】
24個(gè)月。

【東維力執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
YBH01572011

【東維力批準(zhǔn)文號(hào)】
國(guó)藥準(zhǔn)字H20113215

【東維力生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱(chēng)：東北制藥集團(tuán)沈陽(yáng)第一制藥有限公司
生產(chǎn)地址：沈陽(yáng)經(jīng)濟(jì)技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)昆明湖街8號(hào)